Empagliflozyna

Empagliflozyna
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-[[4-[(3S)-oksolano-3-ylo]oksyfenylo]metylo]fenylo]-6-(hydroksymetylo)oksano-3,4,5-triol
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C23H27ClO7
Masa molowa	450,9 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	864070-44-0
PubChem	11949646
DrugBank	DB09038
SMILES
	C1COCC1OC2=CC=C(C=C2)CC3=C(C=CC(=C3)C4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)Cl
InChI
	InChI=1S/C23H27ClO7/c24-18-6-3-14(23-22(28)21(27)20(26)19(11-25)31-23)10-15(18)9-13-1-4-16(5-2-13)30-17-7-8-29-12-17/h1-6,10,17,19-23,25-28H,7-9,11-12H2/t17-,19+,20+,21-,22+,23-/m0/s1
	InChIKey
	OBWASQILIWPZMG-QZMOQZSNSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	0,28 mg/mL
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne European Chemicals Agency [dostęp: 2024-03-17]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanego źródła
Zwroty H	H302, H361, H362
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	A10BK03
Farmakokinetyka
Okres półtrwania	12,4 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	86,2%
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie
	Multimedia w Wikimedia Commons

Empagliflozyna – organiczny związek chemiczny z grupy flozyn^[2]. Jest stosowana jako doustny lek przeciwcukrzycowy w leczeniu cukrzycy typu 2 oraz w przewlekłej niewydolności serca i przewlekłej niewydolności nerek^[3].

Lek został zatwierdzony do użytku w Unii Europejskiej 22 maja 2014 roku^[3], a w Stanach Zjednoczonych 1 sierpnia 2014 roku^[4].

Mechanizm działania

Empagliflozyna jest odwracalnym inhibitorem kotransportera sodowo-glukozowego 2 (SGLT2) – białka odpowiadającego za reabsorpcję ponad 90% glukozy ze światła kanalika proksymalnego nefronu. Jej działanie powoduje glukozurię, zmniejszenie glikemii, spadek masy ciała, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, zmniejszenie insulinooporności oraz zmniejszenie stężenia kwasu moczowego we krwi^[5]^[6].

Działania niepożądane

Charakterystyka produktu leczniczego wymienia następujące działania niepożądane empagliflozyny^[7]:

Występujące bardzo często

hipoglikemia – przy stosowaniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną
zmniejszenie objętości płynów

Preparaty

Preparaty dostępne w Polsce: Jardiance 10 mg, Jardiance 25 mg, Synjardy (5 mg empagliflozyny i 1 g chlorowodorku metforminy)^[8].

Do obrotu w UE został dopuszczony również Glyxambi – preparat złożony zawierający empagliflozynę i linagliptynę^[9].

Przypisy

↑ ^a ^b ^c Empagliflozin, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB09038 [dostęp 2024-03-17] (ang.).
↑ BarbaraB. Katra BarbaraB., Leki przeciwcukrzycowe [online], www.mp.pl, 22 listopada 2017 [dostęp 2024-03-17] (pol.).
↑ ^a ^b Przegląd wiedzy na temat leku Jardiance i uzasadnienie udzielenia pozwolenia na dopuszczenie do obrotu w UE [online], Europejska Agencja Leków, grudzień 2023 [dostęp 2024-03-17] (pol.).
↑ Drug Approval Package: Jardiance (empagliflozin) Tablets NDA #204629 [online], www.accessdata.fda.gov [dostęp 2024-03-17] .
↑ Linda AL.A. Gallo Linda AL.A., Ernest ME.M. Wright Ernest ME.M., VolkerV. Vallon VolkerV., Probing SGLT2 as a therapeutic target for diabetes: Basic physiology and consequences, „Diabetes and Vascular Disease Research”, 12 (2), 2015, s. 78–89, DOI: 10.1177/1479164114561992, ISSN 1479-1641, PMID: 25616707, PMCID: PMC5886707 [dostęp 2024-03-17] (ang.).
↑ SunilS. Nair SunilS., John P.H.J.P.H. Wilding John P.H.J.P.H., Sodium Glucose Cotransporter 2 Inhibitors as a New Treatment for Diabetes Mellitus, „The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism”, 95 (1), 2010, s. 34–42, DOI: 10.1210/jc.2009-0473, ISSN 0021-972X [dostęp 2024-03-17] (ang.).
↑ Jardiance | Charakterystyka produktu leczniczego [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2024-03-17] (pol.).
↑ Empagliflozyna [online], mp.pl Indeks [dostęp 2024-03-17] (pol.).
↑ Glyxambi : EPAR - Product Information [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2024-03-17] (ang.).

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DB-1] Empagliflozin, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB09038 [dostęp 2024-03-17] (ang.).

[2] BarbaraB. Katra BarbaraB., Leki przeciwcukrzycowe [online], www.mp.pl, 22 listopada 2017 [dostęp 2024-03-17] (pol.).

[:0-3] Przegląd wiedzy na temat leku Jardiance i uzasadnienie udzielenia pozwolenia na dopuszczenie do obrotu w UE [online], Europejska Agencja Leków, grudzień 2023 [dostęp 2024-03-17] (pol.).

[4] Drug Approval Package: Jardiance (empagliflozin) Tablets NDA #204629 [online], www.accessdata.fda.gov [dostęp 2024-03-17] .

[5] Linda AL.A. Gallo Linda AL.A., Ernest ME.M. Wright Ernest ME.M., VolkerV. Vallon VolkerV., Probing SGLT2 as a therapeutic target for diabetes: Basic physiology and consequences, „Diabetes and Vascular Disease Research”, 12 (2), 2015, s. 78–89, DOI: 10.1177/1479164114561992, ISSN 1479-1641, PMID: 25616707, PMCID: PMC5886707 [dostęp 2024-03-17] (ang.).

[6] SunilS. Nair SunilS., John P.H.J.P.H. Wilding John P.H.J.P.H., Sodium Glucose Cotransporter 2 Inhibitors as a New Treatment for Diabetes Mellitus, „The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism”, 95 (1), 2010, s. 34–42, DOI: 10.1210/jc.2009-0473, ISSN 0021-972X [dostęp 2024-03-17] (ang.).

[7] Jardiance | Charakterystyka produktu leczniczego [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2024-03-17] (pol.).

[8] Empagliflozyna [online], mp.pl Indeks [dostęp 2024-03-17] (pol.).

[9] Glyxambi : EPAR - Product Information [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2024-03-17] (ang.).

[1]

Mechanizm działania

Działania niepożądane

Występujące bardzo często

Występujące często

Występujące niezbyt często

Występujące rzadko

Występujące bardzo rzadko

Preparaty

Przypisy