Bromek glikopironiowy

Bromek glikopironiowy
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	bromek 3-[(cyklopentylohydroksyfenyloacetylo)-oksy]-1,1-dimetylopirolidynium
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. glycopyrronii bromidum
inne	glycopyrrolate (USAN)
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C19H28BrNO3
Masa molowa	398,34 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	596-51-0
PubChem	11693
DrugBank	DB00986
SMILES
	C[N+]1(CCC(C1)OC(=O)C(C2CCCC2)(C3=CC=CC=C3)O)C.[Br-]
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2018-07-20]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanego źródła
Uwaga
Zwroty H	H315, H319, H335
Zwroty P	P261, P305+P351+P338
	NFPA 704
Na podstawie; podanego źródła	1 1 0
	Klasyfikacja medyczna
ATC	A03AB02, R03BB06, A03CA05, D11AA01, R03AL04, R03AL07, R03AL09, R03AL11, R03AL12
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka
Biodostępność	45% (wziewnie); 5–25% (doustnie)
Okres półtrwania	2,8 h (doustnie); 6,2 h (dożylnie); 33–57 h (wziewnie)
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	38–41%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	85% z moczem, 5% z żółcią
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	wziewnie, domięśniowo, dożylnie, zewnętrznie, doustnie, jonoforeza
Objętość dystrybucji	7310 l (wziewnie); 376 l (dożylnie)

Bromek glikopironiowy (łac. glycopyrronii bromidum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, czwartorzędowa sól amoniowa, z grupy inhibitorów receptorów muskarynowych (M₁–M₃), długodziałający wziewny lek rozszerzający oskrzela w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc (POChP), stosowany również w chorobie wrzodowej, znieczuleniu ogólnym, ślinotoku, nadmiernym poceniu oraz medycynie paliatywnej.

Mechanizm działania

Bromek glikopironiowy jest długo działającym antagonistą receptorów muskarynowych (M₁–M₃) i wykazuje 4–5 razy wyższą selektywnością do receptorów M₁ i M₃ niż M₂ (zgodnie z teoretycznymi przewidywaniami optymalny lek antymuskarynowy stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) powinien być antagonistą jedynie receptorów M₁ i M₃^[6])^[5]. Poprzez wiązanie się z receptorami muskarynowymi hamuje cholinergiczne działanie acetylocholiny wydzielanej na zakończeniach nerwów przywspółczulnych oraz w mięśniach gładkich^[5]. Działanie obwodowe bromku glikopironiowego podobne jest do atropiny^[7]. Po 7 dniach wziewnego stosowania leku zostaje osiągnięty stan stacjonarny^[5].

Zastosowanie

podtrzymujące leczenie rozszerzające oskrzela w celu łagodzenia objawów u dorosłych pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc^[4]
ciężka postać ślinotoku u dzieci i młodzieży w wieku od 3 lat z przewlekłymi zaburzeniami neurologicznymi^[7]
pierwotna nadmierna potliwość (bezpośrednio)^[5]
ogniskowa nadmierna potliwość dłoni i/lub stóp (jontoforeza)^[8]
zahamowanie nadmiernego wydzielania śluzu w oskrzelach oraz zmniejszenia objętości i kwasowości soku żołądkowego w premedykacji^[5]^[9]
zapobieganie bradykardii wywołanej pobudzeniem nerwu błędnego lub podaniem chlorku suksametoniowego podczas zabiegu operacyjnego^[5]^[9]
zablokowanie pobudzania odruchów sercowo–naczyniowych z nerwu błędnego podczas indukcji znieczulenia i intubacji^[5]
zapobieganie obwodowych działań muskarynowych po podaniu parasympatykomimetyków (takich jak neostygmina lub pirydostygmina) zastosowanych w celu odwrócenia blokady mięśniowo–nerwowej spowodowanej przez niedepolaryzujące środki zwiotczające^[5]^[9]
pomocniczo w chorobie wrzodowej żołądka w przypadku kiedy przeciwwskazane jest podanie leków doustnych lub konieczne jest natychmiastowe działanie antycholinergiczne^[5]
w nadmiernym wydzielaniu w drogach oddechowych lub śliny w medycynie paliatywnej (wskazanie pozarejestracyjne)^[5]^[10]

Bromek glikopironiowy jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2018), w postaci doustnej i wziewnej, zarówno jako preparat prosty (Seebri, Sialanar, Tovanor, Enurev), jak i w lekach złożonych z indakaterolem (Ultibro, Ulunar, Xoterna) oraz formoterolem i beklometazonem (Trimbow)^[11].

Działania uboczne

Bromek glikopironiowy może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentów: zatrzymanie moczu, zaparcie, drażliwość, blokada nosa, zmniejszenie ilości wydzieliny w oskrzelach, a u ponad 1% pacjentów: zakażenia górnych dróg oddechowych, zapalenie płuc, zakażenie układu moczowego, pobudzenie, senność, krwawienie z nosa, wysypka, gorączka^[7].

Przypisy

↑ Glycopyrrolate (nr SML0029) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2018-07-20]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
↑ Glycopyrrolate Material Safety Data Sheet. Spectrum Chemical Manufacturing. [dostęp 2018-07-20]. [zarchiwizowane z tego adresu (2018-07-20)]. (ang.).
↑ Drugs and Supplements Glycopyrrolate (Inhalation Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2017-03-01. [dostęp 2018-07-20]. (ang.).
↑ ^a ^b ^c Seebri Breezhaler 44 mikrogramy proszek do inhalacji w kapsułkach twardych – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2018-07-20].
↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j ^k ^l ^m ⁿ ^o ^p ^q ^r ^s Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii online. Medical Tribune Polska. [dostęp 2018-07-20].
↑ Kesavan SureshK.S. Babu Kesavan SureshK.S., Jaymin BhagwanjiJ.B. Morjaria Jaymin BhagwanjiJ.B., Umeclidinium in chronic obstructive pulmonary disease: latest evidence and place in therapy, „Therapeutic Advances in Chronic Disease”, 8 (4–5), 2017, s. 81–91, DOI: 10.1177/2040622317700822, PMID: 28491268, PMCID: PMC5406010 .
↑ ^a ^b ^c Proveca Limited: Sialanar 320 mikrogramów/ml roztwór doustny – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Europejska Agencja Leków. [dostęp 2018-07-20].
↑ Concordia International: Robinul Powder for Solution for Iontophoresis – Charakterystyka Produktu Leczniczego. The electronic Medicines Compendium (eMC). [dostęp 2018-07-20]. (ang.).
↑ ^a ^b ^c Concordia International: Glycopyrronium Bromide 200 micrograms/ml Solution for Injection – Charakterystyka Produktu Leczniczego. The electronic Medicines Compendium (eMC). [dostęp 2018-07-20]. (ang.).
↑ J.H. Kwon, M.J. Kim, S. Bruera, M. Park i inni. Off-Label Medication Use in the Inpatient Palliative Care Unit. „J Pain Symptom Manage”. 54 (1), s. 46–54, 2017. DOI: 10.1016/j.jpainsymman.2017.03.014. PMID: 28479415.
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2018-04-16. [dostęp 2018-07-20].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[SA-1] Glycopyrrolate (nr SML0029) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2018-07-20]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)

[Spectrum-2] Glycopyrrolate Material Safety Data Sheet. Spectrum Chemical Manufacturing. [dostęp 2018-07-20]. [zarchiwizowane z tego adresu (2018-07-20)]. (ang.).

[Mayo-3] Drugs and Supplements Glycopyrrolate (Inhalation Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2017-03-01. [dostęp 2018-07-20]. (ang.).

[Seebri-4] Seebri Breezhaler 44 mikrogramy proszek do inhalacji w kapsułkach twardych – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2018-07-20].

[MPD-5] ↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j ^k ^l ^m ⁿ ^o ^p ^q ^r ^s Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii online. Medical Tribune Polska. [dostęp 2018-07-20].

[Babu-6] Kesavan SureshK.S. Babu Kesavan SureshK.S., Jaymin BhagwanjiJ.B. Morjaria Jaymin BhagwanjiJ.B., Umeclidinium in chronic obstructive pulmonary disease: latest evidence and place in therapy, „Therapeutic Advances in Chronic Disease”, 8 (4–5), 2017, s. 81–91, DOI: 10.1177/2040622317700822, PMID: 28491268, PMCID: PMC5406010 .

[Sialanar-7] Proveca Limited: Sialanar 320 mikrogramów/ml roztwór doustny – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Europejska Agencja Leków. [dostęp 2018-07-20].

[Robinul-8] Concordia International: Robinul Powder for Solution for Iontophoresis – Charakterystyka Produktu Leczniczego. The electronic Medicines Compendium (eMC). [dostęp 2018-07-20]. (ang.).

[emc-9] Concordia International: Glycopyrronium Bromide 200 micrograms/ml Solution for Injection – Charakterystyka Produktu Leczniczego. The electronic Medicines Compendium (eMC). [dostęp 2018-07-20]. (ang.).

[Kwon-10] J.H. Kwon, M.J. Kim, S. Bruera, M. Park i inni. Off-Label Medication Use in the Inpatient Palliative Care Unit. „J Pain Symptom Manage”. 54 (1), s. 46–54, 2017. DOI: 10.1016/j.jpainsymman.2017.03.014. PMID: 28479415.

[Wykaz_2018-11] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2018-04-16. [dostęp 2018-07-20].

[1]