Talsaklidin

Talsaklidin
IUPAC ime
	(3R)-3-(prop-2-in-1-iloksi)-1-azabiciklo[2.2.2]oktan
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	70%
Vezivanje proteina	7%
Izlučivanje	Renal (86%)
Identifikatori
CAS broj	147025-53-4
ATC kod	none
PubChem	CID 71792
ChemSpider	64819
UNII	1O8VSL798T
Hemijski podaci
Formula	C10H15NO
Molarna masa	165,23 g/mol
	SMILES O([C@@H]2C1CCN(CC1)C2)CC#C; ;

Talsaklidin (WAL-2014) je neselektivni agonist muskarinskog acetilholinskog receptora koji deluje kao pun agonist na M₁ podtipu, i kao parcijalni agonist na M₂ i M₃ podtipovima.^[1]^[2]^[3] On je bio u razvoju za lečenje Alchajmerove bolesti ali je pokazao samo umerenu do slabe efikastnosti na rezus majmunima i ljudima, respektivno.^[3]^[4] Moguće je da je to posledica niza od doze zavisnih nuspojava među kojima je povećana brzina srca i krvni pritisak, povišena salivacija, urinarna frekvencija i gorući osećaj nakon urinacije, povećana lakrimacija i nazalna sekrecija, abnormalna akomodacija, gorušica, uznemiren stomak kao i grčevi, mučnina, povraćanje, i dijareja, eksesivno znojenje, i palpitacija.^[5]

Reference

^ Ensinger HA; Doods HN; Immel-Sehr AR; et al. (1993). „WAL 2014--a muscarinic agonist with preferential neuron-stimulating properties”. Life Sciences. 52 (5-6): 473—80. PMID 8441328. doi:10.1016/0024-3205(93)90304-L.
^ Walland A, Burkard S, Hammer R, Tröger W (1997). „In vivo consequences of M1-receptor activation by talsaclidine”. Life Sciences. 60 (13-14): 977—84. PMID 9121364. doi:10.1016/S0024-3205(97)00037-4.
^ ^а ^б Wienrich M; Meier D; Ensinger HA; et al. (2001). „Pharmacodynamic profile of the M1 agonist talsaclidine in animals and man”. Life Sciences. 68 (22-23): 2593—600. PMID 11392631. doi:10.1016/S0024-3205(01)01057-8.
^ Terry AV, Buccafusco JJ, Borsini F, Leusch A (2002). „Memory-related task performance by aged rhesus monkeys administered the muscarinic M(1)-preferring agonist, talsaclidine”. Psychopharmacology. 162 (3): 292—300. PMID 12122487. doi:10.1007/s00213-002-1105-3.
^ Adamus WS, Leonard JP, Tröger W (1995). „Phase I clinical trials with WAL 2014, a new muscarinic agonist for the treatment of Alzheimer's disease”. Life Sciences. 56 (11-12): 883—90. PMID 10188789. doi:10.1016/0024-3205(95)00024-Z.