Molindon

sztereoizomerek csoportja
Ez a közzétett változat, ellenőrizve: 2024. március 19.


A molindon (INN: molindone) a szkizofrénia és az agresszív típusú magatartászavarok kezelésére adott gyógyszer.

Molindon
IUPAC-név
3-etil-2-metil-5-(morfolin-4-ilmetil)-
1,5,6,7-tetrahidro-4H-indol-4-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám 7416-34-4
PubChem 23897
ChemSpider 22342
DrugBank DB01618
KEGG D08226
ATC kód N05AE02
SMILES
O=C2c1c(c([nH]c1CCC2CN3CCOCC3)C)CC
InChI
1/C16H24N2O2/c1-3-13-11(2)17-14-5-4-12(16(19) 15(13)14)10-18-6-8-20-9-7-18/h12,17H,3-10H2,1-2H3
InChIKey KLPWJLBORRMFGK-UHFFFAOYSA-N
UNII RT3Y3QMF8N
ChEMBL 460
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C16H24N2O2
Moláris tömeg 276,37 g/mol
Olvadáspont 180–181 °C
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
1,5 óra
Kiválasztás Minor, vese és széklet
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Terhességi kategória C (HU)
Alkalmazás orális

Laboratóriumi állatokban csökkenti az agresszivitást, a spontán helyváltoztatást és az amfetaminok okozta hiperaktivitást. Csökkenti a tetrabenazin(en) okozta depressziót.

Hatásmód

szerkesztés

Az agyban található D2 dopamin-receptorok(en) gátlásával hat. A pontos hatásmechanizmus nem ismert. Jóval kevésbé hat a D1 dopamin-(en), a kolinerg(en) és az α-adrenerg receptorokra(en).

Mellékhatások

szerkesztés

A hasonló szerekhez hasonlóan a leggyakoribb mellékhatás a Parkinson-szindróma(en), mely a Parkinson-kórhoz hasonló tünetekkel jár (izommerevség, remegés, meglassult mozgás, szédülés, ájulás). A molindon elhagyásával a tünetek megszűnnek.

A többi hasonló szerhez hasonlóan hosszabb idejű szedés vagy a szedés abbahagyása okozhat tardív diszkinéziát.

Egyéb mellékhatások: szájszárazság, vagy épp ellenkezőleg: megnövekedett nyálképződés, emésztőrendszeri panaszok, hiperaktivitás, depresszió vagy épp ellenkezőleg: eufória, a mell megnagyobbodása, anyatej képződése, a menstruáció elmaradása.

Az alkohol súlyosbíthatja a mellékhatásokat.

Egy másik mellékhatás a súlycsökkenés;[1] ebben a molindon különbözik a hasonló szerektől.

Időskori elbutulásban(en) szenvedők között a várható élettartam csökkenését figyelték meg, bár a halál oka általában fertőzés vagy szívrendellenesség volt. Ilyen betegeknél a szer ellenjavallt.

A molindon csökkenti az izzadást, ezért kerülni kell a nagy hőséget a hőguta veszélye miatt.

Szájon át, naponta négyszer. A szokásos kezdő adag napi 50–75 mg, ami 3–4 napon elteltével 100 mg-ra növelendő. A legnagyobb adag 225 mg/nap; idősek esetén ennél kevesebb.

A molindon a teljes hatását több héttel a szedés megkezdése után fejti ki.

A molindon ellenjavallt 12 éven alul a klinikai tapasztalatok hiánya miatt. Ugyancsak ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.

Készítmények

szerkesztés

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[2]

  • Moban (hidroklorid formában)

Magyarországon nincs forgalomban.[3]

  1. Gardos G, Cole JO.: Weight reduction in schizophrenics by molindone. (PubMed)
  2. Molindone (Drugs-About.com)
  3. Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.

További információk

szerkesztés