גאבאפנטין

גאבאפנטין

שם IUPAC
2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]acetic acid
שמות מסחריים בישראל
גאבאפנטין־טבע, נאורונטין, גבפנטין, גבפנטין אינובמד
נתונים כימיים
כתיב כימי	C9H17NO2
מסה מולרית	171.24 גרם למול
נתונים פרמוקוקינטיים
זמינות ביולוגית	27%–60%
מטבוליזם	לא עובר חילוף חומרים משמעותי
זמן מחצית חיים	5-7 שעות
הפרשה	בשתן
בטיחות
מעמד חוקי	תרופת מרשם, בישראל נכללת בסל הבריאות
קטגוריית סיכון בהריון	קטגוריית סיכון B1 (אוסטרליה), קטגוריית סיכון C
סיכון לתלות	נמוך
דרכי מתן	פומי
מזהים
קוד ATC	N03AX12
מספר CAS	60142-96-3
PubChem	3446
ChemSpider	3328

גאבאפנטין (באנגלית Gabapentin) היא תרופה נוגדת פרכוסים המיועדת לטיפול באפילפסיה במבוגרים ובמתבגרים מעל גיל 12 שנים. בנוסף, גאבאפנטין משמשת לטיפול בכאב נוירופתי במבוגרים מגיל 18 שנים ומעלה.

גאבאפנטין רשומה לטיפול באפילפסיה, בצורותיה השונות, כאשר הטיפול הנוכחי אינו מאפשר שליטה מלאה בתסמינים, וכטיפול בכאב נוירופתי, כאב כרוני הנובע מנזק עצבי, הנגרם לאחר הרפס או בעקבות סוכרת במבוגרים. סימנים אופיינים לכאב כזה מתוארים כתחושת חום, תחושת שריפה, כאב פועם, תחושת דקירה, כאב חד, התכווצויות, תחושת עקצוץ, חוסר תחושה ותחושת "סיכות ומחטים".

ייתרונה של גאבאפנטין על פני תרופות אחרות נוגדות פרכוסים הוא המיעוט היחסי בתגובות בין-תרופתיות.^[1]

גאבאפנטין היא תרופה נוגדת פרכוסים המיועדת לטיפול באפילפסיה. במרבית המקרים, המינון מועלה בהדרגה. ביום הראשון לטיפול המינון הוא מנה אחת של 300 מיליגרם, ביום השני לטיפול המינון הוא 300 מיליגרם פעמיים ביום, ביום השלישי לטיפול המינון הוא 300 מיליגרם, 3 פעמים ביום. לאחר היום השלישי הרופא מחליט אם יש צורך להעלות פעם נוספת את המינון.

בקשישים הסובלים מאי־ספיקת כליות ומטופלי דיאליזה ייתכן שהרופא ימליץ על העלאה איטית יותר של מינוני התרופה.

טווח המינונים המרבי המקובל: 300 עד 1,200 מיליגרם, 3 פעמים ביום. ^[2]

תרופות ממשפחת האופיואידים, כגון מורפין, עלולות להגביר את ההשפעה של גאבאפנטין. בנוסף, שילוב של גאבאפנטין ואופיואידים עלול לגרום לישנוניות, עייפות, סדציה, ירידה בקצב הנשימה, ואף במקרים חריגים מוות.

נטילה בו זמנית של גאבאפנטין וסותרי חומצה המכילים אלומיניום ומגנזיום עלולה לגרום לירידה בספיגת גאבאפנטין מהקיבה. לכן מומלץ ליטול גאבאפנטין לפחות שעתיים לאחר נטילת סותרי חומצה.^[3]

המנגנון שבאמצעותו מפעיל גאבאפנטין את פעולתו כמשכך כאבים וכנוגד פרכוסים אינו ידוע לגמרי. ידוע שגאבאפנטין הוא אנלוג של החומצה גאמא-אמינובוטירית ולמרות זהדמיון בשם, הוא אינו נקשר לקולטני GABA, אלא לתעלות יוני סידן קדם-סינפטיות, תלויות מתח, וכנראה משם פעילותו. ^[4]

תופעות לוואי מפורטים בעלון לצרכן שבאתר משרד הבריאות. תופעות הלוואי השכיחות הן זיהום ויראלי, הרגשת נמנום, סחרחורת, חוסר קואורדינציה, עייפות וחום.

תופעות הלוואי החמורות כוללות סיכון מוגבר לאובדנות, הזיות ודיכוי נשימתי.

התרופה עלולה לגרום לתגובה אלרגית עורית חמורה, התנפחות השפתיים והפנים, פריחה בעור ואדמומיות ונשירת שיער.

תופעת לוואי נוספת שדווחה לאחר שיווק התרופה ולא ידועה שכיחותה היא אנפילקסיס. זוהי תגובה אלרגית חמורה ומסכנת חיים הכוללת קשיי נשימה, נפיחות של השפתיים, הגרון והלשון, ולחץ דם נמוך המחייבים טיפול חירום.

אין להשתמש בתרופה זו במהלך ההריון, אלא בהוראת רופא. נשים בגיל הפוריות חייבות להשתמש באמצעי מניעה יעילים בעת הטיפול בתרופה. בכניסה להריון, או תכנונו, אין להפסיק בפתאומיות את התרופה, מחשש להתפרצות פרכוסים מחודשת.

התרופה עוברת לחלב אם, השפעתה על התינוק לא ידועה ולכן מומלץ להיוועץ ברופא.^[5]

מדיה וקבצים בנושא גאבאפנטין בוויקישיתוף