Agonista parcial

En farmacología, los agonistas parciales son fármacos que se unen y activan un dado receptor, pero que tienen sólo una eficacia parcial en el receptor con respecto a un agonista completo. También es posible considerarlos ligandos que muestran tanto efectos agonistas como antagonistas: cuando un agonista completo y un agonista parcial están presentes al mismo tiempo, el agonista parcial actúa como un antagonista competitivo, compitiendo con el agonista completo por la ocupación del receptor y produciendo una disminución neta en la activación del receptor observado con el agonista completo solo.^[1] Clínicamente los agonistas parciales pueden utilizarse para activar receptores para producir una respuesta submáxima deseada cuando no hay cantidades endógenas adecuadas del ligando, o pueden reducir la sobreestimulación de los receptores cuando hay cantidades excesivas del ligando.^[2]

Algunos fármacos comunes que actualmente se han clasificado como agonistas parciales en ciertos receptores incluyen la buspirona, aripiprazol, buprenorfina, y desmetilclozapina. Ejemplos de ligandos que activan el receptor gamma activado por el factor proliferador de peroxisomas como agonistas parciales son honokiol y falcarindiol.^[3]^[4]

Véase también

Referencias

↑ Calvey, Norman; Williams, Norton (2009). «Partial agonists». Principles and Practice of Pharmacology for Anaesthetists. p. 62. ISBN 978-1-4051-9484-6.
↑ Zhu, Bao Ting (2005). «Mechanistic explanation for the unique pharmacologic properties of receptor partial agonists». Biomedicine & Pharmacotherapy 59 (3): 76-89. PMID 15795100. doi:10.1016/j.biopha.2005.01.010.
↑ Atanasov, Atanas G.; Wang, Jian N.; Gu, Shi P.; Bu, Jing; Kramer, Matthias P.; Baumgartner, Lisa; Fakhrudin, Nanang; Ladurner, Angela; Malainer, Clemens; Vuorinen, Anna; Noha, Stefan M.; Schwaiger, Stefan; Rollinger, Judith M.; Schuster, Daniela; Stuppner, Hermann; Dirsch, Verena M.; Heiss, Elke H. (2013). «Honokiol: A non-adipogenic PPARγ agonist from nature». Biochimica et Biophysica Acta 1830 (10): 4813-9. PMC 3790966. PMID 23811337. doi:10.1016/j.bbagen.2013.06.021.
↑ Atanasov, Atanas G.; Blunder, Martina; Fakhrudin, Nanang; Liu, Xin; Noha, Stefan M.; Malainer, Clemens; Kramer, Matthias P.; Cocic, Amina; Kunert, Olaf; Schinkovitz, Andreas; Heiss, Elke H.; Schuster, Daniela; Dirsch, Verena M.; Bauer, Rudolf (2013). «Polyacetylenes from Notopterygium incisum–New Selective Partial Agonists of Peroxisome Proliferator-Activated Receptor-Gamma». PLoS ONE 8 (4): e61755. Bibcode:2013PLoSO...861755A. PMC 3632601. PMID 23630612. doi:10.1371/journal.pone.0061755.

Datos: Q770260

[1] Calvey, Norman; Williams, Norton (2009). «Partial agonists». Principles and Practice of Pharmacology for Anaesthetists. p. 62. ISBN 978-1-4051-9484-6.

[2] Zhu, Bao Ting (2005). «Mechanistic explanation for the unique pharmacologic properties of receptor partial agonists». Biomedicine & Pharmacotherapy 59 (3): 76-89. PMID 15795100. doi:10.1016/j.biopha.2005.01.010.

[3] Atanasov, Atanas G.; Wang, Jian N.; Gu, Shi P.; Bu, Jing; Kramer, Matthias P.; Baumgartner, Lisa; Fakhrudin, Nanang; Ladurner, Angela; Malainer, Clemens; Vuorinen, Anna; Noha, Stefan M.; Schwaiger, Stefan; Rollinger, Judith M.; Schuster, Daniela; Stuppner, Hermann; Dirsch, Verena M.; Heiss, Elke H. (2013). «Honokiol: A non-adipogenic PPARγ agonist from nature». Biochimica et Biophysica Acta 1830 (10): 4813-9. PMC 3790966. PMID 23811337. doi:10.1016/j.bbagen.2013.06.021.

[4] Atanasov, Atanas G.; Blunder, Martina; Fakhrudin, Nanang; Liu, Xin; Noha, Stefan M.; Malainer, Clemens; Kramer, Matthias P.; Cocic, Amina; Kunert, Olaf; Schinkovitz, Andreas; Heiss, Elke H.; Schuster, Daniela; Dirsch, Verena M.; Bauer, Rudolf (2013). «Polyacetylenes from Notopterygium incisum–New Selective Partial Agonists of Peroxisome Proliferator-Activated Receptor-Gamma». PLoS ONE 8 (4): e61755. Bibcode:2013PLoSO...861755A. PMC 3632601. PMID 23630612. doi:10.1371/journal.pone.0061755.

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