Римонабант

Римонабант
IUPAC име
	5-(4-хлорофенил)-1-(2,4-дихлоро-фенил)-; 4-метил-N-(пиперидин-1-ил)-; 1H-пиразол-3-карбоксамид
Клинички подаци
Drugs.com	Потрошачка информације о леку
Подаци о лиценци	ЕУ ЕМА: Ацомплиа;
Категорија трудноће	не препоручује се;
Начин примене	Орално
Правни статус
Правни статус	Повучен са европског тржишта; није одобрен у другим земљама;
Фармакокинетички подаци
��езивање протеина	скоро 100%
Метаболизам	Хепатички, учествује CYP3A4
Полувреме елиминације	Променљив:; 6 до 9 сати за нормални БМИ; 16 сати ако је БМИ > 30
Излучивање	Фекално (86%) и ренално (3%)
Идентификатори
CAS број	158681-13-1
ATC код	A08AX01 (WHO)
PubChem	CID 104850
IUPHAR/BPS	743
DrugBank	DB06155
ChemSpider	94641
UNII	RML78EN3XE
KEGG	D05731
ChEMBL	CHEMBL111
Хемијски подаци
Формула	C22H21Cl3N4O
Моларна маса	463,79 g/mol
	SMILES O=C(NN1CCCCC1)c4nn(c2ccc(Cl)cc2Cl)c(c3ccc(Cl)cc3)c4C; ;
	InChI InChI=1S/C22H21Cl3N4O/c1-14-20(22(30)27-28-11-3-2-4-12-28)26-29(19-10-9-17(24)13-18(19)25)21(14)15-5-7-16(23)8-6-15/h5-10,13H,2-4,11-12H2,1H3,(H,27,30) ; Key:JZCPYUJPEARBJL-UHFFFAOYSA-N ;

Римонабант (SR141716, Акомплија, Бетин, Монаслим, Ремонабент, Риобант, Слимона, Римослим, Зимулти,^[3] и Риомонт) је лек против гојазности (анорексик) који је повучен са тржишта. Он је инверзни агонист за канабиноидни рецептор ЦБ1.^[4] Његово главно дејство је редукција апетита.

Римонабант је први селективни блокатор ЦБ1 рецептора, који је био одобрен за примену. У Европи, он је био одобрен за употребу уз дијету и вежбање за пацијенте са индексом телесне масе већим од 30 kg/m², или пацијенте са БМИ већим од 27 kg/m² са асоцираним факторима ризика, као што су тип 2 дијабетес или дислипидемија. У УК, он је био доступан почетком јула 2006. Лек је био доступан у 56 земаља 2008. Европска медицинска агенција (ЕМЕА) је издала саопштење 23. октобра 2008. наводећи да је њен Комитет за медицинске производе за људску употребу (ЦХМП) дошао до закључка да су користи од акомплије мање од ризика, и накнадно је препоручено да се производ повуче са тржишта. Санофи-Авентис је издао саопштење да је лек суспендован.^[5]^[6] ЕМЕА је званично поништила одобрење за употребу лека 16. јануара 2009.^[7]

Реакције

Римонабант се може синтетисати на следећи начин:^[8]

Референце

^ „Анти-обеситy друг усе суспендед”. ББЦ Неwс. 23. 10. 2008. Приступљено 4. 3. 2010.
^ „Зимулти Ацомплиа Репорт - Диет Друг Ацомплиа / Зимулти Гетс Тхумбс Доwн Фром ФДА Панел”. Ацомплиарепорт.цом. 13. 06. 2007. Архивирано из оригинала 13. 09. 2009. г. Приступљено 19. 03. 2010.
^ Римонабант је продаван у Уједињеном Краљевству од стране компаније Санофи-Авентис и у Данској (Sanofi-Synthelabo) под именом Акомплија. Имена која су кориштено у 18 земаља 2007. су Bethin, Monaslim, Remonabent, Riobant, Slimona и Римослим.
^ Фонг ТМ, Хеyмсфиелд СБ (2009). „Цаннабиноид-1 рецептор инверсе агонистс: цуррент ундерстандинг оф мецханисм оф ацтион анд унансwеред qуестионс”. Инт Ј Обес (Лонд). 33 (9): 947—55. ПМИД 19597516. дои:10.1038/ијо.2009.132.
^ „Еуропеан Медицинес Агенцy”. Емеа.еуропа.еу. 15. 02. 2010. Архивирано из оригинала 15. 07. 2013. г. Приступљено 19. 03. 2010.
^ „Санофи-авентис - А диверсифиед хеалтхцаре цомпанy, фоцусед он патиентс’ неедс”. Ен.санофи-авентис.цом. Архивирано из оригинала 07. 05. 2011. г. Приступљено 19. 03. 2010.
^ „Мицрософт Wорд - Зимулти _Римонабант_ Публиц Статемент” (ПДФ). Архивирано из оригинала (ПДФ) 26. 12. 2009. г. Приступљено 19. 03. 2010.
^ Yосхиока, Т.; Фујита, Т.; Канаи, Т.; Аизаwа, Y.; Курумада, Т.; Хасегаwа, К.; Хорикосхи, Х. (1989). „Студиес он хиндеред пхенолс анд аналогс. 1. Хyполипидемиц анд хyпоглyцемиц агентс wитх абилитy то инхибит липид пероxидатион”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy. 32 (2): 421. ПМИД 2913302. дои:10.1021/јм00122а022.

Спољашње везе

Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).

[euwith-1] „Анти-обеситy друг усе суспендед”. ББЦ Неwс. 23. 10. 2008. Приступљено 4. 3. 2010.

[usapp-2] „Зимулти Ацомплиа Репорт - Диет Друг Ацомплиа / Зимулти Гетс Тхумбс Доwн Фром ФДА Панел”. Ацомплиарепорт.цом. 13. 06. 2007. Архивирано из оригинала 13. 09. 2009. г. Приступљено 19. 03. 2010.

[3] Римонабант је продаван у Уједињеном Краљевству од стране компаније Санофи-Авентис и у Данској (Sanofi-Synthelabo) под именом Акомплија. Имена која су кориштено у 18 земаља 2007. су Bethin, Monaslim, Remonabent, Riobant, Slimona и Римослим.

[pmid19597516-4] Фонг ТМ, Хеyмсфиелд СБ (2009). „Цаннабиноид-1 рецептор инверсе агонистс: цуррент ундерстандинг оф мецханисм оф ацтион анд унансwеред qуестионс”. Инт Ј Обес (Лонд). 33 (9): 947—55. ПМИД 19597516. дои:10.1038/ијо.2009.132.

[5] „Еуропеан Медицинес Агенцy”. Емеа.еуропа.еу. 15. 02. 2010. Архивирано из оригинала 15. 07. 2013. г. Приступљено 19. 03. 2010.

[6] „Санофи-авентис - А диверсифиед хеалтхцаре цомпанy, фоцусед он патиентс’ неедс”. Ен.санофи-авентис.цом. Архивирано из оригинала 07. 05. 2011. г. Приступљено 19. 03. 2010.

[7] „Мицрософт Wорд - Зимулти _Римонабант_ Публиц Статемент” (ПДФ). Архивирано из оригинала (ПДФ) 26. 12. 2009. г. Приступљено 19. 03. 2010.

[8] Yосхиока, Т.; Фујита, Т.; Канаи, Т.; Аизаwа, Y.; Курумада, Т.; Хасегаwа, К.; Хорикосхи, Х. (1989). „Студиес он хиндеред пхенолс анд аналогс. 1. Хyполипидемиц анд хyпоглyцемиц агентс wитх абилитy то инхибит липид пероxидатион”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy. 32 (2): 421. ПМИД 2913302. дои:10.1021/јм00122а022.

[1]