Акарбоза
Akarboza je antidijabetesni lek koji se koristi za tretiranje tipa 2 diabetes mellitusa i, u nekim zemljama, predijabetesa. On je u prodaji na slobodno u Evropi i Kini kao Glucobay (Бајер АГ), у Северној Америци као Precose, и у Канади као Prandase.[1] Овај лек је блокатор скроба. Он инхибира алфа глукозидазе. Састоји се од акарвиозинске групе са малтозом на редукујућем терминусу.
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
(2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4R,5S,6R)-5- {[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-дихидрокси-6-метил- 5-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-трихидрокси-3- (хидроксиметил)циклохекс-2-ен-1-ил]амино} тетрахидро-2H-пиран-2-ил]окси}-3,4-дихидрокси- 6-(хидроксиметил)тетрахидро-2H-пиран-2-ил]окси}- 6-(хидроксиметил)тетрахидро-2H-пиран-2,3,4-триол | |
| Клинички подаци | |
| Продајно име | Precose |
| Drugs.com | Монографија |
| MedlinePlus | a696015 |
| Подаци о лиценци | |
| Категорија трудноће | |
| Начин примене | Орално |
| Правни статус | |
| Правни статус | |
| Фармакокинетички подаци | |
| Биорасположивост | Екстремно ниска |
| Метаболизам | Гастроинтестинални тракт |
| Полувреме елиминације | 2 сата |
| Излучивање | Ренално (Мање од 2%) |
| Идентификатори | |
| CAS број | 56180-94-0  |
| ATC код | A10BF01 (WHO) |
| PubChem | CID 444254 |
| DrugBank | DB00284 |
| ChemSpider | 392239 |
| UNII | T58MSI464G |
| KEGG | D00216 |
| ChEMBL | CHEMBL1566 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C25H43NO18 |
| Моларна маса | 645,605 г/мол |
| |
| |
Механизам дејства
уредиАкарбоза инхибира ензиме (гликозидне хидролазе) неопходне за варење угљених хидрата, специфично, алфа-глукозидазне ензиме у ободу танких црева и панкреатичну алфа-амилазу. Панкреатична алфа-амилаза хидролизује комплекс скроба до олигосахарида у лумену танких црева, док за мембрану везане интестиналне алфа-глукозидазе хидролизују олигосахариде, трисахариде, и дисахаридес до глукозе и других моносахаридас. Инхибиција ових ензимских система редукује брзину варења комплексних угљених хидрата. Мање глукозе се апсорбује, јер у мањој мери долази до разлаганаја олигосахарида. Код дијабетичких пацијената, краткотрајно дејство лека је снижење нивоа глукозе; а дуготрајни ефекат је редукција HbA1c нивоа.[2] То доводи до снижења од око 10% типичних HbA1c вредности у студијама дијабетеса.[3]
Индикације
уредиИндикације за примену лека су тип 2 и тип 1 шечерна болест, уз инсулинску терапију у гојазних.[4]
Контраиндикације
уредиКонтраиндикације за примену аскарбоза су
- преосјетљивост на лек,
- трудноћа и дојење,
- тешка оштећења јетре и бубрега
- хроничне болести црева.
Нежељени ефекти
уредиНежељени ефекти акарбоза су
- метеоризам, флатуленција,
- мека столица, пролив,
- кожни осип (ретко).
Интеракције:
уреди- Лијекови који појачавају ефекте акарбозе су: АЦЕ инхибитори, алкохол, холестирамин, неомицин, бета-блокатори, нифедипин.
- Лекови који смањују ефекте су:кортикостероиди, диуретици, орални контрацептиви, панкреатин
Референце
уреди- ^ China’s Thirst for New Diabetes Drugs Threatens Bayer’s Lead, By Naomi Kresge, Bloomberg, November 21, 2011.
- ^ Drug Therapy in Nursing, 2nd Edition.
- ^ „Цлиницал еффицацy оф ацарбосе ин диабетес меллитус: а црит��цал ревиеw оф цонтроллед триалс”. Диабетес Метаб. 24 (4): 311—20. 1998. ПМИД 9805641.
- ^ Министарство здравља Републике Србије. Национални водич добре клиничке праксе Diabetes Mellitus Београд, 2012. пп. 34-35
Спољашње везе
уреди
| Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |
