Azilsartan

Azilsartan
IUPAC ime
	(5-metil-2-okso-1,3-dioksol-4-il)metil 2-etoksi-1-([2'-(5-okso-4,5-dihidro-1,2,4-oksadiazol-3-il)bifenil-4-il]metil)-1H-benzimidazol-7-karboksilat
Klinički podaci
Prodajno ime	Edarbi
Drugs.com	Potrošačka informacije o leku
MedlinePlus	a611028
Podaci o licenci	US FDA: Azilsartan;
Kategorija trudnoće	C (prvo tromesečje) ; D (drugo/treće tromesečje) (SAD);
Način primene	Oralno
Pravni status
Pravni status	US: ℞-only ;
Identifikatori
CAS broj	147403-03-0
ATC kod	C09CA09 (WHO)
PubChem	CID 9825285
ChemSpider	9413866
UNII	F9NUX55P23
ChEBI	CHEBI:68845
Hemijski podaci
Formula	C25H20N4O5
Molarna masa	456,46 g/mol
	SMILES O=C1O/C(=C(\O1)C)COC(=O)c3cccc2nc(OCC)n(c23)Cc6ccc(c5ccccc5C\4=N\C(=O)ON/4)cc6; ;
	InChI InChI=1S/C30H24N4O8/c1-3-38-28-31-23-10-6-9-22(27(35)39-16-24-17(2)40-30(37)41-24)25(23)34(28)15-18-11-13-19(14-12-18)20-7-4-5-8-21(20)26-32-29(36)42-33-26/h4-14H,3,15-16H2,1-2H3,(H,32,33,36) ; Key:QJFSABGVXDWMIW-UHFFFAOYSA-N ;

Azilsartan je antagonist angiotenzinskog II receptora koji se koristi za tretman hipertenzije. Ovaj lek je razvilo preduzeće Takeda.

On je u prodaji pod imenom Edarbi kao prolek azilsartan medoksomil (TAK-491). FDA je 25. februara 2011. odobrila azilsartan medoksomil za tretman visokog krvnog pritiska kod odraslih osoba.^[1] Sledeće godine je odobren u Kanadi za lečenje blage do umerene hipertenzije.^[2]

Osobine

Osobina	Vrednost
Broj akceptora vodonika	10
Broj donora vodonika	1
Broj rotacionih veza	10
Particioni koeficijent^[3] (ALogP)	5,3
Rastvorljivost^[4] (logS, log(mol/L))	-7,5
Polarna površina^[5] (PSA, Å²)	139,6

Reference

^ „FDA approves Edarbi to treat high blood pressure” (Саопштење). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 25. 2. 2011. Приступљено 1. 3. 2011.
^ Notice of Decision for EDARBI
^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o.
^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.
^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.

Spoljašnje veze

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[1] „FDA approves Edarbi to treat high blood pressure” (Саопштење). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 25. 2. 2011. Приступљено 1. 3. 2011.

[2] Notice of Decision for EDARBI

[3] Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o.

[4] Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.

[5] Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.

[1]