Меропенем
Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. (березень 2024) |
Меропенем
| |
Систематизована назва за IUPAC | |
3-[5-(dimethylcarbamoil) pyrrolidin-2-yl] sulfanyl-6-(1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0] hept-2-ene-2-carboxylic acid | |
Класифікація | |
ATC-код | J01 |
PubChem | |
CAS | 119478-56-7 |
DrugBank | DB00760 |
Хімічна структура | |
Формула | C17H25N3O5S |
Мол. маса | 383,464 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 1 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ПАНЛАКТАМ, ЗАТ«Фармацевтична фірма «Дарниця»,Україна UA/12015/01/01 03.02.2012-03/02/2017 |
Меропенем — синтетичний антибіотик з групи карбапенемів для парентерального застосування.[1] Меропенем був розроблений японською компанією Dainippon Sumitomo Pharma у 80-х роках минулого століття, уперше почав застосовуватися в Італії у 1994 році, та отримав схвалення FDA у 1996 році.[2][3]
Меропенем — синтетичний антибіотик з групи карбапенемів широкого спектра дії. Препарат діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки бактерій. До меропенему чутливі більшість грампозитивних та грамнегативних бактерій: стрептококи, стафілококи, шиґели, сальмонелли, нейсерії, лістерії, клебсієли, Corynebacterium diphtheriae, Acinetobacter spp., Escherichia spp., Serratia spp., Brucella spp., Bordetella spp., Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Haemophilus spp., Helicobacter pylori, Proteus spp., Pseudomonas spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, а також більшість анаеробних бактерій, включно з клостридіями. Меропенем стійкий до дії плазмідних бета-лактамаз I и III типів, що виробляються більшістю грамнегативних бактерій, але нестійкий до дії хромосомних метало-бета-лактамаз Stenotrophomonas maltophilia та Flavobacterium.[1] Нечутливими до меропенему є метицилінрезистентні стафілококи, Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium.
Після внутрішньовенного введення меропенем швидко розподіляється в організмі, біодоступність препарату складає 100%. Меропенем погано зв'язується з білками плазми крові. Меропенем досягає високих концентрацій в усіх тканинах та рідинах організму. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 30-90 хвилин після введення. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр.[4] Меропенем проникає через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці в незначній кількості. Виділяється меропенем з організму нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення антибіотика становить 1 годину, при нирковій недостатності цей час може зростати[1]
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Меропенем застосовується при інфекціях, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами: пневмонії (включно з госпітальними)[5], інші захворювання дихальної системи (включно муковісцидоз), інфекції сечовидільних шляхів, інтраабдомінальні та гінекологічні інфекції, менінгіт, інфекції шкіри та м'яких тканин, септицемія, інфекії на фоні нейтропенії.[1][4]
При застосуванні меропенему можливі наступні побічні ефекти[1][6]:
- Алергічні реакції — часто (1—10%) висипання на шкірі, свербіж шкіри; із невідомою частотою кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — часто (1—10%) нудота, блювання, біль в животі, діарея; із невідомою частотою кандидоз ротової порожнини, псевдомембранозний коліт.
- З боку нервової системи — часто (1—10%) головний біль; рідко (0,01—0,1%) судоми; із невідомою частотою парестезії.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10%) тромбоцитоз, підвищення рівня активності амінотрансфераз, лужної фосфатази і лактатдегідрогенази в крові; нечасто (0,1—1%) еозинофілія, тромбоцитопенія, підвищення рівня білірубіну в крові; із невідомою частотою лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія.
- Місцеві реакції —часто (1—10%) болючість в місці введення та флебіти.
За матеріалами, які були отримані у ІІІ фазі клінічних досліджень[коли?] меропенему, встановлено[хто?], що найчастішими побічними ефектами препарату є діарея (до 4,3% у різних дослідженнях), шкірні висипання (2,3%), нудота і блювання (до 3,6%), свербіж шкіри (до 1,2%) та боючість у місці ін'єкції (1,1%); частота побічних ефектів, при яких хворі були вимушені припинити застосовувати меропенем, складала від 1,4 до 2,7%. Серед змін у лабораторних аналізах найчастіше спостерігалися підвищення рівня активності АЛТ (у 6% випадків) та АСТ (у 5,6% випадків), тромбоцитоз (2,4% випадків) та еозинофілія (1,2% випадків).[4][5]
Меропенем протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків, в дитячому віці до 3-х місяців. З обережністю застосовують при вагітності та годуванні грудьми.
Меропенем випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,5 і 1,0 г.[7]
Країна | Назва | Виробник |
---|---|---|
Індія | Inzapenum | Dream India |
Aurobindo Pharma | ||
Penmer | Biocon | |
Meronir | Nirlife | |
Merowin | Strides Acrolab | |
Aktimer | Aktimas Biopharmaceuticals | |
Neopenem | Neomed | |
Mexopen | Samarth life sciences | |
Meropenia | SYZA Health Sciences LLP | |
Ivpenem | Medicorp Pharmaceuticals | |
Merofit | ||
Lykapiper | Lyka Labs | |
Winmero | Parabolic Drugs | |
Бангладеш | Meroject | Eskayef Pharmaceuticals Ltd. |
Merocon | Beacon Pharmaceuticals | |
Індонезія | Merofen | Kalbe |
Бразилія | Zylpen | Aspen Pharma |
Японія, Корея | Meropen | |
Австралія | Merem | |
Тайвань | Mepem | |
Німеччина | Meronem | |
Нігерія | Zironem | Lyn-Edge Pharmaceuticals |
Україна[7] | Меропенем | Лекхім-Харків |
Панлактам (Panlaktam) | «Дарниця» | |
Мепенам | Київмедпрепарат | |
Меробоцид | Борщагівський ХФЗ | |
США | Meronem | AstraZeneca |
… | Merosan | Sanbe Farma |
Merobat | Interbat | |
Zwipen | ||
Carbonem | ||
Ronem | Opsonin Pharma, BD | |
Neopenem | ||
Merocon | Continental | |
Carnem | Laderly Biotech | |
Penro | Bosch | |
Meroza | German Remedies | |
Merotrol | Lupin) | |
Meromer | Orchid Chemicals | |
Mepenox | BioChimico | |
Meromax | Eurofarma | |
Ropen | Macter | |
mirage | adwic | |
Meropex | Apex Pharma Ltd. | |
Merostarkyl | Hefny Pharma Group |
- ↑ а б в г д Меропенем (Meropenemum). Архів оригіналу за 20 травня 2022. Процитовано 20 травня 2022.
- ↑ Edwards, JR; Turner, PJ; Wannop, C; Withnell, ES; Grindey, AJ; Nairn, K (February 1989). In vitro antibacterial activity of SM-7338, a carbapenem antibiotic with stability to dehydropeptidase I. Antimicrobial agents and chemotherapy. 33 (2): 215—22. doi:10.1128/AAC.33.2.215. PMC 171460. PMID 2655530. (англ.)
- ↑ http://www.ds-pharma.com/rd/new_value/meropen.html [Архівовано 15 грудня 2013 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ а б в http://nature.web.ru/db/msg.html?mid=1176441&uri=index4.html [Архівовано 28 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б http://www.pharmateca.ru/ru/archive/article/6787 [Архівовано 28 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/662 [Архівовано 28 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б Активна речовина МЕРОПЕНЕМ (MEROPENEMUM). compendium.com.ua (укр.). Cmpendium. Архів оригіналу за 20 травня 2022. Процитовано 21 травня 2022.
- Панлактам (Panlaktam) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Группа карбапенемов(рос.)
- Меропенем на сайті rlsnet.ru(рос.)