Ro48-6791
| Ro48-6791 | |
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| Nome IUPAC | |
| 3-{5-[(dipropylamino)methyl]-1,2,4-oxadiazol-3-yl}-8-fluoro-5-methyl-4,5-dihydro- 6H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepin- 6-one | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C21H25FN6O2 |
| Massa molecolare (u) | 412,47 g/mol |
| Numero CAS | |
| PubChem | 9953485 |
| SMILES | CCCN(CCC)CC1=NC(=NO1)C2=C3CN(C(=O)C4=C(N3C=N2)C=CC(=C4)F)C |
| Dati farmacocinetici | |
| Metabolismo | Epatico |
| Escrezione | renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il Ro48-6791 è uno psicofarmaco appartenente alla categoria delle imidazobenzodiazepine sviluppato da Hoffmann-La Roche negli anni 90'.
Ro48-6791 è stato sviluppato come alternativa all'imidazobenzodiazepina midazolam a breve durata d'azione, per l'uso nell'induzione dell'anestesia e nella sedazione cosciente per procedure invasive minori. Ro48-6791 ha proprietà simili a quelle del midazolam, essendo idrosolubile, con insorgenza rapida e breve durata d'azione. È 4-6 volte più potente del midazolam, e ha un'azione leggermente più breve, e produce effetti collaterali simili come sedazione e amnesia.
È stato testato sull'uomo sino alla fase II, ma sebbene producesse meno depressione respiratoria rispetto al propofol, aveva un tempo di recupero più lungo e si è ritenuto che non presentasse vantaggi significativi rispetto al farmaco più vecchio. Allo stesso modo, quando Ro48-6791 è stato confrontato con midazolam, ha avuto un'efficacia simile, maggiore potenza e un tempo di recupero più breve, ma ha prodotto un effetto sinergico minore sull'analgesia indotta da oppioidi e ha prodotto effetti collaterali più gravi come vertigini dopo la procedura. Di conseguenza, è stato abbandonato dallo sviluppo clinico, sebbene sia ancora utilizzato nella ricerca scientifica.
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