Ugrás a tartalomhoz

Nitrazepám

Ellenőrzött
A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Nitrazepám
IUPAC-név
6-fenil-9-nitro-2,5-diazabiciklo[5.4.0]undeka-1(7),5,8,10-tetraén-3-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám 146-22-5
PubChem 4506
ATC kód N05CD02
Gyógyszer szabadnév nitrazepam
Gyógyszerkönyvi név Nitrazepamum
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C15H11N3O3
Moláris tömeg 281,3 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 53-94%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
16-38 óra
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz Schedule IV (International) (HU)
Terhességi kategória C (AU)
Alkalmazás orális

A nitrazepám egy benzodiazepin szerkezetű szorongásoldó, görcsoldó, altató, epilepszia-ellenes hatóanyag.

Gyógyszerhatás

[szerkesztés]

A nitrazepam hatásait a GABA-erg (gamma-aminovajsav) szinaptikus gátlás hatékonyságának fokozása útján fejti ki, elsősorban a limbikus rendszer, a szubkortikális képződmények, a talamusz és a hipotalamusz területén, a hippokampusz ingerküszöbét növeli.

A GABA a fő központi idegrendszeri gátló neurotranszmitter. A GABAA receptor alloszterikus kötőhelye a központi idegrendszeri depresszánsok közül a benzodiazepineknek is, így a nitrazepamnak. A benzodiazepinek GABAA receptoron történő kötődésének következtében megnő a receptor affinitása a GABA iránt. Ez a receptorkomplexen elhelyezkedő kloridcsatorna elhúzódó aktivációját eredményezi, aminek során nagyobb mennyiségű kloridion áramlik be a neuronba, fokozott mértékben hiperpolarizálva a sejtmembránt, és gátolva az ingerületátvitelt. A GABAA receptorkomplexum részét képező több benzodiazepin receptor altípus ismert (omega1-omega6).

Javallat

[szerkesztés]
  • Átmeneti vagy rövidtávú inszomniák tüneti kezelése.
  • Epilepsziás enkefalopátiák, absence roham (petit mal), mioklónusos és tónusvesztéses kisrohamok, atipiás absence-ek kombinált kezelése.
  • Önálló antiepileptikumként csak kivételesen alkalmazható, egyéb antiepileptikumokkal jól kombinálható.

Készítmények

[szerkesztés]

Források

[szerkesztés]
  • Gyógyszerészi kémia. Szerkesztette: Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina. Budapest: Semmelweis Kiadó. 2010. 148–151. o. ISBN 978 963 9879 56 0  
  • Dr. Otto – Albrecht Neumüller: Römpp vegyészeti lexikon. Budapest: Műszaki Könyvkiadó. 1981. 3 kötet., 413. o. ISBN 963-10-3269-8