Ացետազոլամիդ

քիմիական երևույթի տեսակ
Ենթակատեգորիա	sulfonamide
Կիրառությունը	դեղանյութեր
Զանգված	221,988 զանգվածի ատոմական միավոր
Քիմիական բանաձև	C₄H₆N₄O₃S₂
SMILES կանոնավոր բանաձև	CC(=O)NC1=NN=C(S1)S(=O)(=O)N
Ակտիվ բաղադրիչ է	Diamox
Բուժվել է	Գլաուկոմա, էպիլեպսիա, visual epilepsy, Լեռնային հիվանդություն
Փոխազդեցություն	Carbonic anhydrase 1, Carbonic anhydrase 12, Carbonic anhydrase 13, Carbonic anhydrase 14, Carbonic anhydrase 4, Carbonic anhydrase 7
Route of administration	Դեղորայքի բերանացի ընդունում
Pregnancy category	Australian pregnancy category B3, US pregnancy category C
Subject has role	carbonic anhydrase inhibitor, Հակացնցումային դեղեր, Միզամուղ դեղամիջոցներ, Հիմնական դեղամիջոցներ, developmental toxicant
Գին	0,0156±0,0001 ԱՄՆ դոլար, 0,1881±0,0001 ԱՄՆ դոլար, 0,0349 ԱՄՆ դոլար, 0,0262 ԱՄՆ դոլար
Stylized name	acetaZOLAMIDE

Ացետազոլամիդ (Դիակարբ), դիուրետիկ (միզամուղ միջոց)։ Ացետազոլամիդը համեմատաբար հազվադեպ է օգտագործվում որպես սովորական միզամուղ միջոց, քանի որ կան ավելի արդյունավետ դեղեր, նպաստում է թոքային և սրտային անբավարարության պատճառով առաջացած այտուցների բուժմանը, երբ անհրաժեշտ է նվազեցնել արյան մեջ ածխաթթու գազի և բիկարբոնատների բարձր մակարդակը (վերականգնել նորմալ pH մակարդակը և զգայունությունը հանգույցի միզամուղների նկատմամբ, ինչպիսին է ֆուրոսեմիդը)^[1]։ Ացետազոլամիդը ներառված է կենսական և էական դեղերի ցանկում։

Դեղաբանական ազդեցություն

Կարբոանհիդրազ ինհիբիտորների խմբի միզամուղ միջոց։ Առաջացնում է դիուրեզ՝ հեռացնելով որոշակի էլեկտրոլիտներ, քանակական առումով, որը չի խախտում մարմնում էլեկտրոլիտների հավասարակշռության զգալի աստիճանը։ Այս գործողության մեխանիզմը ածխաթթվային անհիդրազ ֆերմենտի ֆունկցիայի արգելակումն է, մեծ դեր է խաղում իոնների տեղափոխման և մարմնի իոնային հավասարակշռության պահպանման գործում: Արգելափակում է ածխածնի անհիդրազը նեֆրոնի մոտակա ոլորված խողովակում, մեծացնում է Na+, K+ միզուղիների արտազատումը, բիկարբոնատ, չի ազդում Cl−-ի արտազատման վրա, ալկալինացնում է մեզը։ Խախտում է թթու-բազային հավասարակշռությունը (մետաբոլիկ ացիդոզ )։ Թարթիչային մարմնի ածխածնի անհիդրազի արգելակումը հանգեցնում է ջրային սեկրեցիայի նվազմանը և ներակնային ճնշման նվազմանը։ Ուղեղի ածխածնի անհիդրազի գործունեության արգելակումը հանգեցնում է դեղամիջոցի հակագրոհային գործունեության: Նվազեցնում է ուղեղային հեղուկի ձևավորումը և ներգանգային ճնշումը: Գործողության տևողությունը՝ մինչև 12 ժամ։

Ֆարմակոկինետիկա

Աբսորբցիան բարձր է, Cmax-ը արյան մեջ է հայտնվում 500 մգ դոզան ընդունելուց 2 ժամ հետո: Ներթափանցում է ընկերքով: Պլազմայի սպիտակուցների հետ կապը բարձր է։ Օրգանիզմից արտազատվում է երիկամներով՝ անփոփոխ վիճակում։

Ցուցումներ

Այտուցային համախտանիշ (թույլ և միջին ծանրության, ալկալոզի հետ համատեղ)։ Գանգուղեղային հիպերտոնիա, գլաուկոմա (առաջնային և երկրորդային, սուր նոպաներ), էպիլեպսիա (փոքրիկ էպիլեպտիկ նոպաներ երեխաների մոտ, հազվադեպ բացակայող նոպաներ), բարձրության հիվանդություն, Մենիերի հիվանդություն, տետանիա, նախադաշտանային սինդրոմ։

Հակացուցումներ

Գերզգայունություն, սուր երիկամային անբավարարություն, լյարդի անբավարարություն, հիպոկալեմիա, ացիդոզ, հիպոկորտիցիզմ Ադիսոնի հիվանդություն, ուրեմիա,

շաքարային դիաբետ, հղիություն։

Զգուշությամբ

Լյարդի և երիկամների ծագման այտուցվածություն:

Դոզավորում

Այտուցային համախտանիշի դեպքում՝ 250 մգ․ օրական 1-2 անգամ 5 օրվա ընթացքում, որին հաջորդում է երկօրյա ընդմիջում: Էպիլեպսիայի դեպքում՝ 250-500 մգ/օր մեկ դեղաչափով 3 օր, ընդմիջում 4-րդ օրը։ Գլաուկոմայի դեպքում նախնական դոզան 250-500 մգ է, այնուհետև յուրաքանչյուր 6 ժամը մեկ, 250 մգ, 1-2 օր հետո, աստիճանաբար նվազեցվում է ընդունման հաճախականությունը, սկզբում մինչև 3, ապա օրական 2 անգամ: 4-12 ամսական երեխաներ - 50 մգ/օր 1-2 դեղաչափով; 3-5 տարի - 50-125 մգ/օր 1-2 դոզանով, 4-18 տարեկան - 125-250 մգ 1 անգամ առավոտյան: Խրոնիկ գլաուկոմայի դեպքում՝ 125-250 մգ, օրական 1-3 անգամ 5 օրվա ընթացքում: Գլաուկոմայի բուժման համար առաջարկվում է ացետազոլամիդ պարունակող ակնաբուժական լուծույթ, լուծվում է ջրային միջավայրում հիդրօքսիպրոպիլ-բետա-ցիկլոդեքստրինի և ջրում լուծվող կայունացնող պոլիմերի առկայությամբ. Երկարատև գործողության համար օգտագործբում է հիդրօքսի էթիլցելյուլոզայի և մեթիլցելյուլոզայի 0,2-0,3% լուծույթ: Որպես լրացուցիչ ակտիվ նյութ, դեղամիջոցին ավելացվում են բետա-բլոկլերներ ^[2]։

Կողմնակի ազդեցություններ

Հիպոկալեմիա, միաստենյա, ցնցումներ, մաշկի հիպերմինիա, պարեստեզիա, ականջների զնգոց, ախորժակի կորուստ, նյութափոխանակության ացիդոզ, մաշկի քոր։ Երկարատև օգտագործման դեպքում՝ նեֆրոուրոլիտիազ, հեմատուրիա, գլյուկոզուրիա, հեմոլիտիկ անեմիա, լեյկոպենիա, ագրանուլոցիտոզ, ապակողմնորոշում, հպման խանգարում, քնկոտություն, սրտխառնոց, փսխում,փորլուծություն, ալերգիկ ռեակցիաներ, պարեստեզիա։

Հատուկ հրահանգներ

Եթե նշանակվել է ավելի քան 5 օր, ապա մեծ է մետաբոլիկ ացիդոզի զարգացման ռիսկը: Երկարատև օգտագործման դեպքում անհրաժեշտ է վերահսկել ջրի և էլեկտրոլիտների հավասարակշռությունը:

Ուժեղացնում է օստեոմալացիայի դրսևորումները, հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցների ընդունման հետևանքով: Այլ միզամուղ միջոցները և թեոֆիլինը մեծացնում են ացետազոլամիդի միզամուղ ազդեցության սրությունը, թթու ձևավորող միզամուղները թուլանում են։ GCS- ն մեծացնում է հիպոկալեմիայի զարգացման ռիսկը: Բարձրացնում է սալիցիլատների, թթվային պատրաստուկների, կարբամազեպինի, էֆեդրին և ոչ ապաբևեռացնող մկանային հանգստացնող միջոցների թունավորությունը:

Ծանոթագրություններ

↑ Машковский, 2005, էջ 505
↑ РЖХим., 03.08. 19О268

[Машковский—2005——505-1] Машковский, 2005, էջ 505

[2] РЖХим., 03.08. 19О268

[1]