Pimekrolimus

Pimekrolimus
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C43H68ClNO11
Masa molowa	810,45 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	137071-32-0
PubChem	6447131
DrugBank	APRD01182
SMILES
	CCC1C=C(CC(CC(C2C(CC(C(O2)(C(=O)C(=O)N3CCCCC3C(=O)OC(C(C(CC1=O)O)C)C(=CC4CCC(C(C4)OC)Cl)C)O)C)OC)OC)C)C
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2017-01-15]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Substancja nie jest klasyfikowana jako; niebezpieczna według kryteriów GHS; (na podstawie podanej karty charakterystyki).
	Klasyfikacja medyczna
ATC	D11AX15
Farmakokinetyka
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	74–87%
Metabolizm	wątroba – CYP3A
Wydalanie	78,4% z kałem, 2,5% z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	miejscowo
	Multimedia w Wikimedia Commons

Pimekrolimus – organiczny związek chemiczny, lek z grupy inhibitorów kalcyneuryny, mający działanie przeciwzapalne. Jest to lipofilowa pochodna makrolaktamu askomycyny, otrzymana po raz pierwszy z bakterii Streptomyces hygroscopicus var. pimecrolimus.

Mechanizm działania

Lek wywiera silne działanie przeciwzapalne, wybiórczo hamując syntezę i wydzielanie cytokin w komórkach. Wykazuje duże powinowactwo do makrofiliny-12 i wiąże się z nią, a powstały kompleks pimekrolimus–makrofilina-12 jest inhibitorem zależnej od wapnia fosfatazy: kalcyneuryny. Pimekrolimus w niewielkim stopniu wpływa na ogólnoustrojową odpowiedź immunologiczną.

Farmakokinetyka

Dostępność biologiczna pimekrolimusu przy zastosowaniu miejscowym jest minimalna i u większości chorych stężenie leku w osoczu jest bardzo niskie. W doświadczeniach przy jednorazowym podaniu doustnym lek występował we krwi głównie w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro nie obserwowano metabolizmu pimekrolimusu w skórze człowieka.

Wskazania

krótkotrwałe leczenie objawów przedmiotowych i podmiotowych łagodnego i umiarkowanego atopowego zapalenia skóry
długotrwałe leczenie cykliczne atopowego zapalenia skóry, zapobiegające zaostrzeniom choroby

Nowe badania wykazały skuteczność pimekrolimusu w leczeniu atopowego zapalenia skóry u niemowląt^[2].

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na pimekrolimus, inne makrolaktamy lub którykolwiek składnik preparatu

Interakcje

Pimekrolimus jest metabolizowany tylko przy udziale izoenzymu CYP 3A4 cytochromu P450. Interakcje między pimekrolimusem a lekami o działaniu ogólnym są mało prawdopodobne, ze względu na niskie stężenie pimekrolimusu w osoczu przy stosowaniu miejscowym. Potencjalne interakcje ogólnoustrojowe ze szczepionkami są także mało prawdopodobne, niemniej u pacjentów z ciężko przebiegającą chorobą zaleca się wykonywanie szczepień w czasie przerw w leczeniu^[3]. Pimekrolimus nie powinien być stosowany jednoczasowo ze stosowanymi miejscowo glikokortykosteroidami i innymi działającymi przeciwzapalnie lekami.

Działania niepożądane

Bardzo często występuje uczucie pieczenia w miejscu zastosowania kremu. Często spotykane są miejscowe odczyny skórne (podrażnienie, świąd, zaczerwienienie) i zakażenia skóry (zapalenie mieszków włosowych).

Rzadszymi działaniami niepożądanymi stosowania preparatów pimekrolimusu są czyrak, liszajec, opryszczka, półpasiec, opryszczkowe zapalenie skóry, mięczak zakaźny, brodawczak skóry oraz osutki, parestezje, ��uszczenie się naskórka, suchość skóry, obrzęk i nasilenie objawów atopowego zapalenia skóry.

Stosowanie w czasie ciąży i laktacji

Lek nie został jeszcze przypisany do żadnej kategorii w klasyfikacji FDA. Nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży; należy zachować ostrożność, stosując preparat u kobiet w okresie karmienia piersią. Ponadto kobiety karmiące nie powinny stosować kremu na skórę piersi, aby zapobiec przypadkowemu dostaniu się preparatu wraz z pokarmem do przewodu pokarmowego dziecka.

Dawkowanie

Ściśle według wskazań lekarza! Cienką warstwę kremu nakłada się dwa razy na dobę na zmienioną chorobowo skórę, a następnie delikatnie wciera aż do całkowitego wchłonięcia się preparatu. Leku nie można stosować na błony śluzowe; po zetknięciu się preparatu z oczami lub błonami śluzowymi należy przepłukać je wodą. Przy braku efektu leczniczego po 6 tygodniach terapii lub po zaostrzeniu choroby lek powinno się odstawić. Po przerwaniu terapii leczenie należy wznowić po wystąpieniu pierwszych objawów nawrotu choroby.

Preparaty

Elidel

Przypisy

↑ Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006 Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, Krakow 2006, ISBN 83-7430-060-4.
↑ Breuer, K, Braeutigam, M, Kapp, A, Werfel, T. Influence of pimecrolimus cream 1% on different morphological signs of eczema in infants with atopic dermatitis. „Dermatology”. 209. 4, s. 314–320, 2004. PMID: 15539895.
↑ Pimekrolimus (opis profesjonalny) – baza leków na stronie mp.pl.

Bibliografia

Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006. ISBN 83-7430-060-4.

Linki zewnętrzne

Strona producenta leku. elidel.com. [zarchiwizowane z tego adresu (2007-10-08)]. (ang.)

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[indeks-1] Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006 Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, Krakow 2006, ISBN 83-7430-060-4.

[2] Breuer, K, Braeutigam, M, Kapp, A, Werfel, T. Influence of pimecrolimus cream 1% on different morphological signs of eczema in infants with atopic dermatitis. „Dermatology”. 209. 4, s. 314–320, 2004. PMID: 15539895.

[3] Pimekrolimus (opis profesjonalny) – baza leków na stronie mp.pl.

[1]