Fexinidazole
| Fexinidazole | |
|---|---|
 | |
| Danh pháp IUPAC | 1-Methyl-2-{[4-(methylsulfanyl)phenoxy] |
| Tên khác | HOE 239 |
| Nhận dạng | |
| Số CAS | |
| PubChem | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Ảnh Jmol-3D | ảnh |
| SMILES | đầy đủ
|
| InChI | đầy đủ
|
| UNII | |
| Thuộc tính | |
| Điểm nóng chảy | |
| Điểm sôi | |
| Các nguy hiểm | |
| Dược lý học | |
Trừ khi có ghi chú khác, dữ liệu được cung cấp cho các vật liệu trong trạng thái tiêu chuẩn của chúng (ở 25 °C [77 °F], 100 kPa). | |
Fexinidazole là một chất chống độc tố.[1] Nó có hoạt tính chống lại Trypanosoma cruzi, Tritrichomonas fetus, Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Trypanosoma brucei, [2] và Leishmania donovani.[3] Các chất chuyển hóa hoạt động có liên quan đến sinh học in vivo là sulfoxide và sulfone.[4] Fexinidazole được phát hiện bởi công ty dược phẩm Hoechst AG của Đức, nhưng sự phát triển của nó như là một dược phẩm đã bị dừng lại vào những năm 1980.[5] Fexinidazole hiện đang được nghiên cứu thông qua sự hợp tác giữa Sanofi và Thuốc cho các sáng kiến về bệnh không được chú ý (DNDi) để điều trị bệnh Chagas và bệnh trypanosomia ở người châu Phi (bệnh ngủ).[6][7] Fexinidazole là ứng cử viên thuốc đầu tiên trong điều trị bệnh ngủ giai đoạn tiến triển trong ba mươi năm.[8]
Một thử nghiệm lâm sàng tại Cộng hòa Dân chủ Congo và Cộng hòa Trung Phi đã kết luận rằng fexinidazole có tỷ lệ thành công 91,2 trong điều trị bệnh ngủ, 18 tháng sau khi điều trị; những kết quả này đã được công bố trên Lancet năm 2017.[9]
Fexinidazole Winthrop, một sản phẩm của Sanofi -Aventis được phát triển với DNDi, đã nhận được sự chứng thực tích cực từ Cơ quan Dược phẩm Châu Âu vào ngày 15 tháng 11 năm 2018, để sử dụng tại các thị trường ngoài châu Âu.[10][11] Nó đã được phê duyệt để điều trị bệnh Trypanosoma brucei gambiense ở người châu Phi (HAT) ở Cộng hòa Dân chủ Congo (DRC) vào tháng 12 năm 2018.[12]
Xem thêm
[sửa | sửa mã nguồn]Tham khảo
[sửa | sửa mã nguồn]- ^ Raether, W; Seidenath, H (1983). “The activity of fexinidazole (HOE 239) against experimental infections with Trypanosoma cruzi, trichomonads and Entamoeba histolytica”. Annals of Tropical Medicine and Parasitology. 77 (1): 13–26. PMID 6411009.
- ^ Jennings, FW; Urquhart, GM (1983). “The use of the 2 substituted 5-nitroimidazole, Fexinidazole (Hoe 239) in the treatment of chronic T. brucei infections in mice”. Zeitschrift für Parasitenkunde. 69 (5): 577–581. doi:10.1007/bf00926669. PMID 6636983.
- ^ Wyllie, S; Patterson, S; Stojanovski, L; Simeons, FRC; Norval, S; Kime, R; Read, RD; Fairlamb, AH (2012). “The anti-trypanosome drug fexinidazole shows potential for treating visceral leishmaniasis”. Science Translational Medicine. 4 (119): 119re1. doi:10.1126/scitranslmed.3003326. PMC 3457684. PMID 22301556.
- ^ Sokolova, AY; Wyllie, S; Patterson, S; Oza, SL; Read, RD; Fairlamb, AH (2010). “Cross-resistance to nitro drugs and implications for treatment of human African trypanosomiasis”. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 54 (7): 2893–900. doi:10.1128/AAC.00332-10. PMC 2897277. PMID 20439607.
- ^ “Jump-Start on Slow Trek to Treatment for a Disease”. New York Times. ngày 8 tháng 1 năm 2008.
- ^ “Fexinidazole Progresses into Clinical Development”. DNDi Newsletter. tháng 11 năm 2009.
- ^ “Sanofi-aventis and DNDi enter into a Collaboration Agreement on a New Drug for Sleeping Sickness, Fexinidazole”. DNDi. ngày 18 tháng 5 năm 2009. Bản gốc lưu trữ ngày 22 tháng 3 năm 2012. Truy cập ngày 24 tháng 8 năm 2019.
- ^ Torreele, E; Bourdin Trunz, B; Tweats, D; Kaiser, M; Brun, R; Mazué, G; Bray, MA; Pécoul, B (2010). Boelaert, Marleen (biên tập). “Fexinidazole--a new oral nitroimidazole drug candidate entering clinical development for the treatment of sleeping sickness”. PLOS Neglected Tropical Diseases. 4 (12): e923. doi:10.1371/journal.pntd.0000923. PMC 3006138. PMID 21200426.
- ^ DNDi (ngày 4 tháng 11 năm 2017). “Phase II/III studies show high efficacy and safety of fexinidazole, the first oral treatment for sleeping sickness”. dndi.org. Truy cập ngày 20 tháng 11 năm 2018.
- ^ “CHMP Summary of Opinion - Fexinidazole Winthrop” (PDF). Truy cập ngày 19 tháng 11 năm 2018.
- ^ Donald G. McNeil, Jr. (ngày 16 tháng 11 năm 2018). “Rapid Cure Approved for Sleeping Sickness, a Horrific Illness”. nytimes.com. Truy cập ngày 20 tháng 11 năm 2018.
- ^ “Fexinidazole, the first all-oral treatment for sleeping sickness, approved in Democratic Republic of Congo | DNDi”. Drugs for Neglected Diseases initiative (DNDi) (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 4 tháng 6 năm 2019.