Akarboza
Akarboza je antidijabetesni lek koji se koristi za tretiranje tipa 2 diabetes mellitusa i, u nekim zemljama, predijabetesa. On je u prodaji na slobodno u Evropi i Kini kao Glucobay (Bajer AG), u Severnoj Americi kao Precose, i u Kanadi kao Prandase.[1] Ovaj lek je blokator skroba. On inhibira alfa glukozidaze. Sastoji se od akarviozinske grupe sa maltozom na redukujućem terminusu.
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
(2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4R,5S,6R)-5- {[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihidroksi-6-metil- 5-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihidroksi-3- (hidroksimetil)cikloheks-2-en-1-il]amino} tetrahidro-2H-piran-2-il]oksi}-3,4-dihidroksi- 6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-2-il]oksi}- 6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-2,3,4-triol | |
| Klinički podaci | |
| Prodajno ime | Precose |
| Drugs.com | Monografija |
| MedlinePlus | a696015 |
| Podaci o licenci | |
| Kategorija trudnoće | |
| Način primene | Oralno |
| Pravni status | |
| Pravni status | |
| Farmakokinetički podaci | |
| Bioraspoloživost | Ekstremno niska |
| Metabolizam | Gastrointestinalni trakt |
| Poluvreme eliminacije | 2 sata |
| Izlučivanje | Renalno (Manje od 2%) |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 56180-94-0  |
| ATC kod | A10BF01 (WHO) |
| PubChem | CID 444254 |
| DrugBank | DB00284 |
| ChemSpider | 392239 |
| UNII | T58MSI464G |
| KEGG | D00216 |
| ChEMBL | CHEMBL1566 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C25H43NO18 |
| Molarna masa | 645,605 g/mol |
| |
| |
Mehanizam dejstva
уредиAkarboza inhibira enzime (glikozidne hidrolaze) neophodne za varenje ugljenih hidrata, specifično, alfa-glukozidazne enzime u obodu tankih creva i pankreatičnu alfa-amilazu. Pankreatična alfa-amilaza hidrolizuje kompleks skroba do oligosaharida u lumenu tankih creva, dok za membranu vezane intestinalne alfa-glukozidaze hidrolizuju oligosaharide, trisaharide, i disaharides do glukoze i drugih monosaharidas. Inhibicija ovih enzimskih sistema redukuje brzinu varenja kompleksnih ugljenih hidrata. Manje glukoze se apsorbuje, jer u manjoj meri dolazi do razlaganaja oligosaharida. Kod dijabetičkih pacijenata, kratkotrajno dejstvo leka je sniženje nivoa glukoze; a dugotrajni efekat je redukcija HbA1c nivoa.[2] To dovodi do sniženja od oko 10% tipičnih HbA1c vrednosti u studijama dijabetesa.[3]
Indikacije
уредиIndikacije za primenu leka su tip 2 i tip 1 šečerna bolest, uz insulinsku terapiju u gojaznih.[4]
Kontraindikacije
уредиKontraindikacije za primenu askarboza su
- preosjetljivost na lek,
- trudnoća i dojenje,
- teška oštećenja jetre i bubrega
- hronične bolesti creva.
Neželjeni efekti
уредиNeželjeni efekti akarboza su
- meteorizam, flatulencija,
- meka stolica, proliv,
- kožni osip (retko).
Interakcije:
уреди- Lijekovi koji pojačavaju efekte akarboze su: ACE inhibitori, alkohol, holestiramin, neomicin, beta-blokatori, nifedipin.
- Lekovi koji smanjuju efekte su:kortikosteroidi, diuretici, oralni kontraceptivi, pankreatin
Reference
уреди- ^ China’s Thirst for New Diabetes Drugs Threatens Bayer’s Lead, By Naomi Kresge, Bloomberg, November 21, 2011.
- ^ Drug Therapy in Nursing, 2nd Edition.
- ^ „Clinical efficacy of acarbose in diabetes mellitus: a critical review of controlled trials”. Diabetes Metab. 24 (4): 311—20. 1998. PMID 9805641.
- ^ Ministarstvo zdravlja Republike Srbije. Nacionalni vodič dobre kliničke prakse Diabetes Mellitus Beograd, 2012. pp. 34-35
Spoljašnje veze
уреди
| Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
