Mepindolol
| Mepindolol | ||
|---|---|---|
| Naziv lijeka | Mepindolol | |
| Druga imena | IUPAC ime: (RS)-1-(tert-butilamino)-3-[(2-metil-1H-indol-4-il)oksi]propan-2-il benzoat | |
| Grupa | Blokatori β-receptora | |
| ||
| ATC kodovi | C07 AA14 | |
| CAS registarski broj | 23694-81-7 | |
| Stručne informacije | ||
| ||
 Ime po IUPAC RS)-1-[(2-metil-1H-indol-4-yl)oksi]-3-(propan-2-ilamino)propan-2-ol | ||
| Sumarna formula | C15H22N2O2 | |
| ||
| Biološka raspoloživost | ~82% | |
| Poluvrijeme eliminacije | 4-4,6 sati | |
Mepindolol (betagon) je neselektivni beta blokator, koji se upotrebljava za liječenje glaukoma. Toje metilni derivat pindolola, sa kardioneselektivnom djelovanjem i unutrašnjom simpatometičkom aktivnosti. Lijek ima umjerene efekte na membranskee stabilizatori i negativnu inotropnu aktivnost. Kao pindololov metilni derivat, nema kardioselektivnu unutrašnju simpatometsku aktivnost.[1]
Farmakocinetika
[uredi | uredi izvor]Nakon oralne primjene, mepindolol se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost je oko 82%, a vršna koncentracija u plazmi se postiže otprilike 1,5-3 sata nakon uzimanja.
Stabilno stanje (740 ng / ml) postiže se korištenjem sistema transdermalnog oslobađanja pod svakodnevnom kontrolom (20 mg mepindolol / 9,8 cm2), nakon primjene tokom jedne sedmice.
Veza sa proteinima plazme je 49-57%, a poluvijek je 4-4,6 sati. Mepindolol se uglavnom izlučuje u urinu, nepromijenjen. Lijek je u stanju da prođe i kroz placentu u krv I mozak ploda.
Toksičnost
[uredi | uredi izvor]U miša, nivo LD50 je 76 mg/kg, nakon oralne primjene, a 27 mg/kg nakon intravenske primjene.
Terapijske indikacije
[uredi | uredi izvor]Mepindolol je upotrebljiv kao sulfat u liječenju arterijske hipertenzije I i sindroma hiperkinetike (lupanja) srca.
Terapijske doze
[uredi | uredi izvor]Mepindolski sulfat primjenjuje se oralno. U liječenju hipertenzije se daju 5 mg/dan (jedna tableta prije jela) tokom dvije sedmice; zatim, ovisno o odgovoru, doza se može udvostručiti (jedan unos ili frakcijski). Kod angine pektoris se daju 5 mg/dan (jedna tableta), i to samo u posebno otpornim slučajevima, 5 mg ujutro i uveče, prije jela.Kod srčanog hiperkinetskog sindrom daju se 2,5 mg (1/2 tablete), ujutro i naveče. U toku su ksperimenti sa kontroliranim oslobađanjem transdermalne formulacije, koja se izgleda bolje podnosi u odnosu na slične primjene propranolola.
Nuspojave
[uredi | uredi izvor]Mepindolol može izazvati vrtoglavicu, umor, poremećaji spavanja, hlađenje ruku i stopala, osjećaj težine u nogama i grčeve u mišićima. Povremeno može doći do bronhospastičnih pojava. Transdermalna administracija može izazvati iritaciju kože i pojavu plikova.
Kontraindikacije i mjere opreza
[uredi | uredi izvor]Lijek je kontraindiciran kod osoba sa poznatom preosjetljivošću. Upotrebu mepindolola treba izbjegavati u bolesnika sa zatajenjem srca, dekompenzacijom srčane provodljivosti i sporim otkucajima srca. U ispitanika s bronhijalnom astmom mepindolol može uzrokovati značajno smanjenje FEV1.[2] Mepindolol se ne preporučuje kod dijabetičara, gdje je bolje posegnuti za selektivnim beta-blokatorima, u trudnoći i tokom dojenja. Kod nekih tretiranih ispitanika uočeno je da mepindolol može smanjiti pažnju i zbog toga ga tokom liječenja treba izbjegavati u vožnji i rukovanju operativnim mašinama koje zahtijevaju visok nivo pažnje. Terapiju treba prekinuti postepeno.
Predoziranje
[uredi | uredi izvor]Predoziranje mepindolol odlikuje se osjetnom bradikardijom (usporenim otkucajima srca).
Interakcije
[uredi | uredi izvor]Mepindolol, slično kao i drugi beta blokatori, može pojačati hipoglikemijski učinak insulina i djelovanje oralnih antidijabetika.
Kao i kod drugi beta-blokatori ima hipotenzivni efekat koji možr se pojačati djelovanje lijekova, kao što su rezerpin, gvanetidin, fenotiazin, diuretici, opći anestetici alkoholi. Ovi neželjeni efekti mogu se smanjiti adrenalinom.
Također pogledajte
[uredi | uredi izvor]Reference
[uredi | uredi izvor]- ^ Martin G. Schmid, Orsolya Gecse, Zoltan Szabo, Ferenc Kilár, Gerald Gübitz, Imran Ali & Hassan Y. Aboul-Eneine. "Comparative study of the chiral resolution of β-blockers on cellulose tris (3,5-dimethyl-phenylcarbamate) phases in normal and reversed phase modes": 2493–2504. doi:10.1081/JLC-100105955. journal zahtijeva
|journal=(pomoć)CS1 održavanje: više imena: authors list (link) - ^ Beumer H. M., Teirlinck C., Wiseman R. A. (1978): : Comparative investigation of the respiratory and cardiovascular effect of mepindolol, propranolol and pindolol in asthmatic patients.Int J Clin Pharmacol Biopharm, 16 ( 6): 249-53 | doi = | id = PMID 27463
Vanjski linkovi
[uredi | uredi izvor]
