Ipratrópio
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| [8-metil-8-(1-metiletil)- 8-azoniabiciclo[3.2.1] oct-3-il] 3-hidroxi-2-fenil-propanoato | |
| Identificadores | |
| CAS | 60205-81-4 |
| ATC | ? |
| PubChem | 43232 |
| DrugBank | APRD00537 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C20H30NO3 |
| Massa molar | 332.457 g/mol |
| SMILES | OCC(C(=O)OC1CC2CCC(C1)[N+]2(C)C(C)C)c1ccccc1 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | ? |
| Ligação a proteínas | 0 a 9% in vitro |
| Metabolismo | Hepática |
| Meia-vida | 2 horas |
| Excreção | ? |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Inalação |
| DL50 | ? |
O ipratrópio ou brometo de ipratrópio na forma monoidratada, vendido sob a denominação comercial Atrovent, por exemplo, é um medicamento anticolinérgico derivado da atropina e administrado por via de inalação como coadjuvante na broncodilatação[1] para o tratamento de asma, bronquite e doença pulmonar obstrutiva crónica. É usado como inalador ou nebulizador. Com o início de ação de, normalmente, 15 a 30 minutos, dura entre três a cinco horas.[1]
Os efeitos colaterais mais comuns incluem boca seca, tosse e inflamação das vias respiratórias. Os efeitos colaterais potencialmente graves estão associados à retenção urinária, agravamento de espasmos das vias aéreas e uma forte reação alérgica.[1] Parece não ser prejudicial à gravidez e período de amamentação.[1][2] O ipratrópio é um anticolinérgico e antagonista muscarínico cuja função permite reduzir a tensão dos músculos lisos.[1]
O brometo de ipratrópio foi desenvolvido na Alemanha em 1976,[3] e aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 1986.[1] Consta na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde, os mais importantes medicamentos necessários num sistema básico de saúde.[4] O ipratropium encontra-se disponível como medicamento genérico.[1] Com preço grossista no mundo em desenvolvimento de cerca de 6,60 dólares por cada 200 inaladores de dose calibrada.[5] Nos Estados Unidos um mês sob a medicação varia entre 100 e 200 dólares.[6]
Mecanismo de ação
[editar | editar código-fonte]O ipratrópio atua bloqueando os receptores muscarínicos no pulmão, inibindo a broncoconstrição e a produção de muco nas vias aéreas.[7] É um bloqueador muscarínico não seletivo e não se difunde no sangue, o que previne a aparição de efeitos colaterais sistêmicos. O ipratrópio é um derivado sintético da atropina,[8] porém é uma amina quartenária, assim não atravessa a barreira hemato-encefálica, prevenindo reações adversas no sistema nervoso central (a síndrome do anticolinérgico).
Usos clínicos
[editar | editar código-fonte]O brometo de ipratrópio inalado manifesta efeitos broncodilatadores, melhorando a capacidade respiratória de pacientes com doenças pulmonares obstrutivas crónicas e a sua tolerância ao exercício. A melhora respiratória da dispnéia, característica destas doenças pulmonares em particular, é possível incluindo nos pacientes com estados avançados de DPOC.[9]
O ipratrópio pode ser combinado com o salbutamol ou o fenoterol para o tratamento da asma ou outras doenças obstrutivas, especialmente em indivíduos que deixaram de responder a um só medicamento.[10] Seus efeitos secundários são semelhantes aos outros anticolinérgicos.
Na asma infantil, a combinação de ipratrópio, salbutamol e budesonida, duas vezes por cinco dias, resulta efetivamente na melhora dos sintomas.[11]
Bibliografia
[editar | editar código-fonte]- Brenner, G. M. (2000). Pharmacology. Philadelphia, PA: W.B. Saunders Company. ISBN 0-7216-7757-6
- Canadian Pharmacists Association (2000). Compendium of Pharmaceuticals and Specialties (25th ed.). Toronto, ON: Webcom. ISBN 0-919115-76-4
Referências
- ↑ a b c d e f g «Ipratropium Bromide». The American Society of Health-System Pharmacists. Consultado em 2 de Dezembro de 2015
- ↑ Yaffe, Gerald G. Briggs, Roger K. Freeman, Sumner J. (2011). Drugs in pregnancy and lactation : a reference guide to fetal and neonatal risk 9th ed. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. p. 763. ISBN 9781608317080
- ↑ Ravina, Enrique (2011). The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs 1. Aufl. ed. Weinheim: Wiley-VCH. p. 144. ISBN 9783527326693
- ↑ «WHO Model List of EssentialMedicines» (PDF). World Health Organization. Outubro de 2013. Consultado em 22 de abril de 2014
- ↑ «Ipratropium Bromide». International Drug Price Indicator Guide. Consultado em 5 de Dezembro de 2015 [ligação inativa]
- ↑ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. [S.l.]: Jones & Bartlett Learning. p. 455. ISBN 9781284057560
- ↑ Instituto Químico Biológico. Ipratropio, Bromuro (en español). Último aceso 13 de abril, 2008.
- ↑ Yamatake Y, Sasagawa S, Yanaura S, Okamiya Y (1977). [Antiallergic asthma effect of ipratropium bromide (Sch 1000) in dogs (author's transl)]. Nippon Yakurigaku Zasshi (em japonês). 73. [S.l.: s.n.] pp. 785–91. PMID 145994
- ↑ JORQUERA A, Jorge, DIAZ P, Orlando y LISBOA B, Carmen. Efecto del bromuro de ipratropio sobre la hiperinflación pulmonar dinámica en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Rev. méd. Chile. [online]. jun. 2003, vol.131, no.6 [citado 30 Abril 2008], p.605-612. Disponible en la World Wide Web: [1]. ISSN 0034-9887.
- ↑ MedlinePlus Medicinas (março de 2007). «Ipratropio y Salbutamol inhalable» (em espanhol). Consultado em 30 de abril de 2008.
La combinación de ipratropio y salbutamol es usada por las personas cuyos síntomas no han podido ser controlados con un solo medicamento.
- ↑ Chen ZG, Li M, Chen H, Chen YF, Chen FH, Ji JZ. Efficacy of pulmicort suspension plus salbutamol and ipratropium bromide for management of acute asthma exacerbation in children: a comparative study. Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao. 2008 Mar;28(3):470-2. (artículo completo en chino). PMID 18359717
