Bước tới nội dung

Drospirenone

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Drospirenone
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiAngeliq, Yasmin, Yasminelle, Yaz, others
Đồng nghĩaDihydrospirenone; Dihydrospirorenone; 1,2-Dihydrospirorenone; MSp; SH-470; ZK-30595; 17β-Hydroxy-6β,7β:15β,16β-dimethylene-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21-carboxylic acid, γ-lactone
Danh mục cho thai kỳ
  • US: X (Chống chỉ định)
Dược đồ sử dụngBy mouth
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng76–85%[4][1]
Liên kết protein huyết tương95–97% (to albumin, not to SHBG or CBG)[4][1]
Chuyển hóa dược phẩmGan (mostly CYP450-independent (reduction, sulfation, and cleavage of lactone ring); minor CYP3A4 contribution (<10%))[1][2][3]
Chu kỳ bán rã sinh học25–33 hours[1]
Bài tiếtUrine, feces
Các định danh
Tên IUPAC
  • (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3',4',6,6a,7,8,9,10,11,12,13,14,15,15a,16-Hexadecahydro-10,13-dimetylspiro-[17H-dicyclopropa[6,7:15,16]cyclopenta[a]phenantrene-17,2'(5'H)-furan]-3,5'(2H)-dione
Số đăng ký CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.060.599
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC24H30O3
Khối lượng phân tử366.493 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • O=C7O[C@@]6([C@@]3([C@H]([C@@H]2[C@@H]4[C@H](/C1=C/C(=O)CC[C@]1(C)[C@H]2CC3)C4)[C@@H]5C[C@@H]56)C)CC7
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C24H30O3/c1-22-6-3-12(25)9-17(22)13-10-14(13)20-16(22)4-7-23(2)21(20)15-11-18(15)24(23)8-5-19(26)27-24/h9,13-16,18,20-21H,3-8,10-11H2,1-2H3/t13-,14+,15-,16+,18+,20-,21+,22-,23+,24+/m1/s1 ☑Y
  • Key:METQSPRSQINEEU-HXCATZOESA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Drospirenone, được bán dưới tên thương hiệu Yasmin và Angeliq trong số những tên biệt dược khác, là một loại thuốc proestin được sử dụng trong thuốc tránh thai để tránh mang thai và trong liệu pháp hormone mãn kinh, trong số các công dụng khác.[4][5] Nó chỉ có sẵn kết hợp với estrogen và không có sẵn một mình.[5] Thuốc được uống bằng miệng.[4]

Tác dụng phụ hiếm gặp của drospirenone có thể bao gồm nồng độ kali cao và cục máu đông, trong số những người khác. Drospirenone là một proestin, hoặc một proestogen tổng hợp, và do đó là một chất chủ vận của thụ thể progesterone, mục tiêu sinh học của proestogen như progesterone.[4] Nó có thêm hoạt chất antimineralocorticoid và antiandrogenic và không có hoạt động nội tiết tố quan trọng khác.[4] Bởi vì hoạt động antimineralocorticoid của nó, drospirenone được cho là chặt chẽ hơn với bioidentical progesterone hơn progestin khác.[6][7]

Drospirenone được cấp bằng sáng chế vào năm 1976 và được giới thiệu cho sử dụng y tế vào năm 2000.[8][9] Nó có sẵn rộng rãi trên toàn thế giới.[5] Thuốc đôi khi được gọi là proestin "thế hệ thứ tư".[10][11] Nó có sẵn như là một loại thuốc gốc.[12] Năm 2016, phiên bản với ethinylestradiol là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 109 tại Hoa Kỳ với hơn 6 triệu đơn thuốc.[13]

Sử dụng trong y tế

[sửa | sửa mã nguồn]

Drospirenone là một thành phần trong một số loại thuốc tránh thai và được sử dụng trong liệu pháp hormone mãn kinh. Kết hợp với ethinylestradiol, nó được sử dụng như biện pháp tránh thai và đối với những phụ nữ muốn tránh thai, nó cũng được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp thuận để điều trị mụn trứng cá vừa và rối loạn rối loạn tiền kinh nguyệt.[14] Mặc dù được FDA chấp thuận, nhưng điều này có nguy cơ đông máu cao hơn so với các biện pháp tránh thai khác có chứa proestin khác, và do đó tất cả các cá nhân sẽ phải được đánh giá riêng về sự phù hợp. Các nghiên cứu đã phát hiện ra rằng công thức Yaz vượt trội hơn so với giả dược trong việc giảm các triệu chứng cảm xúc và thể chất tiền kinh nguyệt đồng thời cải thiện chất lượng cuộc sống.[15]

Angeliq, một sự kết hợp drospirenone và estradiol, cũng đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp thuận để điều trị các triệu chứng vận mạch từ trung bình đến nặng và/hoặc teo âm đạo liên quan đến mãn kinh.[16]

FDA có một số chỉ định được phê duyệt cho các chế phẩm estrogen và drospirenone kết hợp. Chúng được phê duyệt như một liệu pháp đầu tiên cho các triệu chứng mãn kinh như giảm các cơn bốc hỏa.[17] Ngoài ra, chúng đã được chứng minh là làm giảm sự xuất hiện của gãy xương ở phụ nữ mãn kinh.[18]

Các dạng có sẵn

[sửa | sửa mã nguồn]

Drospirenone được bán dưới dạng thuốc tránh thai kết hợp dưới nhãn hiệu Yasmin (Mỹ, EU, Mỹ Latinh), Jasmine (Pháp), Yarina (Nga) [19] với liều lượng chứa drospirenone 3 mg/ethinylestradiol 30 µg. Tại Hoa Kỳ, Bayer Schering đã phát hành một viên thuốc dựa trên Yasmin với vitamin B folate (B 9), được bán trên thị trường dưới tên Safyral và Beyaz. Trên toàn thế giới, nó cũng được bán dưới tên thương hiệu Yaz và Yasminelle với liều lượng thấp hơn có chứa drospirenone 3   mg/ethinylestradiol 20 µg. Thuốc cũng có sẵn kết hợp với estradiol để sử dụng trong liệu pháp hormone mãn kinh. Drospirenone không có sẵn trên chính nó (tức là, như một loại thuốc độc lập).[5]

Công thức

[sửa | sửa mã nguồn]

Drospirenone là một thành phần của các công thức tránh thai đường uống bao gồm:

  • Yasmin/Jamine/Yarina chứa 3 mg drospirenone và 30 ethinylestradiol mỗi viên. Nó được chỉ định để phòng ngừa mang thai ở những phụ nữ chọn biện pháp tránh thai đường uống.Safyral chứa 3   mg drospirenone và 30   Tổ hợp ethinylestradiol mỗi viên. Nó được chỉ định để phòng ngừa mang thai ở những phụ nữ chọn biện pháp tránh thai đường uống cũng như cung cấp một liều bổ sung folate hàng ngày, được khuyên dùng cho phụ nữ trong những năm sinh sản. Folate làm giảm nguy cơ bị dị tật ống thần kinh hiếm gặp trong thai kỳ xảy ra trong quá trình sử dụng Safyral hoặc ngay sau khi dừng lại.[20]
  • Yaz / Gianvi / Vestura chứa 3   mg drospirenone và 20   Tổ hợp ethinylestradiol mỗi viên. Nó được chỉ định để phòng ngừa mang thai cũng như điều trị rối loạn tiêu hóa tiền kinh nguyệt cho những phụ nữ chọn sử dụng biện pháp tránh thai đường uống để tránh thai. Cũng đã có bằng chứng cho công thức này để điều trị mụn trứng cá vừa phải cho phụ nữ từ 14 tuổi trở lên chọn sử dụng biện pháp tránh thai đường uống để tránh thai.[21]
  • Một danh sách đầy đủ các biện pháp tránh thai đường uống được FDA phê chuẩn có chứa drospirenone vào tháng 10 năm 2012: Beyaz (Drospirenone 3   mg, ethinylestradiol 0,02   mg và levomeoliate calci 0.451   mg), Drospirenone và ethinylestradiol (Drospirenone 3   mg và ethinylestradiol 0,03   mg), Gianvi (Drospirenone 3   mg và ethinylestradiol 0,02   mg), Loryna (Drospirenone 3   mg và ethinylestradiol 0,02   mg), Ocella (Drospirenone 3   mg và ethinylestradiol 0,03   mg), Safyral (Drospirenone 3   mg, ethinylestradiol 0,03   mg và calci levomeoliate 0.451   mg), Syeda (Drospirenone 3 mg và ethinylestradiol 0,03 mg), Yasmin (Drospirenone 3 mg và ethinylestradiol 0,03 mg), Zarah (Drospirenone 3 mg và ethinylestradiol 0,03 mg), Yaz (Drospirenone 3 mg và ethinylestradiol 0,02 mg) [22]

Chống chỉ định

[sửa | sửa mã nguồn]

Ngoài các chống chỉ định phổ biến đối với tất cả các loại thuốc proestin estrogen kết hợp, thuốc có chứa drospirenone chống chỉ định ở những phụ nữ bị suy thận nặng theo nhãn hiệu của Cơ quan Dược phẩm Châu Âu (EMA),[23] và chống chỉ định ở phụ nữ bị suy thận, suy thận hoặc bệnh gan theo nhãn được FDA chấp thuận.[24]

Tác dụng phụ

[sửa | sửa mã nguồn]

Nồng độ kali cao

[sửa | sửa mã nguồn]

Drospirenone là một antimineralocorticoid với đặc tính dự trữ kali, mặc dù trong nhiều trường hợp không tăng nồng độ kali là để được mong đợi.[23] Ở những phụ nữ bị suy thận nhẹ hoặc trung bình, hoặc kết hợp với việc sử dụng mãn tính các loại thuốc không chứa kali khác (thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, heparin, thuốc chống viêm không steroid), thuốc chống viêm không steroid mức độ nên được kiểm tra sau hai tuần sử dụng để kiểm tra tăng kali máu.[23][25]

Các cục máu đông

[sửa | sửa mã nguồn]

Trong khi tất cả các biện pháp tránh thai đường uống có thể làm tăng nguy cơ mắc các biến cố huyết khối tĩnh mạch, bao gồm cả cục máu đông gây tử vong, một số nghiên cứu đã báo cáo nguy cơ cao hơn đối với phụ nữ dùng thuốc tránh thai có chứa drospirenone. Theo những phụ nữ không sử dụng thuốc tránh thai có nguy cơ mắc bệnh huyết khối cao gấp 6 đến 7 lần so với những phụ nữ không dùng thuốc tránh thai và có nguy cơ cao gấp đôi (một số nghiên cứu dịch tễ học cho thấy ba lần FDA) so với những phụ nữ dùng thuốc tránh thai có chứa levonorgestrel. Tuy nhiên, nguy cơ tuyệt đối là nhỏ, ở khu vực 9 đến 27 trên 10.000 phụ nữ sử dụng thuốc tránh thai trong một năm (tối đa 9 đối với levonorgestrel so với lên tới 27 đối với drospirenone, hoặc khoảng 0,09% so với 0,3% mỗi năm).[26][27]

Khi Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) lo ngại về nguy cơ của drospirenone, họ đã tài trợ cho các nghiên cứu dựa trên hồ sơ y tế của hơn 800.000 phụ nữ dùng thuốc tránh thai. Họ phát hiện ra rằng nguy cơ VTE, bao gồm các cục máu đông nguy hiểm và có khả năng gây tử vong, cao hơn 93% đối với những phụ nữ sử dụng thuốc tránh thai có chứa drospirenone chỉ trong 3 tháng hoặc ít hơn và cao hơn 290% đối với phụ nữ dùng thuốc tránh thai có chứa drospiren 7 đến 12 tháng, so với phụ nữ dùng các loại thuốc tránh thai khác.[28]

FDA gần đây đã cập nhật nhãn cho các biện pháp tránh thai có chứa drospirenone để bao gồm các cảnh báo ngừng sử dụng trước và sau phẫu thuật, và để cảnh báo rằng các biện pháp tránh thai với drospirenone có nguy cơ đông máu cao hơn.[24]

Quá liều

[sửa | sửa mã nguồn]

Tương tác

[sửa | sửa mã nguồn]

Dược lý

[sửa | sửa mã nguồn]

Dược lực học

[sửa | sửa mã nguồn]

Drospirenone liên kết với ái lực cao với thụ thể progesterone (PR) và thụ thể mineralocorticoid (MR), có ái lực thấp hơn với thụ thể androgen (AR) và có ái lực rất thấp với thụ thể glucocorticoid (GR).[4][29][30] Nó là một chất chủ vận của PR và một chất đối kháng của MR và AR, và do đó, là một progestogen, antimineralocorticoid, và antiandrogen.[4][29] Drospirenone không có hoạt động estrogen và không có hoạt tính glucocorticoid hoặc antiglucocorticoid đáng kể.[4][29] Proestogen, antimineralocorticoid, và tác dụng chống ung thư nhẹ đã được quan sát thấy ở người có drospirenone với liều 0,5 đến 4 mg/ngày.[31]

Hoạt động sinh sản

[sửa | sửa mã nguồn]

Drospirenone là một chất chủ vận của PR, mục tiêu sinh học của proestogen như progesterone.[4][29] Nó có khoảng 35% ái lực của promegestone cho PR và khoảng 70% ái lực của progesterone cho PR.[4] Drospirenone có antigonadotropic và chức năng antiestrogenic hiệu ứng như là kết quả của hoạt PR.[4][29] Liều dùng rụng trứng của drospirenone là 2.0 mg/ngày.[4] Thuốc hoạt động như một biện pháp tránh thai bằng cách kích hoạt PR, giúp ức chế sự tiết hormone luteinizing, ức chế sự rụng trứng và làm thay đổi màng cổ tử cung và nội mạc tử cung.[32]

Hóa học

[sửa | sửa mã nguồn]
Cấu trúc hóa học của spirolactones
The image above contains clickable links
Cấu trúc hóa học của progesterone và spirolactones (steroid-17α-spirolactones).

Một loại axit tổng hợp steroidal 17α-spirolactone, hay đơn giản hơn là một spirolactone.[5][33] Nó là một chất tương tự của các loại spirolactone khác như spironolactone, canrenone và spirorenone.[5][33] Drospirenone khác về mặt cấu trúc từ spironolactone chỉ ở chỗ các C7α acetyl thio thay spironolactone đã bị xoá và hai nhóm methylene đã được thay thế trong tại 6β, 7β và 15β, vị trí 16β.[34]

Sự mất đi nhóm C7α acetylthio của spironolactone, một hợp chất có hoạt tính proogenogen không đáng kể,[35][36] dường như có liên quan đến sự phục hồi hoạt động proestogen trong drospirenone, như SC-5233, chất tương tự của spironolactone, không có C7 có hoạt tính proestogen mạnh tương tự như drospirenone.[37]

Lịch sử

[sửa | sửa mã nguồn]

Drospirenone được giới thiệu cho sử dụng y tế vào năm 2000.[8] Đôi khi nó được mô tả như một proestin "thế hệ thứ tư" dựa trên thời gian giới thiệu.[10][11]

Nghiên cứu

[sửa | sửa mã nguồn]

Drospirenone (tên mã phát triển là LF-111) đang được Leon Farma phát triển dưới dạng thuốc viên chỉ có proestin để kiểm soát sinh sản ở phụ nữ, nhưng kể từ tháng 3 năm 2017, không có báo cáo phát triển gần đây nào được xác định.[38] Công thức đã đạt được các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III cho chỉ định này.[38]

Drospirenone (tên thương hiệu dự kiến Estelle) đang được Mithra Dược phẩm kết hợp với estetrol như một biện pháp tránh thai đường uống kết hợp cho phụ nữ mang thai.[39] Kể từ tháng 7 năm 2018, đó là trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III.[39]

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ a b c d Krattenmacher, Rolf (2000). “Drospirenone: pharmacology and pharmacokinetics of a unique progestogen”. Contraception. 62 (1): 29–38. doi:10.1016/S0010-7824(00)00133-5. ISSN 0010-7824. PMID 11024226.
  2. ^ Bachmann, Gloria (2009). “Drospirenone/ethinyl estradiol 3 mg/20 µg (24/4 day regimen): hormonal contraceptive choices – use of a fourth-generation progestin”. Patient Preference and Adherence: 259. doi:10.2147/PPA.S3901. ISSN 1177-889X. PMID 19936169.
  3. ^ Wiesinger, Herbert; Berse, Matthias; Klein, Stefan; Gschwend, Simone; Höchel, Joachim; Zollmann, Frank S.; Schütt, Barbara (2015). “Pharmacokinetic interaction between the CYP3A4 inhibitor ketoconazole and the hormone drospirenone in combination with ethinylestradiol or estradiol”. British Journal of Clinical Pharmacology. 80 (6): 1399–1410. doi:10.1111/bcp.12745. ISSN 0306-5251. PMC 4693482. PMID 26271371.
  4. ^ a b c d e f g h i j k l m Kuhl, H (2009). “Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration”. Climacteric. 8 (sup1): 3–63. doi:10.1080/13697130500148875. ISSN 1369-7137. PMID 16112947.
  5. ^ a b c d e f “Drospirenone”.
  6. ^ Oelkers W (tháng 12 năm 2000). “Drospirenone--a new progestogen with antimineralocorticoid activity, resembling natural progesterone”. Eur J Contracept Reprod Health Care. 5 Suppl 3: 17–24. PMID 11246598.
  7. ^ Oelkers W (tháng 12 năm 2002). “Antimineralocorticoid activity of a novel oral contraceptive containing drospirenone, a unique progestogen resembling natural progesterone”. Eur J Contracept Reprod Health Care. 7 Suppl 3: 19–26, discussion 42–3. PMID 12659403.
  8. ^ a b Enrique Ravina (ngày 11 tháng 1 năm 2011). The Evolution of Drug Discovery: From Traditional Medicines to Modern Drugs. John Wiley & Sons. tr. 193–. ISBN 978-3-527-32669-3.
  9. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 459. ISBN 9783527607495.
  10. ^ a b Robert Anthony Hatcher; Anita L. Nelson, M.D. (2007). Contraceptive Technology. Ardent Media. tr. 196–. ISBN 978-1-59708-001-9.
  11. ^ a b James Q. Del Rosso; Joshua A. Zeichner (ngày 20 tháng 4 năm 2016). Advances in Acne Management, An Issue of Dermatologic Clinics, E-Book. Elsevier Health Sciences. tr. 160–. ISBN 978-0-323-41753-2.
  12. ^ “Generic Yasmin Availability”.
  13. ^ “The Top 300 of 2019”. clincalc.com. Truy cập ngày 22 tháng 12 năm 2018.
  14. ^ Cerner Multum, Inc. (ngày 11 tháng 6 năm 2012). “drospirenone and ethinyl estradiol”. Auckland, New Zealand: Drugs.com. Truy cập ngày 24 tháng 10 năm 2011.
  15. ^ Lanza di Scalea, Teresa (tháng 6 năm 2017). “Premenstrual Dysphoric Disorder”. Psychiatric Clinics of North America. 40 (2): 201–206. doi:10.1016/j.psc.2017.01.002. PMID 28477648.
  16. ^ “ANGELIQ Tablets” (PDF). Food and Drug Administration.
  17. ^ Maclennan, A. H.; Broadbent, J. L.; Lester, S.; Moore, V. (ngày 18 tháng 10 năm 2004). “Oral oestrogen and combined oestrogen/progestogen therapy versus placebo for hot flushes”. The Cochrane Database of Systematic Reviews (4): CD002978. doi:10.1002/14651858.CD002978.pub2. ISSN 1469-493X. PMID 15495039.
  18. ^ Torgerson, D. J.; Bell-Syer, S. E. (ngày 13 tháng 6 năm 2001). “Hormone replacement therapy and prevention of nonvertebral fractures: a meta-analysis of randomized trials”. JAMA. 285 (22): 2891–2897. doi:10.1001/jama.285.22.2891. ISSN 0098-7484. PMID 11401611.
  19. ^ “Daylette Ethinylestradiolum, Drospirenonum - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - www.doz.pl”.
  20. ^ “Yasmin/Safyral”. Truy cập ngày 9 tháng 2 năm 2015.
  21. ^ “Yaz” (PDF). Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 31 tháng 10 năm 2017. Truy cập ngày 31 tháng 10 năm 2017.
  22. ^ Research, Center for Drug Evaluation and. “Drug Safety and Availability - FDA Drug Safety Communication: Updated information about the risk of blood clots in women taking birth control pills containing drospirenone”. www.fda.gov (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 7 tháng 11 năm 2017.
  23. ^ a b c Bayer (ngày 25 tháng 3 năm 2013). “Summary of Product Characteristics (SPC): Yasmin”. London: electronic Medicines Compendium (eMC), Datapharm. Truy cập ngày 24 tháng 4 năm 2014. 4.3. Contraindications: • Severe renal insufficiency or acute renal failure. • Presence or history of severe hepatic disease as long as liver function values have not returned to normal.
  24. ^ a b Bayer (ngày 10 tháng 4 năm 2012). “Yasmin full prescribing information” (PDF). Silver Spring, Md.: Food and Drug Administration (FDA). Truy cập ngày 14 tháng 4 năm 2012. 4. Contraindications: • Renal impairment. • Adrenal insufficiency. • Liver disease.
  25. ^ Nelson, Anita L.; Cwiak, Carrie (2011). “Combined oral contraceptives (COCs)”. Trong Hatcher, Robert A.; Trussell, James; Nelson, Anita L.; Cates, Willard Jr.; Kowal, Deborah; Policar, Michael S. (biên tập). Contraceptive Technology (ấn bản thứ 20). New York: Ardent Media. tr. 249–341. ISBN 978-1-59708-004-0. ISSN 0091-9721. OCLC 781956734.
  26. ^ Lidegaard, Øjvind; Milsom, Ian; Geirsson, Reynir Tomas; Skjeldestad, Finn Egil (tháng 7 năm 2012). “Hormonal contraception and venous thromboembolism” (PDF). Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica. 91 (7): 769–778. doi:10.1111/j.1600-0412.2012.01444.x. PMID 22568831. Truy cập ngày 22 tháng 10 năm 2012.
  27. ^ Lidegaard, Øjvind; Milsom, Ian; Skovlund, Charlotte Wessel; Skjeldestad, Finn Egil; Løkkegaard, Ellen (ngày 25 tháng 10 năm 2011). “Risk of venous thromboembolism from use of oral contraceptives containing different progestogens and oestrogen doses: Danish cohort study, 2001–9” (PDF). BMJ. 343: d6423. doi:10.1136/bmj.d6423. PMC 3202015. PMID 22027398. Truy cập ngày 26 tháng 11 năm 2011.
  28. ^ Dunn, Nick (ngày 21 tháng 4 năm 2011). “The risk of deep venous thrombosis with oral contraceptives containing drospirenone. Data are inconclusive, but alternatives may be preferable unless specifically contraindicated. (editorial)” (PDF). BMJ. 342: d2519. doi:10.1136/bmj.d2519. PMID 21511807. Truy cập ngày 25 tháng 4 năm 2011.[liên kết hỏng]
  29. ^ a b c d e Muhn P, Fuhrmann U, Fritzemeier KH, Krattenmacher R, Schillinger E (1995). “Drospirenone: a novel progestogen with antimineralocorticoid and antiandrogenic activity”. Ann. N. Y. Acad. Sci. 761: 311–35. doi:10.1111/j.1749-6632.1995.tb31386.x. PMID 7625729.
  30. ^ Fuhrmann, Ulrike; Krattenmacher, Rolf; Slater, Emily P.; Fritzemeier, Karl-Heinrich (1996). “The novel progestin drospirenone and its natural counterpart progesterone: Biochemical profile and antiandrogenic potential”. Contraception. 54 (4): 243–251. doi:10.1016/S0010-7824(96)00195-3. ISSN 0010-7824.
  31. ^ Elger W, Beier S, Pollow K, Garfield R, Shi SQ, Hillisch A (2003). “Conception and pharmacodynamic profile of drospirenone”. Steroids. 68 (10–13): 891–905. doi:10.1016/j.steroids.2003.08.008. PMID 14667981.
  32. ^ “Drospirenone”. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (bằng tiếng Anh).
  33. ^ a b Martin Negwer; Hans-Georg Scharnow (ngày 4 tháng 10 năm 2001). Organic-chemical drugs and their synonyms: (an international survey). Wiley-VCH. tr. 2539. ISBN 978-3-527-30247-5.
  34. ^ Howard J.A. Carp (ngày 9 tháng 4 năm 2015). Progestogens in Obstetrics and Gynecology. Springer. tr. 115–. ISBN 978-3-319-14385-9.
  35. ^ Hu X, Li S, McMahon EG, Lala DS, Rudolph AE (2005). “Molecular mechanisms of mineralocorticoid receptor antagonism by eplerenone”. Mini Rev Med Chem. 5 (8): 709–18. doi:10.2174/1389557054553811. PMID 16101407.
  36. ^ Nakajima ST, Brumsted JR, Riddick DH, Gibson M (1989). “Absence of progestational activity of oral spironolactone”. Fertil. Steril. 52 (1): 155–8. doi:10.1016/s0015-0282(16)60807-5. PMID 2744183.
  37. ^ Hertz R, Tullner WW (1958). “Progestational activity of certain steroid-17-spirolactones”. Proc. Soc. Exp. Biol. Med. 99 (2): 451–2. doi:10.3181/00379727-99-24380. PMID 13601900.
  38. ^ a b “Drospirenone - Leon Farma - AdisInsight”.
  39. ^ a b “Drospirenone/estetrol - Mithra Pharmaceuticals - AdisInsight”.

Đọc thêm

[sửa | sửa mã nguồn]
  • Krattenmacher R (tháng 7 năm 2000). “Drospirenone: pharmacology and pharmacokinetics of a unique progestogen”. Contraception. 62 (1): 29–38. doi:10.1016/S0010-7824(00)00133-5. PMID 11024226.
  • Oelkers W (tháng 12 năm 2000). “Drospirenone--a new progestogen with antimineralocorticoid activity, resembling natural progesterone”. Eur J Contracept Reprod Health Care. 5 Suppl 3: 17–24. PMID 11246598.
  • Oelkers W (tháng 2 năm 2002). “The renin-aldosterone system and drospirenone”. Gynecol. Endocrinol. 16 (1): 83–7. doi:10.1080/gye.16.1.83.87. PMID 11915587.
  • Thorneycroft IH (tháng 11 năm 2002). “Evolution of progestins. Focus on the novel progestin drospirenone”. J Reprod Med. 47 (11 Suppl): 975–80. PMID 12497671.
  • Dickerson V (tháng 11 năm 2002). “Quality of life issues. Potential role for an oral contraceptive containing ethinyl estradiol and drospirenone”. J Reprod Med. 47 (11 Suppl): 985–93. PMID 12497673.
  • Oelkers W (tháng 12 năm 2002). “Antimineralocorticoid activity of a novel oral contraceptive containing drospirenone, a unique progestogen resembling natural progesterone”. Eur J Contracept Reprod Health Care. 7 Suppl 3: 19–26, discussion 42–3. PMID 12659403.
  • Rübig A (tháng 10 năm 2003). “Drospirenone: a new cardiovascular-active progestin with antialdosterone and antiandrogenic properties”. Climacteric. 6 Suppl 3: 49–54. PMID 15018248.
  • Oelkers W (tháng 3 năm 2004). “Drospirenone, a progestogen with antimineralocorticoid properties: a short review”. Mol. Cell. Endocrinol. 217 (1–2): 255–61. doi:10.1016/j.mce.2003.10.030. PMID 15134826.
  • Heinemann LA, Dinger J (2004). “Safety of a new oral contraceptive containing drospirenone”. Drug Saf. 27 (13): 1001–18. doi:10.2165/00002018-200427130-00003. PMID 15471507.
  • Keam SJ, Wagstaff AJ (2003). “Ethinylestradiol/drospirenone: a review of its use as an oral contraceptive”. Treat Endocrinol. 2 (1): 49–70. doi:10.2165/00024677-200302010-00005. PMID 15871554.
  • Sitruk-Ware R (tháng 10 năm 2005). “Pharmacology of different progestogens: the special case of drospirenone”. Climacteric. 8 Suppl 3: 4–12. doi:10.1080/13697130500330382. PMID 16203650.
  • Oelkers WH (tháng 10 năm 2005). “Drospirenone in combination with estrogens: for contraception and hormone replacement therapy”. Climacteric. 8 Suppl 3: 19–27. doi:10.1080/13697130500330341. PMID 16203652.
  • Foidart JM (tháng 10 năm 2005). “Added benefits of drospirenone for compliance”. Climacteric. 8 Suppl 3: 28–34. doi:10.1080/13697130500330309. PMID 16203653.
  • Christiansen C (tháng 10 năm 2005). “Effects of drospirenone/estrogen combinations on bone metabolism”. Climacteric. 8 Suppl 3: 35–41. doi:10.1080/13697130500330283. PMID 16203654.
  • Whitehead M (tháng 3 năm 2006). “Hormone replacement therapy with estradiol and drospirenone: an overview of the clinical data”. J Br Menopause Soc. 12 Suppl 1: 4–7. doi:10.1258/136218006775992185. PMID 16513012.
  • Shulman LP (tháng 6 năm 2006). “A review of drospirenone for safety and tolerability and effects on endometrial safety and lipid parameters contrasted with medroxyprogesterone acetate, levonorgestrel, and micronized progesterone”. J Womens Health (Larchmt). 15 (5): 584–90. doi:10.1089/jwh.2006.15.584. PMID 16796485.
  • Palacios S, Foidart JM, Genazzani AR (tháng 11 năm 2006). “Advances in hormone replacement therapy with drospirenone, a unique progestogen with aldosterone receptor antagonism”. Maturitas. 55 (4): 297–307. doi:10.1016/j.maturitas.2006.07.009. PMID 16949774.
  • Archer DF (tháng 2 năm 2007). “Drospirenone and estradiol: a new option for the postmenopausal woman”. Climacteric. 10 Suppl 1: 3–10. doi:10.1080/13697130601114859. PMID 17364592.
  • Genazzani AR, Mannella P, Simoncini T (tháng 2 năm 2007). “Drospirenone and its antialdosterone properties”. Climacteric. 10 Suppl 1: 11–8. doi:10.1080/13697130601114891. PMID 17364593.
  • White WB (tháng 2 năm 2007). “Drospirenone with 17beta-estradiol in the postmenopausal woman with hypertension”. Climacteric. 10 Suppl 1: 25–31. doi:10.1080/13697130601114933. PMID 17364595.
  • Motivala A, Pitt B (2007). “Drospirenone for oral contraception and hormone replacement therapy: are its cardiovascular risks and benefits the same as other progestogens?”. Drugs. 67 (5): 647–55. doi:10.2165/00003495-200767050-00001. PMID 17385938.
  • Archer DF (2007). “Drospirenone, a progestin with added value for hypertensive postmenopausal women”. Menopause. 14 (3 Pt 1): 352–4. doi:10.1097/gme.0b013e31804d440b. PMID 17414576.
  • Rapkin AJ, Winer SA (tháng 5 năm 2007). “Drospirenone: a novel progestin”. Expert Opin Pharmacother. 8 (7): 989–99. doi:10.1517/14656566.8.7.989. PMID 17472544.
  • Archer DF (tháng 2 năm 2007). “Drospirenone-containing hormone therapy for postmenopausal women. Perspective on current data”. J Reprod Med. 52 (2 Suppl): 159–64. PMID 17477110.
  • Mallareddy M, Hanes V, White WB (2007). “Drospirenone, a new progestogen, for postmenopausal women with hypertension”. Drugs Aging. 24 (6): 453–66. doi:10.2165/00002512-200724060-00002. PMID 17571911.
  • Fenton C, Wellington K, Moen MD, Robinson DM (2007). “Drospirenone/ethinylestradiol 3mg/20microg (24/4 day regimen): a review of its use in contraception, premenstrual dysphoric disorder and moderate acne vulgaris”. Drugs. 67 (12): 1749–65. doi:10.2165/00003495-200767120-00007. PMID 17683173.
  • Scheinfeld NS (2007). “Yaz (3 mg drospirenone/20 microg ethinyl estradiol)”. Skinmed. 6 (6): 289. doi:10.1111/j.1540-9740.2007.07338.x. PMID 17975349.
  • Foidart JM, Faustmann T (tháng 12 năm 2007). “Advances in hormone replacement therapy: weight benefits of drospirenone, a 17alpha-spirolactone-derived progestogen”. Gynecol. Endocrinol. 23 (12): 692–9. doi:10.1080/09513590701582323. PMID 18075844.
  • Rapkin AJ, Sorger SN, Winer SA (tháng 2 năm 2008). “Drospirenone/ethinyl estradiol”. Drugs Today. 44 (2): 133–45. doi:10.1358/dot.2008.44.2.1191057. PMID 18389090.
  • Pérez-López FR (tháng 6 năm 2008). “Clinical experiences with drospirenone: from reproductive to postmenopausal years”. Maturitas. 60 (2): 78–91. doi:10.1016/j.maturitas.2008.03.009. PMID 18468818.
  • Bitzer J, Paoletti AM (2009). “Added benefits and user satisfaction with a low-dose oral contraceptive containing drospirenone: results of three multicentre trials”. Clin Drug Investig. 29 (2): 73–8. doi:10.2165/0044011-200929020-00001. PMID 19133702.
  • “Drospirenone in HRT?”. Drug Ther Bull. 47 (4): 41–4. tháng 4 năm 2009. doi:10.1136/dtb.2009.03.0011. PMID 19357298.
  • Carranza-Lira S (2009). “Safety, efficacy and patient acceptability of drospirenone and estradiol in the treatment of menopausal vasomotor symptoms: a review”. Clin Interv Aging. 4: 59–62. doi:10.2147/CIA.S4117. PMC 2685225. PMID 19503766.
  • Simoncini T, Genazzani AR (tháng 2 năm 2010). “A review of the cardiovascular and breast actions of drospirenone in preclinical studies”. Climacteric. 13 (1): 22–33. doi:10.3109/13697130903437375. PMID 19938948.
  • Sehovic N, Smith KP (tháng 5 năm 2010). “Risk of venous thromboembolism with drospirenone in combined oral contraceptive products”. Ann Pharmacother. 44 (5): 898–903. doi:10.1345/aph.1M649. PMID 20371756.
  • Machado RB, Pompei Lde M, Giribela AG, Giribela CG (tháng 1 năm 2011). “Drospirenone/ethinylestradiol: a review on efficacy and noncontraceptive benefits”. Womens Health (Lond). 7 (1): 19–30. doi:10.2217/whe.10.84. PMID 21175386.
  • Rapkin RB, Creinin MD (tháng 10 năm 2011). “The combined oral contraceptive pill containing drospirenone and ethinyl estradiol plus levomefolate calcium”. Expert Opin Pharmacother. 12 (15): 2403–10. doi:10.1517/14656566.2011.610791. PMID 21877996.
  • Lopez LM, Kaptein AA, Helmerhorst FM (tháng 2 năm 2012). “Oral contraceptives containing drospirenone for premenstrual syndrome”. Cochrane Database Syst Rev (2): CD006586. doi:10.1002/14651858.CD006586.pub4. PMID 22336820.
  • Wu CQ, Grandi SM, Filion KB, Abenhaim HA, Joseph L, Eisenberg MJ (tháng 6 năm 2013). “Drospirenone-containing oral contraceptive pills and the risk of venous and arterial thrombosis: a systematic review”. BJOG. 120 (7): 801–10. doi:10.1111/1471-0528.12210. PMID 23530659.
  • Toni I, Neubert A, Botzenhardt S, Gratzki N, Rascher W (tháng 9 năm 2013). “Venous thromboembolism in adolescents associated with drospirenone-containing oral contraceptives - two case reports”. Klin Padiatr. 225 (5): 266–7. doi:10.1055/s-0033-1353169. PMID 23975850.
  • Han L, Jensen JT (tháng 10 năm 2014). “Expert opinion on a flexible extended regimen of drospirenone/ethinyl estradiol contraceptive”. Expert Opin Pharmacother. 15 (14): 2071–9. doi:10.1517/14656566.2014.949237. PMID 25186109.
  • Idota N, Kobayashi M, Miyamori D, Kakiuchi Y, Ikegaya H (tháng 3 năm 2015). “Drospirenone detected in postmortem blood of a young woman with pulmonary thromboembolism: A case report and review of the literature”. Leg Med (Tokyo). 17 (2): 109–15. doi:10.1016/j.legalmed.2014.10.001. PMID 25454533.
  • Lete I, Chabbert-Buffet N, Jamin C, Lello S, Lobo P, Nappi RE, Pintiaux A (2015). “Haemostatic and metabolic impact of estradiol pills and drospirenone-containing ethinylestradiol pills vs. levonorgestrel-containing ethinylestradiol pills: A literature review”. Eur J Contracept Reprod Health Care. 20 (5): 329–43. doi:10.3109/13625187.2015.1050091. PMID 26007631.
  • Zhao X, Zhang XF, Zhao Y, Lin X, Li NY, Paudel G, Wang QY, Zhang XW, Li XL, Yu J (tháng 9 năm 2016). “Effect of combined drospirenone with estradiol for hypertensive postmenopausal women: a systemic review and meta-analysis”. Gynecol. Endocrinol. 32 (9): 685–689. doi:10.1080/09513590.2016.1183629. PMID 27176003.
  • Batur P, Casey PM (tháng 2 năm 2017). “Drospirenone Litigation: Does the Punishment Fit the Crime?”. J Womens Health (Larchmt). 26 (2): 99–102. doi:10.1089/jwh.2016.6092. PMID 27854556.
  • Li J, Ren J, Sun W (tháng 3 năm 2017). “A comparative systematic review of Yasmin (drospirenone pill) versus standard treatment options for symptoms of polycystic ovary syndrome”. Eur. J. Obstet. Gynecol. Reprod. Biol. 210: 13–21. doi:10.1016/j.ejogrb.2016.11.013. PMID 27923166.
  • Larivée N, Suissa S, Khosrow-Khavar F, Tagalakis V, Filion KB (tháng 9 năm 2017). “Drospirenone-containing oral contraceptive pills and the risk of venous thromboembolism: a systematic review of observational studies”. BJOG. 124 (10): 1490–1499. doi:10.1111/1471-0528.14623. PMID 28276140.
  • Regidor PA, Schindler AE (tháng 10 năm 2017). “Antiandrogenic and antimineralocorticoid health benefits of COC containing newer progestogens: dienogest and drospirenone”. Oncotarget. 8 (47): 83334–83342. doi:10.18632/oncotarget.19833. PMC 5669973. PMID 29137347.

Liên kết ngoài

[sửa | sửa mã nguồn]
Lấy từ “https://vi.wikipedia.org/w/index.php?title=Drospirenone&oldid=70909549”