Enalapryl

Enalapryl
Enalapryl	Enalaprylat
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	(Z)-butenodian kwasu (2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-etoksykarbonylo-3-fenylopropylo]amino]propanoilo]pirolidyno-2-karboksylowego
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	Enalaprili maleas
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C20H28N2O5
Masa molowa	376,45 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	75847-73-3; 76095-16-4 (maleinian)
PubChem	5362032
DrugBank	DB00584
SMILES
	CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N2CCCC2C(=O)O
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	16,4 g/l
Temperatura topnienia	143–144,5 °C
logP	2,1
Kwasowość (pKa)	3,75
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	maleinian
	Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana; jako niebezpieczna według kryteriów GHS; (na podstawie podanej karty charakterystyki).
	Europejskie oznakowanie substancji
	oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
	maleinian
	Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana; jako niebezpieczna według europejskich kryteriów; (na podstawie podanej karty charakterystyki).
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C09 AA02; C09 BA02; C09 BB02; C09 BB06
Stosowanie w ciąży	kategoria D
Farmakokinetyka
Działanie	hipotensyjne
Procent wchłaniania	55–75% (doustnie)
Biodostępność	3–12% (dożylnie)
Okres półtrwania	35–38 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	50–60%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie, dożylnie
	Multimedia w Wikimedia Commons

Enalapryl (łac. Enalaprilum) – organiczny związek chemiczny, lek należący do grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny wykazujący działanie hipotensyjne. Jest stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego, a także w innych schorzeniach układu sercowo-naczyniowego.

Mechanizm działania

Enalapryl jest prolekiem. Pod wpływem esteraz jest metabolizowany w organizmie do aktywnej formy – enalaprylatu. Blokuje powstawanie angiotensyny II (i w efekcie aldosteronu), powodując zmniejszenie oporu obwodowego (zmniejsza obciążenie wstępne i następcze) i zwiększenie pojemności minutowej serca. Poprawia czynność skurczową i rozkurczową komór, hamuje niekorzystną przebudowę strukturalną w obrębie serca (remodeling), zwiększa komfort życia u pacjentów z niewydolnością serca. Zwiększa przepływ nerkowy, hamuje postęp przewlekłej niewydolności nerek. Poprzez zwiększenie syntezy bradykininy i prostacykliny powoduje pośrednie rozszerzenie naczyń.

Wskazania

Lek stosuje się w terapii nadciśnienia tętniczego (zarówno w monoterapii, jak i w leczeniu skojarzonym), niewydolności serca, choroby niedokrwiennej serca (zwłaszcza u pacjentów z dysfunkcją lewej komory serca), cukrzycowej chorobie nerek.

Przeciwwskazania

Bezwzględnymi przeciwwskazaniami do stosowania enalaprylu jest obustronne zwężenie tętnic nerkowych (lub pojedynczej tętnicy przy obecności tylko jednej nerki), ciąża, stwierdzona nadwrażliwość na lek.

Działanie niepożądane

Osobny artykuł: Inhibitory konwertazy angiotensyny#Działania niepożądane.

Preparaty

Preparaty proste

Benalapril (Berlin-Chemie)
Ednyt (Gedeon Richter)
Enap (Krka)
Enarenal (Polpharma)
Enazil (Pliva Kraków)
Epril (Hexal AG/Lek Polska)
Mapryl (Polfa Warszawa)

Preparaty złożone

Enap H i Enap HL (Krka) – enalapril + hydrochlorotiazyd

Przypisy

↑ Enalapril, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2012-08-05] (ang.).
↑ Enalapril, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00584 (ang.).

Bibliografia

Indeks leków Medycyny Praktycznej 2007. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2007, s. 209–210. ISBN 978-83-7430-110-7.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[1] Enalapril, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2012-08-05] (ang.).

[DB-2] Enalapril, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00584 (ang.).

[1]