Werapamil
Werapamil (ATC: C 08 DA 01) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny mający zdolność blokowania kanałów wapniowych w komórkach układu bodźcotwórczo-przewodzącego serca i mięśni gładkich (tzw. antagonista wapnia). Zablokowanie kanałów wapniowych w układzie bodźcotwórczo-przewodzącym serca powoduje działanie antyarytmiczne.
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C27H38N2O4 | ||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
454,60 g/mol | ||||||||||||||||||||||
| Wygląd |
białe ciało stałe | ||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria C | ||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
-Verapamil_Structural_Formulae.png)
Wskazania
edytuj- choroba niedokrwienna serca
- postać stabilna
- postać niestabilna, gdy przeciwwskazany jest β-bloker
- angina Prinzmetala
- nadkomorowe zaburzenia rytmu serca:
- napadowy częstoskurcz nadkomorowy
- zwalnianie rytmu u chorych z migotaniem i trzepotaniem przedsionków (z wyjątkiem osób, u których istnieje dodatkowa droga przewodzenia)
- u chorych z nadciśnieniem tętniczym
- u chorych z dysfunkcją lewej komory
- kardiomiopatia przerostowa
- nadciśnienie tętnicze
- nadciśnienie płucne
- klasterowy ból głowy[2]
- w ciąży w zagrażającym porodzie przedwczesnym
Werapamil jest także stosowany jako inhibitor pomp białkowych wyrzucających leki, takich jak P-glikoproteina[3]. Ta właściwość leku jest użyteczna, gdyż wiele linii nowotworowych wykazuje nadekspresję pomp wyrzucających leki, co ogranicza działanie leków cytotoksycznych lub znaczników fluorescencyjnych. Powoduje również zmniejszenie oporności robaków obłych na benzimidazole[4].
Potencjalne zastosowanie w leczeniu cukrzycy
edytujW roku 2014 Comprehensive Diabetes Center na University of Alabama poinformowało o wynikach badań werapamilu jako leku przeciw cukrzycy typu 1. Stwierdzono, że związek ten obniża poziom białka TXNIP (thioredoxin-interacting protein ) u diabetycznych myszy, co przywraca funkcjonalność komórek β, a w efekcie cofa u nich objawy cukrzycy. Na rok 2015 zaplanowano pierwsze badania kliniczne na ludziach zatytułowane The repurposing of Verapamil as a beta cell survival therapy in type 1 diabetes[5]
Przeciwwskazania
edytuj- niedociśnienie tętnicze lub wstrząs kardiogenny
- bradykardia
- blok przedsionkowo-komorowy II stopnia i III stopnia
- ciężka niewydolność krążenia
- migotanie przedsionków w przebiegu zespołu WPW z dodatkową drogą przewodzenia (zespół LGL)
- częstoskurcz komorowy
Działania niepożądane
edytuj- niedociśnienie tętnicze
- blok przedsionkowo-komorowy każdego stopnia
- niewydolność krążenia aż do obrzęku płuc
- częstoskurcz komorowy u osób z zespołem LGL
- bóle brzucha, mdłości
- zaparcie
- uszkodzenie wątroby
Dawkowanie
edytujWedług wskazań lekarza. Może być podawany doustnie (zakres dawek do 480 mg) i dożylnie (zakres dawek do 10 mg).
Dostępne preparaty
edytuj- Isoptin
- Lekoptin
- Staveran
Przypisy
edytuj- ↑ a b c d e V4629 Verapamil hydrochloride ≥99.0% (titration), powder. Sigma-Aldrich. [dostęp 2008-10-20]. (ang.).
- ↑ Klaster głowy [online], elobot.pl [dostęp 2024-04-26] [zarchiwizowane z adresu 2016-03-04] (pol.).
- ↑ Bellamy, W T. P-Glycoproteins and Multidrug Resistance. „Annual Review of Pharmacology and Toxicology”. 36 (1), s. 161–183, 1996. DOI: 10.1146/annurev.pa.36.040196.001113. PMID: 8725386.
- ↑ Farmakologia. Ryszard Korbut (red.). Warszawa: PZWL, 2017, s. 298. ISBN 978-83-200-5368-5.
- ↑ UAB cures diabetes in lab mice, preparing for human trial. wiat.com, 2014-11-06. [dostęp 2014-11-07].