Makrolid

Makrolidi su grupa lekova (tipično antibiotika) čija aktivnost je posledica prisustva makrolidnog prstena, velikog makrocikličnog laktonskog prstena za koji je obično vezan jedan ili više dezoksi šećera, najčešće kladinoza i dezosamin. Laktonski prstenovi su obično 14-, 15-, ili 16-člani. Makrolidi pripadaju klasi prirodnih proizvoda, poliketida.^[1]^[2]

Članovi

Antibiotski makrolidi

FDA odobreni

Neodobreni

Karbomicin A
Josamicin
Kitasamicin
Midekamicin/midekamicin acetat
Oleandomicin
Solitromicin
Spiramicin - odobren u Evropi i drugim zemljama
Troleandomicin - koristi se u Italiji i Turskoj
Tilosin/tilocin - koristi se za životinje

Ketolidi

Ketolidi su nova klasa antibiotika koji su strukturno srodni sa makrolidima. Oni se koriste za tretiranje infekcija respiratornog trakta uzrokovanim bakterijama otpornim na makrolide. Ketolidu su posebno efektivni, jer imaju dva mesta vezivanja ribozoma. Noviji fluoroketolidi imaju tri ribozomna mesta interakcije.

Promeri ketolida

Telitromicin
Cetromicin
SolithromIcin - prvi fluoroketolid
Spiramicin - koristi se za tretiranje toksoplazmoze
Ansamicin
Oleandomicin
Karbomicin
Tilosin

Neantibiotski makrolidi

Lekovi takrolimus, pimekrolimus, i sirolimus, koji se koriste kao imunosupresanti ili imunomodulatori, su takođe makrolidi. Oni imaju sličnu aktivnost sa ciklosporinom.

Toksični makrolidi

Bakterije proizvode mnoštvo toksičnih makrolida. Znatan broj tih supstanci je izolovan i karakterisan, npr. mikolaktoni.

Upotreba

Antibiotički makrolidi se koriste za tretiranje infekcija uzrokovanih grampozitivnim bakterijama (e.g. Streptococcus pneumoniae) i Haemophilus influenzae infekcija, kao što su infekcije respiratornog trakta i mekih tkiva. Antimikrobni spektar makrolida je nešto širi od penicilina, i stoga su makrolidi česta zamena kod pacijenata alergičnih na penicilin.

Makrolide ne treba koristiti na biljojednim životinjama koje ne ruminiraju, kao što su konji i zečevi. Kod njih dolazi do brze reakcije koja uzrokuje fatalne poremećaje varenja.^[3]

Reference

^ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.
^ Mandel GL, Bannett JE, Dolin R, ур. (2000). Principles and Practise of Infectious Diseases (5 изд.). Philadelphia, PA: Churchill Livingstone. doi:10.1016/S1473-3099(10)70089-X. ISBN 044307593X.
^ Giguere, S.; Prescott, J. F.; Baggot, J. D.; Walker, R. D.; Dowling, P. M., ур. (2006). Antimicrobial Therapy in Veterinary Medicine (4th изд.). Wiley-Blackwell. ISBN 978-0-8138-0656-3.

Literatura

Ōmura, S. (2002). Macrolide antibiotics: chemistry, biology, and practice (2nd изд.). Boston: Academic Press. ISBN 0-12-526451-8.

Spoljašnje veze

Structure Activity Relationships "Antibacterial Agents; Structure Activity Relationships", André Bryskier MD; beginning at pp143

[Goodman_Gilman-1] Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.

[MandelInfectiousDiseases-2] Mandel GL, Bannett JE, Dolin R, ур. (2000). Principles and Practise of Infectious Diseases (5 изд.). Philadelphia, PA: Churchill Livingstone. doi:10.1016/S1473-3099(10)70089-X. ISBN 044307593X.

[3] Giguere, S.; Prescott, J. F.; Baggot, J. D.; Walker, R. D.; Dowling, P. M., ур. (2006). Antimicrobial Therapy in Veterinary Medicine (4th изд.). Wiley-Blackwell. ISBN 978-0-8138-0656-3.

[1]