Fimasartan

Fimasartan
Nazewnictwo
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. fimasartanum, BR-A-657, nazwa handlowa Kanarb
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C27H31N7OS
Masa molowa	501,64 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	247257-48-3
PubChem	9870652
DrugBank	DB09279
SMILES
	CCCCC1=NC(=C(C(=O)N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NNN=N4)CC(=S)N(C)
InChI
	InChI=1S/C27H31N7OS/c1-5-6-11-24-28-18(2)23(16-25(36)33(3)4)27(35)34(24)17-19-12-14-20(15-13-19)21-9-7-8-10-22(21)26-29-31-32-30-26/h7-10,12-15H,5-6,11,16-17H2,1-4H3,(H,29,30,31,32)
	InChIKey
	AMEROGPZOLAFBN-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy ArkPharm [dostęp: 2016-06-02]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
Uwaga
Zwroty H	H302, H315, H319, H335
Zwroty P	P261, P305+P351+P338
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C09CA10 C10BX16
Farmakokinetyka
Okres półtrwania	5–16 h
Metabolizm	wątrobowy (CYP3A4)
Wydalanie	1,74–2,51% z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustna

Fimasartan (łac. fimasartanum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, hamujący działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT₁).

Historia

Fimasartan, dziewiąty zarejestrowany sartan^[4], jest pierwszym lekiem nadciśnieniowym opracowanym w Korei Południowej (Boryung Pharmaceutical)^[5]. Fimasartan został zarejestrowany w Korei Południowej w 2010 i wprowadzony na rynek w marcu 2011^[4].

Mechanizm działania

Fimasartan jest antagonistą receptora angiotensyny II hamującym działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT₁)^[1]^[6]. Fimasartan jest wydalany przede wszystkim z żółcią w niezmienionej postaci^[1]. Działanie fimasartanu po podaniu doustnym rozpoczyna się w ciągu 30 minut, utrzymuje się przez do 48 godzin, a maksymalny efekt następuje w ciągu 6–8 godzin^[1].

Zastosowanie

nadciśnienie tętnicze pierwotne^[7]

W 2016 roku fimasartan nie był dopuszczony do obrotu w Polsce^[8].

Działania niepożądane

Fimasartan może powodować następujące działania niepożądane, odnotowane u ponad 3% pacjentów w badaniach klinicznych oraz obserwacyjnych^[1]^[4]:

Przypisy

↑ ^a ^b ^c ^d ^e J.H. Kim, J.H. Lee, S.H. Paik, J.H. Kim i inni. Fimasartan, a novel angiotensin II receptor antagonist. „Arch Pharm Res”. 35 (7), s. 1123–1126, Jul 2012. DOI: 10.1007/s12272-012-0700-z. PMID: 22864732.
↑ ^a ^b N. Gu, J.Y. Cho, K.H. Shin, I.J. Jang i inni. The influence of dietary sodium content on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of fimasartan.. „Drug Des Devel Ther”. 10, s. 1525–1531, 2016. DOI: 10.2147/DDDT.S94694. PMID: 27143858.
↑ Y.H. Chi, H. Lee, S.H. Paik, J.H. Lee i inni. Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of fimasartan following single and repeated oral administration in the fasted and fed states in healthy subjects. „Am J Cardiovasc Drugs”. 11 (5), s. 335–346, Oct 2011. DOI: 10.2165/11593840-000000000-00000. PMID: 21910510.
↑ ^a ^b ^c J.B. Park, K.C. Sung, S.M. Kang, E.J. Cho. Safety and efficacy of fimasartan in patients with arterial hypertension (Safe-KanArb study): an open-label observational study. „Am J Cardiovasc Drugs”. 13 (1), s. 47–56, Feb 2013. DOI: 10.1007/s40256-013-0004-9. PMID: 23344912.
↑ Jung Min-hee: Cost vs. Price: Korean Pharmaceutical Companies Complaining about Gov’t Drug Price Control. BusinessKorea, 2015-07-15. [dostęp 2016-06-02].
↑ M.S. Shin, D.R. Kang, C. Kim, E.J. Cho i inni. Fimasartan for independent reduction of blood pressure variability in mild-to-moderate hypertension.. „Drug Des Devel Ther”. 10, s. 1573–1580, 2016. DOI: 10.2147/DDDT.S107433. PMID: 27217724.
↑ Kanarb. Boryung Pharmaceutical. [dostęp 2016-06-02]. (ang.).
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-06-02].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[Kim-1] J.H. Kim, J.H. Lee, S.H. Paik, J.H. Kim i inni. Fimasartan, a novel angiotensin II receptor antagonist. „Arch Pharm Res”. 35 (7), s. 1123–1126, Jul 2012. DOI: 10.1007/s12272-012-0700-z. PMID: 22864732.

[Gu-2] N. Gu, J.Y. Cho, K.H. Shin, I.J. Jang i inni. The influence of dietary sodium content on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of fimasartan.. „Drug Des Devel Ther”. 10, s. 1525–1531, 2016. DOI: 10.2147/DDDT.S94694. PMID: 27143858.

[Chi-3] Y.H. Chi, H. Lee, S.H. Paik, J.H. Lee i inni. Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of fimasartan following single and repeated oral administration in the fasted and fed states in healthy subjects. „Am J Cardiovasc Drugs”. 11 (5), s. 335–346, Oct 2011. DOI: 10.2165/11593840-000000000-00000. PMID: 21910510.

[Park-4] J.B. Park, K.C. Sung, S.M. Kang, E.J. Cho. Safety and efficacy of fimasartan in patients with arterial hypertension (Safe-KanArb study): an open-label observational study. „Am J Cardiovasc Drugs”. 13 (1), s. 47–56, Feb 2013. DOI: 10.1007/s40256-013-0004-9. PMID: 23344912.

[BusinessKorea-5] Jung Min-hee: Cost vs. Price: Korean Pharmaceutical Companies Complaining about Gov’t Drug Price Control. BusinessKorea, 2015-07-15. [dostęp 2016-06-02].

[Shin-6] M.S. Shin, D.R. Kang, C. Kim, E.J. Cho i inni. Fimasartan for independent reduction of blood pressure variability in mild-to-moderate hypertension.. „Drug Des Devel Ther”. 10, s. 1573–1580, 2016. DOI: 10.2147/DDDT.S107433. PMID: 27217724.

[Kanarb-7] Kanarb. Boryung Pharmaceutical. [dostęp 2016-06-02]. (ang.).

[Wykaz_2016-8] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-06-02].

[1]