Metadoni

Tähän artikkeliin tai osioon ei ole merkitty lähteitä, joten tiedot kannattaa tarkistaa muista tietolähteistä. Voit auttaa Wikipediaa lisäämällä artikkeliin tarkistettavissa olevia lähteitä ja merkitsemällä ne ohjeen mukaan.

Metadoni
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(RS)-6-dimetyyliamino-4,4-difenyyli-heptan-3-oni
Tunnisteet
CAS-numero	76-99-3
ATC-koodi	N027BC02
PubChem CID	4095
DrugBank	APRD00485
Kemialliset tiedot
Kaava	C21H27NO
Moolimassa	309.445 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	40–80(–92)
Metabolia	Hepaattinen
Puoliintumisaika	24–36 tuntia
Ekskreetio	Virtsa
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	Reduction of oxygen to unborn child due to depression of breathing
Reseptiluokitus	Class A (UK) Schedule II(US)
Riippuvuusalttius	Kohtalainen
Antotapa	oraalinen, intravenoosinen

Metadoni on synteettinen opioidi (Suomessa mm. valmistenimillä Dolmed, Metadon Abcur, Metadon Nordic Drugs ja Methadone Martindale Pharma^[1] sekä levometadonina valmistenimillä Levomethadone ja Levopidon^[2]). Metadoni on raseeminen seos, joka koostuu levometadonista ja dekstrometadonista. Koska metadonia ei valmisteta oopiumiunikkoa käyttämällä, se ei ole opiaattijohdannainen. Metadonin vaikutukset ovat kuitenkin samanlaisia kuin opiaattien, joskin sen vaikutusaika on huomattavasti pidempi. Metadoni ei myöskään aiheuta voimakasta ja lyhytkestoista euforiaa kuten heroiini, vaan sen vaikutus on tasaisempi ja vähemmän dramaattinen. Ainetta käytetään yleensä kipulääkkeenä tai opioidiriippuvaisten korvaus-, ylläpito- ja vieroitushoidossa.

Metadonin kehittivät saksalaiset Max Bockmühl ja Gustav Ehrhart vuonna 1937 kipulääkkeeksi. 1947 metadoni tuli Yhdysvaltoihin. Myös Yhdysvalloissa metadonia käytettiin alun perin kipulääkkeenä. 1960-luvulla metadonia kokeiltiin morfiinin ja heroiinin käyttäjien vieroitushoidossa hyvin tuloksin.

Metadonia käytetään nykyisin lähinnä vieroitus-, korvaus- ja ylläpitohoidossa, mutta sen käyttö kipulääkkeenä on myös lisääntynyt; aine soveltuu pitkän vaikutusaikansa ansiosta hyvin juuri korvaushoitoon. Tällöin ainetta annetaan potilaalle yleensä kerran vuorokaudessa, ja potilas hakee metadoninsa poliklinikalta. Suomessa käytetään kuitenkin useammin buprenorfiinia, koska sen annostelu on helpompaa ja aine on miedompaa: se on osittainen agonisti, kun taas metadoni on täysagonisti, kuten morfiini ja heroiini. Metadonia käytetään korvaushoidossa, kun opioidiriippuvuus on voimakas. Metadoni poistaa tehokkaasti vieroitusoireet ja aineenhimon, ja se normalisoi opioidiaddiktin aivotoiminnan.

Metadonia saatetaan käyttää myös päihteenä, mutta metadoni on katukaupassa hyvin harvinaista osaksi tarkan valvonnan ansiosta, osaksi sen takia, etteivät sen vaikutukset ole sellaiset, kuin yleensä päihteenä käytettävien opiaattien tai opioidien (se ei aiheuta voimakasta nousua tai euforiaa). Tarkasta valvonnasta huolimatta Metadonia pääsee kuitenkin katukauppaan, jossa se voi väärin käsiin jouduttuaan aiheuttaa jopa kuoleman. Metadonin aiheuttamat yliannostusoireet voidaan kumota naloksonilla.

Metadonia voidaan käyttää tabletteina, nesteeseen liuotettuna juomana tai pistoksina. Kivunhoidossa tablettina, korvaus- ja ylläpitohoidossa oraalisesti liuoksena, jossa metadonia 5 mg tabletteina tai liuoksena 10 mg/ml, 5 mg/ml tai 2 mg/ml liuoksena. Injektioina metadoniluos on välittömästi hengenvaarallista apuaineiden vuoksi.^[3]

Metadoni on keskushermostoon vaikuttava aine. Se on niin sanottu euforisoiva (opioidi)analgeetti ja sen vaikutus on näin ollen voimakkaasti kipua poistava/lievittävä ja euforisoiva. Vaikutukset riippuvat kuitenkin huomattavasti annoksen koosta ja käyttäjän tottumuksesta. Metadoni, kuten muut euforisoivat analgeetit, muuttaa myös kivun tuntemusta nosiseptio. Metadonia käytetään voimakkaassa kivunlievityksessä sen pitkävaikutteisuuden ansiosta mm. syöpää sairastavien henkilöiden taudin loppuvaiheessa.

Metadonia käytetään edelleen eniten korvaushoidossa ja huumevieroituksessa. Korvaushoidossa aine lähinnä normalisoi käyttäjän olotilan, pitää aineenhimon poissa ja mahdollistaa täten henkilön laadullisesti normaalin elämän.

Päihteenä käytettäessä metadonin tavoiteltavana vaikutuksena on euforia.

Huumevieroituksessa käytettäessä annokset mitoitetaan siten, että vaikutuksiksi tulee lähinnä opioidin aiheuttamien fyysisten vieroitusoireiden häviäminen. Korvaushoito taas pyrkii henkilön elämän laadun parantamiseen ja huumekierteen katkaisemiseen ja korvaushoidossa pyritäänkin saamaan henkilön aineenhimo ja vieroitusoireet pois metadonin avulla. Metadonikorvaushoidossa olevan henkilön kohdalla ei voida enää puhua euforisoivasta vaikutuksesta, vaan metadoni lähinnä normalisoi henkilön olotilan mahdollistaen työnteon ja opiskelun.

Metadonin käyttäjistä 11-100 prosentilla esiintyy ummetusta, sekavuutta tai virtsaamisvaikeuksia ja 1,1-10 prosentilla sydämentykytystä, rytmihäiriöitä, verenpaineen laskua, virtsaumpea, hikoilua, pahoinvointia, oksentelua, heikotusta, huimausta, väsymystä tai hallusinaatioita.^[4]

Muita mahdollisia haittavaikutuksia ovat seksuaalitoiminnan häiriöt sekä uni-, orientaatio-, näkö- ja virtsaamishäiriöt, suun kuivuminen, päänsärky, uneliaisuus, mielentilan muutokset, levottomuus, kiihtyneisyys, euforia, kouristukset, kasvojen punastelu, turvotus, kutina, ihottuma, liikahikoilu, kallonsisäisen paineen nousu, bradykardia eli sydämen hidaslyöntisyys, sydämentykytys, pidentynyt QT-aika ja vaikea sydämen rytmihäiriö eli kääntyvien kärkien kammiotakykardia, keuhkoedeema eli nesteen kertyminen keuhkoihin, hengityslama, alhainen verensokeri, ruokahaluttomuus, mahan tyhjenemisen hidastuminen, sapenjohtimen ja haimatiehyen sulkijalihaksen toimintahäiriö, sappikipu, gynekomastia eli miehen rintarauhaskudoksen kasvu ja hypotermia. Yliannos saattaa johtaa hengityksen lamautumiseen.^[4]

Joskus metadonista johtuva hengityskeskuksen toiminnan heikkeneminen johtaa asidoosiin eli elimistön nesteiden liialliseen happamuuteen. Jos veren pH-arvo laskee alle 7,2:n, alkaa esiintyä puuskuttavaa ja tiheää hengitystä eli hyperventilaatiota. Muita asidoosin oireita ovat yleistilan heikkeneminen sekä neste- ja suolatasapainon häiriöt.^[5]

• Koulu.M, Tuomisto.J: Farmakologia ja Toksikologia. Kustannus Oy Medicina, 2007, 7.p. ISBN 978-951-97316-2-9

• Terveysportti, metatesaurus: Metadoni
• Yhtyneet laboratoriot: Metadoni seerumista (Arkistoitu – Internet Archive)
• Lääkelaitos: Dolmed (Arkistoitu – Internet Archive)
• KEGG: Methadone (englanniksi)