Quazepam
| Quazepam | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| 7-cloro- 5-(2-fluorofenil)- 1-(2,2,2-trifluoroetil)- 1,3-diidro- 2H -1,4-benzodiazepin- 2-tione | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C17H11ClF4N2S |
| Massa molecolare (u) | 386.795 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 253-179-4 |
| Codice ATC | N05 |
| PubChem | 4999 |
| DrugBank | DBDB01589 |
| SMILES | C1C(=S)N(C2=C(C=C(C=C2)Cl)C(=N1)C3=CC=CC=C3F)CC(F)(F)F |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | Ipnotici |
| Teratogenicità | Bassa |
| Modalità di somministrazione | Orale |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 29-35% |
| Metabolismo | Epatico |
| Emivita | 39 ore |
| Escrezione | Renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il quazepam (commercializzato in Italia sotto il nome di Quazium) è un farmaco derivato delle benzodiazepine. È indicato per il trattamento di insonnia (induzione del sonno e il suo mantenimento)[1], trova impiego anche nella cura di insonnia recidivante, sonno incostante e sonno a scopo terapeutico.
Il quazepam ha effetti ipnotici e anticonvulsivanti, dà meno possibilità di sovradosaggio rispetto alle altre benzodiazepine. È anche l'unica delle benzodiazepine che agisca unicamente sui recettori GABAA di tipo 1, responsabili dell'induzione al sonno.
Ha un meccanismo d'azione simile a quello dello zolpidem ed è prodotto dall'azienda farmaceutica Schering-Plough.
Indicazioni e posologia
[modifica | modifica wikitesto]Il quazepam viene prescritto in caso di insonnia, inclusi i casi di sonno discontinuo o risveglio mattutino precoce.
Solitamente il dosaggio si aggira fra i 7,5 e i 15 mg, somministrati prima di andare a dormire[2].
Nonostante la sua relativa sicurezza (rispetto ad altri farmaci dello stesso tipo), il trattamento dovrebbe sempre essere il più breve possibile, da pochi giorni a due settimane.
Effetti indesiderati
[modifica | modifica wikitesto]Il quazepam ha effetti indesiderati minori rispetto alle altre benzodiazepine e meno possibilità di indurre, nel paziente, tolleranza e ripercussioni varie.[3][4] Questo farmaco può avere comunque degli effetti indesiderati come:
- Miastenia gravis o atassia[5]
- Ipersensibilità alle benzodiazepine o ad uno degli eccipienti
- Insufficienza respiratoria grave
- Insufficienza epatica
- Sindrome delle apnee nel sonno
Tolleranza
[modifica | modifica wikitesto]Dopo un periodo di somministrazione superiore alle due settimane il farmaco può perdere le sue proprietà ipnotiche e, come con tutte le benzodiazepine, può presentarsi dipendenza, maggiore in caso di pazienti con precedenti di abuso di alcool o droga[6]. Le benzodiazepine, dunque anche il Quazepam, inducono dipendenza fisica e mentale. La terapia deve essere interrotta gradualmente per evitare le crisi di astinenza.
Precauzioni speciali
[modifica | modifica wikitesto]L'uso del quazepam richiede delle precauzioni: l'assunzione di alcool, antipsicotici,altri ipnotici, ansiolitici, antidepressivi, oppioidi, antiepilettici e antistaminici sedativi aumentano gli effetti depressivi sul Sistema nervoso centrale.
Altre precauzioni vanno prese in caso di gravidanza o allattamento materno: il farmaco non deve essere assunto durante il primo trimestre di gravidanza. Non deve essere prescritto a donne in allattamento a causa del suo metabolismo che fa arrivare il farmaco nel latte materno[7].
Farmacologia e proprietà farmacocinetiche
[modifica | modifica wikitesto]Il quazepam agisce esclusivamente sui recettori contenenti le subunità Alfa1. Ha effetto ipnotico a causa di molecole che agiscono sul GABAA di tipo 1. Il tipo 2 include le subunità Alfa2, Alfa3 e Alfa5, responsabili dell'effetto ansiolitico e miorilassante.[8][9]
Il quazepam ha due principali metaboliti: 2-oxoquazepam ed N-desalchil-2-oxoquazepam, l'emivita di eliminazione media equivale, per il primo metabolita, a 40 ore, per il secondo circa 70 ora.[10][11][12][13]
Circa il 31% del farmaco viene espulso nelle urine circa cinque giorni dopo la somministrazione.
EEG e sonno
[modifica | modifica wikitesto]Studi condotti sia su animali che su esseri umani hanno dimostrato che l'EEG di pazienti sotto l'effetto del quazepam è simile a quello riscontrato durante il sonno normale. Sembra inoltre che questo farmaco aiuti il sonno ad onde lente.[14][15]
Note
[modifica | modifica wikitesto]- ^ J. Mendeles, Evaluation of the safety and efficacy of quazepam for the treatment of insomnia in psychiatric outpatients, in J Clin Psychiatry, vol. 55, n. 2, febbraio 1994, pp. 60-65, 7915708.
- ^ A. Kales, Scharf M.B., Bixler E.O., Schweitzer P.K., Jacoby J.A., Soldatos C.R., Dose-response studies of quazepam, in Clin. Pharmacol. Ther., vol. 30, n. 2, agosto 1981, pp. 194-200, 6113910.
- ^ A. Barnett, Iorio L.C., Ongini E., The sedative-hypnotic properties of quazepam, a new hypnotic agent, in Arzneimittelforschung, vol. 32, n. 11, 1982, pp. 1452-6, 6129856.
- ^ M. Lader, Rebound insomnia and newer hypnotics, in Psychopharmacology (Berl.), vol. 108, n. 3, 1992, pp. 248-255, 1523276.
- ^ H.T. Martinez, Serna C.T., Short-term treatment with quazepam of insomnia in geriatric patients, in Clin Ther, vol. 5, n. 2, 1982, pp. 174-178, 6130842.
- ^ N. Authier, Balayssac D., Sautereau M., Zangarelli A., Courty P., Somogyi A.A., Vennat B., Llorca P.M. et al., Benzodiazepine dependence: focus on withdrawal syndrome, in Ann Pharm Fr, vol. 67, n. 6, novembre 2009, pp. 408-413, 19900604.
- ^ J.M. Hilbert, Gural R.P., Symchowicz S., Zampaglione N., Excretion of quazepam into human breast milk, in J Clin Pharmacol, vol. 24, n. 10, ottobre 1984, pp. 457–462, 6150944.
- ^ M. Tanaka, Suemaru K., Watanabe S., Cui R., Li B., Araki H., Comparison of short- and long-acting benzodiazepine-receptor agonists with different receptor selectivity on motor coordination and muscle relaxation following thiopental-induced anesthesia in mice, in J. Pharmacol. Sci., vol. 107, n. 3, giugno 2008, pp. 277-284, 18603831.
- ^ O. Giorgi, Corda M.G., Gritti I., Mariotti M., Ongini E., Biggio G., Binding sites for [3H]2-oxo-quazepam in the brain of the cat: evidence for heterogeneity of benzodiazepine recognition sites, in Neuropharmacology, vol. 28, n. 7, giugno 1989, pp. 715-718, 2569691.
- ^ S.I. Ankier, Goa K.L., Quazepam. A preliminary review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy in insomnia, in Drugs, vol. 35, n. 1, gennaio 1988, pp. 42-62, 2894293.
- ^ J.S. Wang, DeVane C.L., Pharmacokinetics and drug interactions of the sedative hypnotics, in Psychopharmacol Bull, vol. 37, n. 1, 2003, pp. 10-29, 14561946.
- ^ M.G. Corda, Sanna E., Concas A., et al., Enhancement of gamma-aminobutyric acid binding by quazepam, a benzodiazepine derivative with preferential affinity for type I benzodiazepine receptors, in J. Neurochem., vol. 47, n. 2, agosto 1986, pp. 370-4, 3016172.
- ^ L.G. Miller, Galpern W.R., Byrnes J.J., Greenblatt D.J., Benzodiazepine receptor binding of benzodiazepine hypnotics: receptor and ligand specificity, in Pharmacol. Biochem. Behav., vol. 43, n. 2, ottobre 1992, pp. 413-6, 1359574.
- ^ M. Mariotti, Ongini E., Differential effects of benzodiazepines on EEG activity and hypnogenic mechanisms of the brain stem in cats, in Arch Int Pharmacodyn Ther, vol. 264, n. 2, agosto 1983, pp. 203-219, 6139096.
- ^ H. Kawasaki, Urabe M., Nuki C., Yamamoto R., Takasaki K., Ohno H., Electroencephalographic study of Sch 161 (quazepam), a new benzodiazepine hypnotic, in rats and rabbits, in Nippon Yakurigaku Zasshi, vol. 90, n. 4, ottobre 1987, pp. 221-238, 3428780.
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