С Википедије, слободне енциклопедије
Hemijska struktura prototipnog NaSSA mirtazapina (originalni brend Remeron ).
Noradrenergički i specifični serotonergički antidepresanti (engl. Noradrenergic and specific serotonergic antidepressants, NaSSA ) su klasa psihijatrijskih lekova koji se prvenstveno koriste kao antidepresivi .[ 1] Oni deluju tako što antagonizuju α2 -adrenergički receptor i određene serotoninske receptore kao što su 5-HT2A i 5-HT2C ,[ 1] ali i 5-HT3 ,[ 1] 5-HT6 i/ili 5-HT7 u nekim slučajevima. Blokiranjem α2 -adrenergičkih autoreceptora i heteroreceptora , NaSSA pojačavaju adrenergičku i serotonergičku neurotransmisiju u mozgu uključenu u regulaciju raspoloženja ,[ 1] posebno 5-HT1A posredovanu transmisiju.[ 2] Pored toga, zbog njihove blokade pojedinih serotoninskih receptora, serotonergička neurotransmisija nije olakšana u neželjenim oblastima, što sprečava pojavu mnogih neželjenih efekata koji su često povezani sa antidepresivima tipa selektivnog inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI);[ 1] [ 3] otuda potiče „specifična serotonergična” oznaka NaSSA lekova.[ 2]
NaSSA lekovi obuhvataju sledeće agense:
Sva ova jedinjenja su analozi . Ona su takođe klasifikovana kao tetraciklični antidepresivi (TeCA) na osnovu njihove hemijske strukture .
S32212 , strukturno novi NaSSA sa poboljšanim profilom selektivnosti (npr. bez antihistaminskih efekata, itd), objavljen je 2012. godine.[ 5] [ 6] Na njemu su završena preliminarna pretklinička istraživanja i moguće je da će biti podvrgnut kliničkim ispitivanjima .
^ а б в г д Robert M. Julien (17. 9. 2004). A Primer Of Drug Action: A Comprehensive Guide To The Actions, Uses, And Side Effects Of Psychoactive Drugs . Macmillan. стр. 286. ISBN 978-0-7167-0615-1 . Приступљено 23. 4. 2012 .
^ а б Robert E. Hales; Narriman C. Shahrokh; Alan F. Schatzberg; Charles B. Nemeroff (28. 4. 2009). Study Guide to Psychopharmacology: A Companion to the American Psychiatric Publishing Textbook of Psychopharmacology, Fourth Edition . American Psychiatric Pub. стр. 202. ISBN 978-1-58562-354-9 . Приступљено 23. 4. 2012 .
^ Bentham Science Publishers (август 1998). Current Pharmaceutical Design . Bentham Science Publishers. стр. 298 . Приступљено 23. 4. 2012 .
^ а б Roland A. Carlstedt (14. 12. 2009). Handbook of Integrative Clinical Psychology, Psychiatry, and Behavioral Medicine: Perspectives, Practices, and Research . Springer Publishing Company. стр. 290. ISBN 978-0-8261-1094-7 . Приступљено 23. 4. 2012 .
^ Millan MJ, Mannoury la Cour C, Chanrion B, et al. (март 2012). „S32212, a novel serotonin type 2C receptor inverse agonist/α2-adrenoceptor antagonist and potential antidepressant: I. A mechanistic characterization”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 340 (3): 750—64. PMID 22178752 . S2CID 8546314 . doi :10.1124/jpet.111.187468 .
^ Dekeyne A, Brocco M, Loiseau F, et al. (март 2012). „S32212, a novel serotonin type 2C receptor inverse agonist/α2-adrenoceptor antagonist and potential antidepressant: II. A behavioral, neurochemical, and electrophysiological characterization”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 340 (3): 765—80. PMID 22178753 . S2CID 11363664 . doi :10.1124/jpet.111.187534 .
Neselektivni MAOA -Selektivni MAOB -Selektivni
α1
Agonisti : 5-FNE
6-FNE
Amidefrin
Anisodamin
Anisodin
Cirazolin
Dipivefrin
Dopamin
Efedrin
Epinefrin (Adrenalin)
Etilefrin
Etilnorepinefrin
Indanidin
Levonordefrin
Metaraminol
Metoksamin
Metildopa
Midodrin
Nafazolin
Norepinefrin (Noradrenalin)
Oktopamin
Oksimetazolin
Fenilefrin
Fenilpropanolamin
Pseudoefedrin
Sinefrin
Tetrahidrozolin Antagonisti : Abanohil
Adimolol
Ajmalicin
Alfuzosin
Amosulalol
Arotinolol
Atiprosin
Benoksatian
Buflomedil
Bunazosin
Karvedilol
CI-926
Korinantin
Dapiprazol
DL-017
Domesticin
Doksazosin
Eugenodilol
Fenspirid
GYKI-12,743
GYKI-16,084
Indoramin
Ketanserin
L-765,314
Labetalol
Mefendioksan
Metazosin
Monatepil
Moksisilit (Timoksamin)
Naftopidil
Nantenin
Neldazosin
Nicergolin
Niguldipin
Pelanserin
Fendioksan
Fenoksibenzamin
Fentolamin
Piperoksan
Prazosin
Hinazosin
Ritanserin
RS-97,078
SGB-1,534
Silodosin
SL-89.0591
Spiperon
Talipeksol
Tamsulosin
Terazosin
Tibalosin
Tiodazosin
Tipentosin
Tolazolin
Trimazosin
Upidosin
Urapidil
Zolertin * Mnogi TCA , TeCA , antipsihotici , ergolini , i neki piperazini kao što su buspiron , trazodon , nefazodon , etoperidon , i mepiprazol takođe antagoniziraju α1 -adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama.
α2 β
5-HT1A Agonisti :
Azapironi :
Alnespiron •
Binospiron •
Buspiron •
Enilospiron •
Eptapiron •
Gepiron •
Ipsapiron •
Perospiron •
Revospiron •
Tandospiron •
Tiospiron •
Umespiron •
Zalospiron ;
Antidepresivi :
Etoperidon •
Nefazodon •
Trazodon ;
Antipsihotici :
Aripiprazol •
Asenapin •
Klozapin •
Kvetiapin •
Ziprasidon ;
Ergolini :
Dihidroergotamin •
Ergotamin •
Lisurid •
Metisergid •
LSD ;
Triptamini :
5-CT •
5-MeO-DMT •
5-MT •
Bufotenin •
DMT •
Indorenat •
Psilocin •
Psilocibin ;
Drugi :
8-OH-DPAT •
Adatanserin •
Befiradol •
BMY-14802 •
Kanabidiol •
Dimemebfe •
Ebalzotan •
Eltoprazin •
F-11,461 •
F-12,826 •
F-13,714 •
F-14,679 •
F-15,063 •
F-15,599 •
Flesinoksan •
Flibanserin •
Lesopitron •
Lu AA21004 •
LY-293,284 •
LY-301,317 •
MKC-242 •
NBUMP •
Osemozotan •
Oksaflozan •
Pardoprunoks •
Piklozotan •
Rauvolscin •
Repinotan •
Roksindol •
RU-24,969 •
S-14,671 •
S-15,535 •
Sarizotan •
SSR-181,507 •
Sunepitron •
U-92,016-A •
Urapidil •
Vilazodon •
Ksaliproden •
Johimbin Antagonisti :
Antipsihotici :
Iloperidon •
Risperidon •
Sertindol ;
Beta blokatori :
Alprenolol •
Cianopindolol •
Jodocianopindolol •
Oksprenolol •
Pindobind •
Pindolol •
Propranolol •
Tertatolol ;
Drugi :
BMY-7,378 •
CSP-2503 •
Dotarizin •
Flopropion •
GR-46611 •
Isamoltan •
Lekozotan •
Metitepin/Metiotepin •
MPPF •
NAN-190 •
PRX-00023 •
Robalzotan •
S-15535 •
SB-649,915 •
Spiperon •
Spiramid •
Spiroksatrin •
UH-301 •
WAY-100,135 •
WAY-100,635 •
Ksilamidin 5-HT1B 5-HT1D 5-HT1E 5-HT1F
5-HT2A 5-HT2B 5-HT2C Agonisti :
Fenetilamini :
2C-B •
2C-E •
2C-I •
2C-T-2 •
2C-T-7 •
2C-T-21 •
DOB •
DOC •
DOI •
DOM •
MDA •
MDMA •
Meskalin ;
Piperazini :
Aripiprazol •
mCPP •
TFMPP ;
Triptamini :
5-CT •
5-MeO-α-ET •
5-MeO-α-MT •
5-MeO-DET •
5-MeO-DiPT •
5-MeO-DMT •
5-MeO-DPT •
5-MT •
α-ET •
α-Metil-5-HT •
α-MT •
Bufotenin •
DET •
DiPT •
DMT •
DPT •
Psilocin •
Psilocibin ;
Drugi :
A-372,159 •
AL-38022A •
CP-809,101 •
Dimemebfe •
Lorkaserin •
Medifoksamin •
MK-212 •
Org 12,962 •
ORG-37,684 •
Oksaflozan •
PNU-22394 •
Ro60-0175 •
Ro60-0213 •
Vabicaserin •
WAY-629 •
WAY-161,503 •
YM-348 Antagonisti :
Atipični antipsihotici :
Klozapin •
Iloperidon •
Melperon •
Olanzapin •
Paliperidon •
Pimozid •
Hetiapin •
Risperidon •
Sertindol •
Ziprasidon •
Zotepin ;
Tipični antipsihotici :
Hlorpromazin •
Loksapin •
Pipamperon ;
Antidepresivi :
Agomelatin •
Amitriptilin •
Amoksapin •
Aptazapin •
Etoperidon •
Fluoksetin •
Mianserin •
Mirtazapin •
Nefazodon •
Nortriptilin •
Trazodon ;
Drugi :
Adatanserin •
Cinanserin •
Ciproheptadin •
Deramciklan •
Dotarizin •
Eltoprazin •
Esmirtazapin •
FR-260,010 •
Ketanserin •
Ketotifen •
Latrepirdin •
Lu AA24530 •
Metitepin/Metiotepin •
Metisergid •
Pizotifen •
Ritanserin •
RS-102,221 •
S-14,671 •
SB-200,646 •
SB-206,553 •
SB-221,284 •
SB-228,357 •
SB-242,084 •
SB-243,213 •
SDZ SER-082 •
Ksilamidin