レチノイドX受容体
| retinoid X receptor alpha | |
|---|---|
| 識別子 | |
| 略号 | RXRA |
| Entrez | 6256 |
| HUGO | 10477 |
| OMIM | 180245 |
| RefSeq | NM_002957 |
| UniProt | P19793 |
| 他のデータ | |
| 遺伝子座 | Chr. 9 q34 |
| retinoid X receptor beta | |
|---|---|
| 識別子 | |
| 略号 | RXRB |
| Entrez | 6257 |
| HUGO | 10478 |
| OMIM | 180246 |
| RefSeq | NM_021976 |
| UniProt | P28702 |
| 他のデータ | |
| 遺伝子座 | Chr. 6 p21.3 |
| retinoid X receptor gamma | |
|---|---|
| 識別子 | |
| 略号 | RXRG |
| Entrez | 6258 |
| HUGO | 10479 |
| OMIM | 180247 |
| RefSeq | NM_006917 |
| UniProt | P48443 |
| 他のデータ | |
| 遺伝子座 | Chr. 1 q22-q23 |
レチノイドX受容体（レチノイドXじゅようたい、英: retinoid X receptor、略称: RXR）は、9-cis-レチノイン酸や9-cis-13,14-ジヒドロレチノイン酸によって活性化される核内受容体の一種である[1][2][3][4]。9-cis-レチノイン酸の内因的重要性に関しては議論があり、9-cis-13,14-ジヒドロレチノイン酸が内因性のRXR選択的アゴニストである可能性がある[2][3][4]。ベキサロテンは、レチノイン酸受容体を活性化しないRXR特異的活性化薬である[5]。
RXRには、RXR-α、RXR-β、RXR-γの3種類が存在し、それぞれRXRA、RXRB、RXRG遺伝子によってコードされている。
RXRは、CAR、FXR、LXR、PPAR[6]、PXR、RAR、TR、ER、VDRなど複数の核内受容体とヘテロ二量体を形成する。RXRはpermissiveなコリプレッサーであり、RXRをコードする6つのアレルのうちいずれか1つのみが正常な発生と健康に必要とされる[7]。こうした理由により、RXR経路が9-cis-レチノイン酸分子種によって駆動される自身の内因的活性を有するものであるのか、それとも単に他の経路、主にレチノイン酸受容体経路に参加しているだけであるのかを推定することは困難である。RXR遺伝子のノックアウトは肥満抵抗性を引き起こし[8]、一方ベキサロテンによる治療は重度の甲状腺機能低下症を引き起こす[9]。これらのことから、RXR経路は少なくとも甲状腺ホルモン受容体経路の調節に機能していることが示唆される。
他のII型核内受容体と同様に、リガンド非存在下のRXRヘテロ二量体はコリプレッサータンパク質と複合体を形成してホルモン応答エレメント（hormone response element）に結合する。RXRへのアゴニストの結合はコリプレッサーの解離とコアクチベーターのリクルートを引き起こし、下流の標的遺伝子のmRNAへの転写、そして最終的にはタンパク質への翻訳を促進する。
出典
[編集]- ^ “International Union of Pharmacology. LXIII. Retinoid X receptors”. Pharmacological Reviews 58 (4): 760–772. (December 2006). doi:10.1124/pr.58.4.7. PMID 17132853.
- ^ a b “An Endogenous Mammalian Retinoid X Receptor Ligand, At Last!”. ChemMedChem 11 (10): 1027–1037. (May 2016). doi:10.1002/cmdc.201600105. PMID 27151148.
- ^ a b “Retinoic acid receptors and retinoid X receptors: interactions with endogenous retinoic acids”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 90 (1): 30–34. (January 1993). Bibcode: 1993PNAS...90...30A. doi:10.1073/pnas.90.1.30. PMC 45593. PMID 8380496.
- ^ a b “9-cis-13,14-Dihydroretinoic Acid Is an Endogenous Retinoid Acting as RXR Ligand in Mice”. PLOS Genetics 11 (6): e1005213. (June 2015). doi:10.1371/journal.pgen.1005213. PMC 4451509. PMID 26030625.
- ^ “The utility of bexarotene in mycosis fungoides and Sézary syndrome”. OncoTargets and Therapy 8: 367–373. (2015-02-03). doi:10.2147/OTT.S61308. PMC 4322887. PMID 25678803.
- ^ “The PPAR-RXR transcriptional complex in the vasculature: energy in the balance”. Circulation Research 108 (8): 1002–1016. (April 2011). doi:10.1161/CIRCRESAHA.110.226860. PMID 21493923.
- ^ “RXR gamma null mice are apparently normal and compound RXR alpha +/-/RXR beta -/-/RXR gamma -/- mutant mice are viable”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 93 (17): 9010–9014. (August 1996). doi:10.1073/pnas.93.17.9010. PMC 38586. PMID 8799145.
- ^ “Retinoid X receptor gamma-deficient mice have increased skeletal muscle lipoprotein lipase activity and less weight gain when fed a high-fat diet”. Endocrinology 145 (8): 3679–3685. (August 2004). doi:10.1210/en.2003-1401. PMID 15087432.
- ^ “The pathogenic role of retinoid nuclear receptor signaling in cancer and metabolic syndromes”. The Journal of Experimental Medicine 221 (9). (September 2024). doi:10.1084/jem.20240519. PMC 11318670. PMID 39133222.
関連項目
[編集]外部リンク
[編集]- Retinoid X Receptors - MeSH・アメリカ国立医学図書館・生命科学用語シソーラス
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