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Pharmakologie und Toxikologie: Rezeptoren im Überblick

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In diesem Kapitel finden Sie eine tabellarische Übersicht über die wichtigsten membranständigen Rezeptorsysteme (überwiegend Rezeptoren im engeren Sinne) mit pharmakologischen/toxikologischen Angriffspunkten.

Acetylcholin-System

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Rez. Signal- transduktion Wirkung Agonist Anw./Rolle Antagonist Anw./Rolle
Präsynaptische ACh-Freisetzung ACh -> Muskelkontraktion Botulinumtoxin Lebensmittelvergiftung, Anw.: fokale Dystonien, "Falten"
N (Muskel) Ionenkanal Aktionspotential Muskel Suxamethonium

(Depol. Muskelrelaxans)

Muskelrelaxierung Curare und Derivate

(Nicht-depol. Muskelrelaxantien)

Muskelrelaxierung
N (Ganglion) Ionenkanal Aktionspotential Nerv Nikotin

Vareniclin (Partialagonist)

Sucht


Suchtbehandlung

(Hexamethonium) (nicht mehr verwendet)
Muskarin- rezeptoren M1, M3, M5 Gq/11

-> IP3/DAG↑

Parasympathikus↑ Direkte Parasympatho- mimetika (z.B. Muskarin, Pilocarpin) Postoperative Darmatonie, Glaukom Parasympatholytika (z.B. Atropin, Scopolamin, Ipratropium, Biperiden, Pirenzepin, Tropicamid) Vagusdämpfung z.B. vor Intubation, Kinetosen, Asthma bronchiale, Parkinsonsyndrom, als Mydriatikum
M2, M4 Gi/0

-> cAMP↓

ACh-Esterase Aufhebung der ACh-Wirkung Indirekte Parasympathomimetika (z.B. Physostigmin, Neostigmin)



Donepezil, Rivastigmin, Galantamin


Alkylphosphate (E605)

Darmatonie, Myasthenia gravis, Antidot (Decurarisierung), Glaukom.


Antidementiva.


Vergiftung.

Katecholamin-Rezeptoren

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Rez. Signaltransduktion Wirkung Agonist Anw./Rolle Antagonist Anw./Rolle
α1 Gq/11

-> IP3/DAG↑

u.a. Gefäßkontraktion Noradrenalin

α1-Sympathomimetika

  • Oxymetazolin, Naphazolin, Xylometazolin
  • Etilefrin, Phenylephrin
 Schock


  • Schnupfen


  • Hypotonie
 α1-Blocker wie Doxazosin, Prazosin, Terazosin, Indoramin. Tamsulosin.

Urapidil (+ 5-HT1A-Ag.)

Antihypertonika



BPH


Antihypertensivum

α2 Gi/0

-> cAMP↓

Feedbackhemmung

(präsynaptisch)

Noradrenalin


Clonidin (+ I1-Ag.)

α-Methyldopa

physiologische Selbsthemmung

Antihypertonikum

"

Yohimbin


Mianserin, Mirtazapin, Trazodon

Erektile Dysfunktion


Antidepressiva

β1 Gs

-> cAMP↑

u.a. Herz stimulierend Adrenalin, (Noradrenalin)

Dobutamin

Reanimation


Kardiogener Schock

β-Blocker Kardiale Abschirmung bei KHK u.a.
β2 Gs

-> cAMP↑

u.a. Bronchodilatation, Coronardilatation, Uterusrelaxation Adrenalin

β2-Sympathomimetika

Bronchodilatator

", Tokolyse

Imidazolin-Rezeptoren

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Rez. Signaltransduktion Wirkung Agonist Anw./Rolle Antagonist Anw./Rolle
I1 ? Sympathikolyse Agmatin

Clonidin (+ α2-Ag.)

Moxonidin

Nat. Ligand

Antihypertonicum

"

Adenosin-Rezeptoren

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Rez. Signaltransduktion Wirkung Agonist Anw./Rolle Antagonist Anw./Rolle
A1, A3 Gi/0

-> cAMP↓

K+-Kanäle↑, Ca2+-Ströme↓ -> AV-Überleitung↓, Vasodilatation, Modulation von MAPK Adenosin Nat. Ligand, Terminierung von AV-Reentry- Tachykardien, Demaskierung von supraventrikulären Tachykardien Coffein, Theophyllin
A2a, A2b Gs

-> cAMP↑

Angiotensin-II-Rezeptoren

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Rez. Signaltransduktion Wirkung Agonist Anw./Rolle Antagonist Anw./Rolle
AT1 Gq/11

-> IP3/DAG↑

Gi/0

-> cAMP↓

Vasokonstriktion, Aldosteronfreisetzung, Myokardhyperthrophie, Myokardfibrose Angiotensin II Nat. Ligand Sartane (AT1-Blocker) Blutdrucksenkung, anti-mineralkortikoide Wirkung, Herzinsuffizienz (kard. remodeling↓)
AT2 Gi/0

-> cAMP↓

Vasodilatation

Vasopressin-Rezeptoren

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Vasopressin = Adiuretin = Antidiuretisches Hormon (ADH)

Rez. Signaltransduktion Wirkung Agonist Anwendung/Rolle Antagonist Anwendung/Rolle
V1 V1a Gq/11

-> IP3/DAG↑

Kontr. d. glatten Muskulatur (Vasokonstr.), Thrombozytenaggr. Vasopressin (hochdos.)


Felypressin

Ösophagusvarizenblutung, portale Hypertension, (Reanimation).

LA-Zusatz

V1b Gq/11

-> IP3/DAG↑

HVL (?)
V2 Gs

-> cAMP↑

AQP2-Einbau (dist. Tubulus, Sammelrohr) -> Antidiurese Vasopressin

Desmopressin

Schockzustände

Endogener Ligand

Diabetes insipidus centralis

Tolvaptan

Aquaretikum bei inadäquater ADH-Sekretion (Schwartz-Bartter-Syndrom)

Serotonin-Rezeptoren

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Rez. Signal- transduktion Wirkung Agonist Anw. Antagonist Anw.
5-HT1 5-HT1A Gi/0

-> cAMP↓, K+-Leitfähigkeit↑

Dämpfende ZNS-Wirkungen Buspiron

Urapidil (+ α1-Antag.)

Anxiolytikum


Antihypertensivum

5-HT1B/1D Vasokonstriktion, Dämpfung neurogen- perivaskulärer Entzündung Ergotamin (+ α-Ag.), Triptane Migräneanfall
5-HT2 5-HT2A Gq/11

-> IP3/DAG↑

ZNS-Wirkungen,


Thrombozytenakt.,


Vasokonstriktion

LSD (part. Agonist), Psilocybin (Halluzinogen) Methysergid

Ketanserin

Sarpogrelat

Atypische Neuroleptika (+ D4-Antag.)

(Migräneprophylaxe)

Antihypertonikum

Thrombozyten- aggregationshemmer

Psychotische Zustände


5-HT2B NO-Freisetzung

Valvulopathie

Fenfluramin, Dexfenfluramin

Pergolid (+ D-Ag.), Cabergolin (+ D-Ag.),

Ergotamin, Methysergid

(verbotene Diätmittel)


(Parkinsonmittel)


(Migränetherapeutika)

Pizotifen, Lisurid (+ D-Ag.)

(Parkinsonmittel, Migräneprophylaxe)
5-HT2C ZNS-Wirkungen LSD (part. Agonist) (Halluzinogen)
5-HT3 Ligandengesteuerter Ionenkanal (K+, Na+) Emesis, Peristaltik↑ Ondansetron, Tropisetron u.a.

Alosetron

Antiemetika


(Diarrhö- prädominantes RDS)

5-HT4 Gs

-> cAMP↑ -> ACh↑

Peristaltik↑, QT-Verlängerung Cisaprid

Tegaserod

(Prokinetikum)

(Obstipation- prädominantes RDS)

5-HT-Reuptake-

Transporter

Erhöhung der 5-HT-Konzentration im synaptischen Spalt durch Wiederaufnahmehemmung in die präsynaptische Memnbran SSRI (Paroxetin, Fluoxetin) Antidepressiva

Histamin-Rezeptoren

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Rez. Signal- transduktion Wirkung Agonist Anw. Inverse Agonisten Anw.
H1 Gq/11

-> IP3/DAG↑

-> PLA2↑ -> PG↑ (PGI2↑)

-> NF-κB↑

Bronchokonstriktion, Darmkontraktion, Vasodilatation und Permeabilitätserhöhung (Rötung, Ödem), Katecholaminfreisetzung, Steigerung der Vigilanz, emetisch Dimetinden, Clemastin, Ketotifen, 2.Generation- Antihistaminika Antiallergika gegen allergische Rhinitis, Konjunktivitis, Urticaria
Diphenhydramin u.a. Sedativa
Promethazin „Neuroleptikum“ (wg. ausgeprägt dämpfender Wirkung)
Dimenhydrinat, Meclozin Antiemetika
H2 Gs

-> cAMP↑

Tachykardie und positive Inotropie, arteriovenöse Vasodilatation, Magensaftsekretion, Hemmung der Histaminfreisetzung aus Mastzellen

H2-Blocker: Ranitidin, Famotidin, Cimetidin Refluxösophagitis, Gastritis, Ulcus
H3 Gi/0

-> cAMP↓

Hemmung der Freisetzung von Histamin (Autorezeptoren) u.a. Transmittern/ Mediatoren im ZNS und bei parakrinen Zellen
H4 Gi/0

-> cAMP↓

IL-16-Freisetzung aus T-Lymphozyten, Chemotaxis bzgl. Eosinophilen

Anm.: Während Antagonisten den Rezeptor-Transduktions-Komplex im Ruhezustand (Ruheaktivität) halten senken inverse Agonisten dessen Aktivität unter das Ruheniveau.

Morphin-Rezeptoren

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Rez. Signal- transduktion Wirkung Nat. Liganden Agonist Anw. Antagonist Anw.
μ Gi/0

-> cAMP↓

Analgesie, Atemdepression, Euphorie, Abhängigkeit, Miosis, Antitussive Wirkung,

Obstipation, Erbrechen(früh)/ Antiemesis(spät), Bradykardie

β-Endorphin Morphin, Heroin, Pethidin, Fentanyl, Methadon, Buprenorphin u.a.

Loperamid (kaum ZNS-gängig)

Codein, Dihydrocodein

Analgetika



Antidiarrhoikum


Antitussiva

Naloxon

Pentazocin

Antidot

/

κ Analgesie, Atemdepression, Sedierung, Miosis, Dysphorie Dynorphine Pentazocin Analgetikum Naloxon

Buprenorphin

Antidot

/

δ Analgesie Enkephaline, (β-Endorphin) Naloxon

Dopamin-Rezeptoren

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Rez. Signaltransduktion Wirkung Agonist Anw./Rolle Antagonist Anw./Rolle
D1-Rezeptorfamilie

D1/D5

Gs

-> cAMP↑

psychotrop, laktationshemmend, wichtig für EPMS, Übelkeit, Erbrechen Dopamin, Bromocriptin, Lisurid, Cabergolin (+ 5-HT2B-Ag.), Pergolid (+ 5-HT2B-Ag.), Pramipexol, Ropinirol Morbus Parkinson,

zur Laktations- hemmung

Neuroleptika (bes. D2)


Metoclopramid, Domperidon

Psychosen


Übelkeit, Erbrechen

D2-Rezeptorfamilie

D2/D3/D4

Gi/0

-> cAMP↓ -> Ca2+-Ströme↓, K+-Ströme↑

GABA-Rezeptoren

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Rez. Signaltransduktion Wirkung Agonist Anwendung/Rolle Antagonist Anwendung/Rolle
GABAA α1 Cl--Kanal

-> Hyperpolarisation

sedierend/ hypnotisch antikonvulsiv,

muskel- relaxierend, amnestisch

Zopiclon (α1), Zolpidem (α1),

Benzodiazepine

Sedierung, Hypnose, Kurznarkose, Antikonvulsion Flumazenil Antidot
α2 anxiolytisch
GABAB Gi/0

-> cAMP↓

Spinale Spasmolyse Baclofen Spastik (Apoplex, MS, Rückenmarksverletzungen)

EEA-Rezeptoren

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Rez. Signaltransduktion Wirkung Agonist Anw./Rolle Antagonist Anw./Rolle
NMDA-Rezeptor Ionenkanal

(Na+, K+, Ca2+)

exzitatorisch Glutamat Nat. Ligand Memantin (nicht-kompetitiv)

Ketamin (nicht-kompetitiv)

Amantadin (nicht-kompetitiv)

Antidementivum

Kurznarkose

Morbus Parkinson

Cannabinoid-Rezeptoren

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Rez. Signaltransduktion Wirkung Agonist Anw./Rolle Antagonist Anw./Rolle
CB1, CB2 Gi/0

-> cAMP↓

psychotrop, appetitsteigernd, antiemetisch, augeninnen- drucksenkend, Minderung von chron. Schmerzen und Juckreiz (C-Fasern), spastizitätsmindernd Anandamid


Dronabinol, (nat. Cannabis-Präparate)




N-Palmitoylethanolamin

Nat. Ligand (ZNS)


Tumorkachexie, Multiple Sklerose, chron. insb. neuropathische Schmerzen


Nat. Ligand (Haut), Juckreizstillend

Rimonabant Appetitzügler

Insulin-Rezeptoren

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Rez. Signaltransduktion Wirkung Agonist Anw./Rolle Antagonist Anw./Rolle
Insulin-R. Tyrosinkinase-Rezeptor

-> IP3-, MAPK-, PI3K-Weg

Glucose- und K+-Aufnahme↑, Glycolyse↑, Glycogensynthese↑, Gluconeogenese↓, Glycogenolyse↓, anabol (Wachstumsfaktor) Insulin Nat. Ligand

Epidermale Wachstumsfaktor-Rezeptoren

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Rez. Signaltransduktion Wirkung Agonist Anw./Rolle Antagonist Anw./Rolle
EGFR / HER1 / ErbB-1 Tyrosinkinase-Rezeptor Überleben, Proliferation, Angiogenese
  • Monoklonale Antikörper: Cetuximab, Panitumumab
  • Tyrosinkinasehemmer: Gefitinib, Erlotinib, Lapatinib
 verschiedene EGFR-exprimierende Tumoren
HER2/neu / ErbB-2 Tyrosinkinase-Rezeptor Überleben, Proliferation, Angiogenese Monoklonale Antikörper: Trastuzumab Her2/neu- überexprimierendes Mammakarzinom
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