Pibrentaswir

Pibrentaswir
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	(2S,3R)-1-[(2S)-2-{5-[(sS,5R)-1-{3,5-difluoro-4-[4-(4-difluorofenylo)piperydyn-1-ylo]fenylo{-5-{6-fluoro-2-[(2S)-1-[(2S,3R)-2-{[hydroksy(metoksy)metyleno]amino{-3-metoksybutyrylo]pirolidyn-2-ylo]-1H-1,3-benzodiazol-2-ylo{pirolidyn-1-ylo]-2-{[hydroksy(metoksy)metyleno]amino{-2-metoksybutan-1-on
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. pibrentasvirum
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C57H65F5N10O8
Masa molowa	1113,2 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	1353900-92-1
PubChem	58031952
DrugBank	DB13878
SMILES
	CC(C(C(=O)N1CCCC1C2=NC3=C(N2)C=C(C(=C3)F)C4CCC(N4C5=CC(=C(C(=C5)F)N6CCC(CC6)C7=CC=C(C=C7)F)F)C8=CC9=C(C=C8F)N=C(N9)C1CCCN1C(=O)C(C(C)OC)NC(=O)OC)NC(=O)OC)OC
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	<0,1 mg/ml
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Cayman Chemical [dostęp: 2020-11-21]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
Uwaga
Zwroty H	H315, H319, H335, H413
Zwroty P	P261, P264, P273, P280, P302+P352, P304+P340, P305+P351+P338, P312, P332+P313, P337+P313, P362+P364
	NFPA 704
Na podstawie; podanego źródła	0 2 0
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	J05AP57
Farmakokinetyka
Okres półtrwania	13 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	99,9%
Metabolizm	nie podlega
Wydalanie	96,6% z żółcią
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie

Pibrentaswir (łac. pibrentasvirum) – wielofunkcyjny makrocykliczny organiczny związek chemiczny stosowany jako inhibitor proteazy serynowej NS5A w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby wywołanego przez wirusa HCV, w połączeniu z glekaprewirem.

Mechanizm działania

Dokładny mechanizm działania pibrentaswiru pozostaje nieznany^[5]. Pibrentaswir jest inhibitorem proteazy serynowej 5A kluczowego białka niezbędnego w replikacji wirusa zapalenia wątroby typu C^[4]^[6].

Zastosowanie

Pibrentaswir jest stosowany wyłącznie w połączeniu z glekaprewirem^[6]^[7].

Unia Europejska

przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C u dorosłych^[6]

Stany Zjednoczone

przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C, spowodowane przez wirus zapalenia wątroby typu C o genotypie 1, 2, 3, 4, 5 lub 6, u pacjentów bez marskości wątroby lub też ze skompensowaną marskością wątroby klasy A w skali Childa-Pugha^[7]
przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C u dorosłych spowodowane przez wirus zapalenia wątroby typu C o genotypie 1, którzy byli uprzednio leczeni schematem zawierającym albo inhibitor proteazy serynowej NS3/4A albo inhibitor białka NS5A^[7]

Pibrentaswir znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2019)^[8].

Pibrentaswir jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2020)^[9].

Działania niepożądane

Nie są znane działania niepożądane glekaprewiru w monoterapii^[4]^[6]. W preparacie złożonym z pibrentaswirem stwierdzano następujące działania niepożądane^[6] u ponad 10% pacjentów: ból głowy, zmęczenie, a u ponad 1% pacjentów: astenia, biegunka, nudności.

Przypisy

↑ Pibrentasvir, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 58031952 [dostęp 2020-11-21] (ang.).
↑ Pibrentasvir, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB13878 [dostęp 2020-11-21] (ang.).
↑ Safety Data Sheet. Pibrentasvir, BioVision, 10 lipca 2018, B2168-5, 25 [dostęp 2020-11-21] (ang.).
↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f Jan Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii. Wyd. XXII. Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 927. ISBN 978-83-951310-6-6.
↑ Cotter TG, Jensen DM. Glecaprevir/pibrentasvir for the treatment of chronic hepatitis C: design, development, and place in therapy. „Drug Des Devel Ther”. 13, s. 2565–2577, 2019. DOI: 10.2147/DDDT.S172512. PMID: 31534310. (ang.).
↑ ^a ^b ^c ^d ^e AbbVie, Maviret 100 mg/40 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-21] .
↑ ^a ^b ^c MAVYRET (glecaprevir and pibrentasvir) tablets, for oral use. Agencja Żywności i Leków, 2017. [dostęp 2020-11-21].
↑ WHO Model List of Essential Medicines 21th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2019. [dostęp 2020-11-21]. (ang.).
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2020-07-20. [dostęp 2020-11-21].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[PubChem-1] Pibrentasvir, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 58031952 [dostęp 2020-11-21] (ang.).

[DrugBank-2] Pibrentasvir, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB13878 [dostęp 2020-11-21] (ang.).

[BioVision-3] Safety Data Sheet. Pibrentasvir, BioVision, 10 lipca 2018, B2168-5, 25 [dostęp 2020-11-21] (ang.).

[Podlewscy-4] ↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f Jan Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii. Wyd. XXII. Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 927. ISBN 978-83-951310-6-6.

[Cotter-5] Cotter TG, Jensen DM. Glecaprevir/pibrentasvir for the treatment of chronic hepatitis C: design, development, and place in therapy. „Drug Des Devel Ther”. 13, s. 2565–2577, 2019. DOI: 10.2147/DDDT.S172512. PMID: 31534310. (ang.).

[Maviret-6] AbbVie, Maviret 100 mg/40 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-21] .

[FDA-7] MAVYRET (glecaprevir and pibrentasvir) tablets, for oral use. Agencja Żywności i Leków, 2017. [dostęp 2020-11-21].

[WHO_21-8] WHO Model List of Essential Medicines 21th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2019. [dostęp 2020-11-21]. (ang.).

[Wykaz_2020-9] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2020-07-20. [dostęp 2020-11-21].

[1]