Wilazodon

Wilazodon
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	5-{4-[4-(5-cyjano-1H-indolo-3-ilo)butylo]piperazyno-1-ylo}benzofurano-2-karboksyamid
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	nazwa handlowa: Viibryd
inne	EMD 68843
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C26H27N5O2
Masa molowa	441,52 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	163521-12-8; 163521-08-2 (·HCl)
PubChem	6918314
DrugBank	DB06684
SMILES
	N#Cc1ccc2c(c1)c(cn2)CCCCN5CCN(c4cc3c(oc(c3)C(=O)N)cc4)CC5
InChI
	InChI=1S/C26H27N5O2/c27-16-18-4-6-23-22(13-18)19(17-29-23)3-1-2-8-30-9-11-31(12-10-30)21-5-7-24-20(14-21)15-25(33-24)26(28)32/h4-7,13-15,17,29H,1-3,8-12H2,(H2,28,32)
	InChIKey
	SGEGOXDYSFKCPT-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	0,32 mg/ml
Kwasowość (pKa)	7,1
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2016-08-31]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	chlorowodorek wilazodonu
	Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana; jako niebezpieczna według kryteriów GHS; (na podstawie podanej karty charakterystyki).
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwdepresyjne
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie
	Multimedia w Wikimedia Commons

Wilazodon – organiczny związek chemiczny stosowany jako lek przeciwdepresyjny. Preparat wilazodonu pod nazwą Viibryd został wprowadzony na rynek farmaceutyczny w USA w 2011 roku^[2].

Mechanizm działania

Wilazodon hamuje wychwyt zwrotny serotoniny i jest częściowym agonistą presynaptycznych receptorów serotoninergicznych 5-HT_1A. Nie ma istotnego powinowactwa do innych receptorów, w tym 5-HT_1D, 5-HT_2A, i 5-HT_2C, nie wpływa też na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy^[3]. Ze względu na odmienny mechanizm działania zaliczany bywa do nowej grupy leków przeciwdepresyjnych, SPARI (częściowy agonista i inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, ang. serotonin partial agonist-reuptake inhibitor)^[4].

Farmakokinetyka

Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 72%^[5]. Metabolizm zachodzi w wątrobie, głównie przy udziale izoenzymu cytochromu P450 CYP3A4. W mniejszym stopniu uczestniczą w nim izoenzymy CYP2C19 i CYP2D6.

Wskazania

FDA zatwierdziła wilazodon do leczenia dużej depresji u dorosłych.

Skuteczność

W badaniach klinicznych III i IV fazy wilazodon wykazywał skuteczność większą niż placebo i porównywalną z citalopramem. Profil bezpieczeństwa i działań niepożądanych wydaje się być zbliżony do innych leków z grupy SSRI^[6].

Preparaty

Viibryd – tabletki 10, 20 i 40 mg

Przypisy

↑ ^a ^b Vilazodone, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB06684 (ang.).
↑ Bill Berkrot: FDA approves Clinical Data Inc’s antidepressant. 2011-01-21. [dostęp 2016-08-31]. (ang.).
↑ Z.A. Hughes, K.R. Starr, C.J. Langmead, M. Hill i inni. Neurochemical evaluation of the novel 5-HT1A receptor partial agonist/serotonin reuptake inhibitor, vilazodone. „European Journal of Pharmacology”. 510 (1–2), s. 49–57, 2005. DOI: 10.1016/j.ejphar.2005.01.018. PMID: 15740724.
↑ S.M. Stahl. Mechanism of action of the SPARI vilazodone: serotonin 1A partial agonist and reuptake inhibitor. „CNS Spectrums”. 19 (2), s. 105–109, 2014. DOI: 10.1017/S1092852914000169. PMID: 24673885.
↑ Viibryd (vilazodone hydrochloride) tablet, Viibryd (vilazodone hydrochloride). DailyMed, U.S. National Library of Medicine. [dostęp 2016-08-31]. (ang.).
↑ D.J. Hellerstein, J. Flaxer. Vilazodone for the treatment of major depressive disorder: an evidence-based review of its place in therapy. „Journal of Core Evidence”. 10, s. 49–62, 2015. DOI: 10.2147/CE.S54075. PMID: 25945081. PMCID: PMC4408952.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DB-1] Vilazodone, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB06684 (ang.).

[2] Bill Berkrot: FDA approves Clinical Data Inc’s antidepressant. 2011-01-21. [dostęp 2016-08-31]. (ang.).

[3] Z.A. Hughes, K.R. Starr, C.J. Langmead, M. Hill i inni. Neurochemical evaluation of the novel 5-HT1A receptor partial agonist/serotonin reuptake inhibitor, vilazodone. „European Journal of Pharmacology”. 510 (1–2), s. 49–57, 2005. DOI: 10.1016/j.ejphar.2005.01.018. PMID: 15740724.

[4] S.M. Stahl. Mechanism of action of the SPARI vilazodone: serotonin 1A partial agonist and reuptake inhibitor. „CNS Spectrums”. 19 (2), s. 105–109, 2014. DOI: 10.1017/S1092852914000169. PMID: 24673885.

[5] Viibryd (vilazodone hydrochloride) tablet, Viibryd (vilazodone hydrochloride). DailyMed, U.S. National Library of Medicine. [dostęp 2016-08-31]. (ang.).

[6] D.J. Hellerstein, J. Flaxer. Vilazodone for the treatment of major depressive disorder: an evidence-based review of its place in therapy. „Journal of Core Evidence”. 10, s. 49–62, 2015. DOI: 10.2147/CE.S54075. PMID: 25945081. PMCID: PMC4408952.

[1]