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Ritanserina

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Ritanserina
Nome IUPAC
6-[2-[4-[bis(4-fluorophenyl)methylidene]piperidin-1-yl]ethyl]-7-methyl-[1,3]thiazolo[2,3-b]pyrimidin-5-one
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC27H25F2N3OS
Massa molecolare (u)477.569 g/mol
Numero CAS87051-43-2
Numero EINECS635-929-6
PubChem5074 CID 5074
DrugBankDBDB12693
SMILES
CC1=C(C(=O)N2C=CSC2=N1)CCN3CCC(=C(C4=CC=C(C=C4)F)C5=CC=C(C=C5)F)CC3
Indicazioni di sicurezza
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La ritanserina o ritanserin è una molecola che agisce come antagonista della serotonina (5-HT). Il farmaco è relativamente selettivo per i recettori di tipo 5-HT2, sebbene abbia una certa affinità anche per i recettori 5-HT1C. A differenza della ketanserina la ritanserina non blocca i recettori a1-adrenergici. Ritanserina può essere utilizzata per il trattamento di numerosi disturbi di tipo neurologico.

Farmacodinamica

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Ritanserina agisce come antagonista dei recettori 5-HT2A e 5-HT2C, e presenta una maggiore affinità per i primi.[1] Ritanserina è dotata di attività ansiolitica e favorisce l'inizio della fase ad onde lente del sonno.[2] La brusca sospensione del trattamento può indurre disturbi del sonno.[3] Ritanserina può interferire con la funzione piastrinica[4] ma non avrebbe effetti significativi sulla pressione sanguigna, sul circolo e sulla frequenza cardiaca nei pazienti ipertesi.[5][6] Il farmaco sarebbe anche dotato di proprietà caratteristiche degli antiaritmici della classe III.

Usi clinici

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Ritanserina è stata studiata per valutarne l'efficacia in una serie di disordini quali ansietà,[7][8] depressione moderata (distimia o depressione neuropatica),[9] disturbi del sonno[10][11][12] e schizofrenia.[13][14][15] La ritanserina è stata sperimentata, con risultati non incoraggianti, nel trattamento dei sintomi extrapiramidali di varia eziologia (malattia di Parkinson e parkinsonismi).[16][17]

In uno studio effettuato su 30 pazienti con disordini distimici la ritanserina, somministrata al mattino per 5 settimane alla dose di 10 mg, ha alleviato i sintomi legati ad ansia e depressione molto più del placebo. La ritanserina migliorò la durata e la qualità del sonno in una donna con tumore paraipofisario e insonnia persistente; la terapia con benzodiazepine, zopiclone e melatonina non aveva avuto successo.

Ritanserina ed alcool

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Poiché la trasmissione serotonergica sembra giocare un ruolo importante nell'abuso e dipendenza da alcool, ritanserina ha attirato l'attenzione di molti autori per una sua possibile efficacia in questa popolazione di pazienti.[18]
Un primo studio condotto con la somministrazione di 10 mg/die di ritanserina per 28 giorni aveva evidenziato una diminuzione dell'ansietà e della depressione e un miglioramento nel sonno in 5 alcoolisti cronici che si erano astenuti dal consumo di alcool per più di 30 giorni. Dopo i primi 3-7 giorni di trattamento, tutti i pazienti avevano limitato senza difficoltà l'assunzione di alcool.[19]
Un successivo studio su 39 pazienti mise in evidenza che ritanserina poteva avere effetti differenziati sul consumo di alcol, il desiderio, il craving e l'apprezzamento dell'alcool, così come sull'intossicazione alcolica e sugli effetti dell'alcol sull'umore. Tuttavia il farmaco sembrava essere di limitata efficacia nel ridurre l'assunzione di alcol nei bevitori pesanti.[20]

Un ulteriore studio condotto su un numero più ampio di pazienti (423 soggetti tenuti sotto osservazione per un periodo di 12 settimane) non confermava il presunto ruolo della molecola né sulla riduzione della assunzione, né sulla riduzione della appetizione (craving) verso l'alcool.[21]

Note

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  1. ^ G. Nappi, G. Sandrini; F. Granella; L. Ruiz; G. Cerutti; F. Facchinetti; F. Blandini; GC. Manzoni, A new 5-HT2 antagonist (ritanserin) in the treatment of chronic headache with depression. A double-blind study vs amitriptyline., in Headache, vol. 30, n. 7, Jun 1990, pp. 439-44, PMID 2119355.
  2. ^ C. Idzikowski, FJ. Mills; R. Glennard, 5-Hydroxytryptamine-2 antagonist increases human slow wave sleep., in Brain Res, vol. 378, n. 1, Jul 1986, pp. 164-8, PMID 3091188.
  3. ^ CA. Marsden, The pharmacology of new anxiolytics acting on 5-HT neurones., in Postgrad Med J, 66 Suppl 2, 1990, pp. S2-6, PMID 1975437.
  4. ^ B. Wagner, B. Schneider; B. Blöchl-Daum; W. Speiser; B. Brenner; HG. Eichler; K. Lechner; PA. Kyrle, Effect of ritanserin, a 5-hydroxytryptamine2-receptor antagonist, on platelet function and thrombin generation at the site of plug formation in vivo., in Clin Pharmacol Ther, vol. 48, n. 4, Oct 1990, pp. 419-23, PMID 2146058.
  5. ^ DJ. Stott, AR. Saniabadi; J. Hosie; GD. Lowe; SG. Ball, The effects of the 5 HT2 antagonist ritanserin on blood pressure and serotonin-induced platelet aggregation in patients with untreated essential hypertension., in Eur J Clin Pharmacol, vol. 35, n. 2, 1988, pp. 123-9, PMID 3142775.
  6. ^ NP. Chau, I. Pithois-Merli; J. Levenson; AC. Simon, Comparative haemodynamic effects of ketanserin and ritanserin in the proximal and distal upper limb circulations of hypertensive patients., in Eur J Clin Pharmacol, vol. 37, n. 3, 1989, pp. 215-20, PMID 2533074.
  7. ^ DL. Ceulemans, ML. Hoppenbrouwers; YG. Gelders; AJ. Reyntjens, The influence of ritanserin, a serotonin antagonist, in anxiety disorders: a double-blind placebo-controlled study versus lorazepam., in Pharmacopsychiatry, vol. 18, n. 5, Sep 1985, pp. 303-5, DOI:10.1055/s-2007-1017385, PMID 3931107.
  8. ^ GM. Bressa, S. Marini; S. Gregori, Serotonin S2 receptors blockage and generalized anxiety disorders. A double-blind study on ritanserin and lorazepam., in Int J Clin Pharmacol Res, vol. 7, n. 2, 1987, pp. 111-9, PMID 3108171.
  9. ^ D. Bakish, YD. Lapierre; R. Weinstein; J. Klein; A. Wiens; B. Jones; E. Horn; M. Browne; D. Bourget; A. Blanchard, Ritanserin, imipramine, and placebo in the treatment of dysthymic disorder., in J Clin Psychopharmacol, vol. 13, n. 6, Dec 1993, pp. 409-14, PMID 8120154.
  10. ^ M. Dahlitz, P. Wells; R. James; C. Idzikowski; JD. Parkes, Treatment of insomnia with ritanserin., in Lancet, vol. 336, n. 8711, Aug 1990, p. 379, PMID 1975361.
  11. ^ C. Idzikowski, PJ. Cowen; D. Nutt; FJ. Mills, The effects of chronic ritanserin treatment on sleep and the neuroendocrine response to L-tryptophan., in Psychopharmacology (Berl), vol. 93, n. 4, 1987, pp. 416-20, PMID 3124174.
  12. ^ T. Paiva, F. Arriaga; A. Wauquier; E. Lara; R. Largo; JN. Leitao, Effects of ritanserin on sleep disturbances of dysthymic patients., in Psychopharmacology (Berl), vol. 96, n. 3, 1988, pp. 395-9, PMID 3146774.
  13. ^ FA. Wiesel, AL. Nordström; L. Farde; B. Eriksson, An open clinical and biochemical study of ritanserin in acute patients with schizophrenia., in Psychopharmacology (Berl), vol. 114, n. 1, Feb 1994, pp. 31-8, PMID 7846205.
  14. ^ SJ. Duinkerke, PA. Botter; AA. Jansen; PA. van Dongen; AJ. van Haaften; AJ. Boom; JH. van Laarhoven; HL. Busard, Ritanserin, a selective 5-HT2/1C antagonist, and negative symptoms in schizophrenia. A placebo-controlled double-blind trial., in Br J Psychiatry, vol. 163, Oct 1993, pp. 451-5, PMID 7902766.
  15. ^ O. Vinar, J. Molcan; K. Náhunek; J. Svestka; M. Zapletálek, Ritanserin in schizophrenic patients., in Act Nerv Super (Praha), vol. 31, n. 2, Jun 1989, pp. 107-9, PMID 2508405.
  16. ^ A. Maertens de Noordhout, PJ. Delwaide, Open pilot trial of ritanserin in parkinsonism., in Clin Neuropharmacol, vol. 9, n. 5, 1986, pp. 480-4, PMID 3094935.
  17. ^ J. Henderson, C. Yiannikas; JS. Graham, Effect of ritanserin, a highly selective 5-HT2 receptor antagonist, on Parkinson's disease., in Clin Exp Neurol, vol. 29, 1992, pp. 277-82, PMID 1343870.
  18. ^ F. Estevez, S. Parrillo; M. Giusti; JM. Monti, Single-dose ritanserin and alcohol in healthy volunteers: a placebo-controlled trial., in Alcohol, vol. 12, n. 6, pp. 541-5, PMID 8590616.
  19. ^ JM. Monti, P. Alterwain; F. Estévez; F. Alvariño; M. Giusti; S. Olivera; P. Labraga, The effects of ritanserin on mood and sleep in abstinent alcoholic patients., in Sleep, vol. 16, n. 7, Oct 1993, pp. 647-54, PMID 8290859.
  20. ^ CA. Naranjo, CX. Poulos; KL. Lanctôt; KE. Bremner; M. Kwok; M. Umana, Ritanserin, a central 5-HT2 antagonist, in heavy social drinkers: desire to drink, alcohol intake and related effects., in Addiction, vol. 90, n. 7, Jul 1995, pp. 893-905, PMID 7663312.
  21. ^ BA. Johnson, DR. Jasinski; GP. Galloway; H. Kranzler; R. Weinreib; RF. Anton; BJ. Mason; MJ. Bohn; HM. Pettinati; R. Rawson; C. Clyde, Ritanserin in the treatment of alcohol dependence--a multi-center clinical trial. Ritanserin Study Group., in Psychopharmacology (Berl), vol. 128, n. 2, Nov 1996, pp. 206-15, PMID 8956382.

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