پیریبدیل

پیریبدیل
داده‌های بالینی
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
روش مصرف دارو	By mouth
کد ATC	N04BC08 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	EU: Rx-only ; ℞ (Prescription only);
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	10% (peak at 1 hour)
پیوند پروتئینی	۷۰–۸۰٪
متابولیسم	extensive liver
نیمه‌عمر حذف	1.7–6.9 hours
دفع	Kidney (68%) and bile duct (25%)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 2-[4-(benzo[1,3]dioxol-5-ylmethyl)piperazin-1-yl]pyrimidine;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۳۶۰۵-۰۱-۴ ;
پاب‌کم CID	۴۸۵۰;
IUPHAR/BPS	۴۹;
کم‌اسپایدر	۴۶۸۴ ;
UNII	DO22K1PRDJ;
KEGG	D07305 ;
ChEMBL	ChEMBL۱۳۷۱۷۷۰ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID9045188 ;
ECHA InfoCard	100.020.695
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C16H18N4O۲
جرم مولی	۲۹۸٫۳۴۶ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES C1CN(CCN1CC2=CC3=C(C=C2)OCO3)C4=NC=CC=N4;
	InChI InChI=1S/C16H18N4O2/c1-4-17-16(18-5-1)20-8-6-19(7-9-20)11-13-2-3-14-15(10-13)22-12-21-14/h1-5,10H,6-9,11-12H2 ; Key:OQDPVLVUJFGPGQ-UHFFFAOYSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

پیریبدیل (انگلیسی: Piribedil) (نام‌های تجاری Pronoran, Trivastal Retard, Trastal, Trivastan, Clarium و غیره) یک عامل ضدپارکینسون و مشتق پیپرازین است که به عنوان آگونیست گیرنده‌های D2 و D3 عمل می‌کند. همچنین دارای خواص آنتاگونیست α۲-آدرنرژیک است.^[۲]^[۳]

کاربرد پزشکی

درمان بیماری پارکینسون (PD)، یا به صورت مونوتراپی (بدون لوودوپا)) یا در ترکیب با درمان L-DOPA، در مراحل اولیه بیماری و همچنین در مراحل پیشرفته
درمان نقص‌های شناختی پاتولوژیک در سالمندان (اختلال توجه، انگیزه، حافظه و غیره)
درمان سرگیجه در بیماران جوان
درمان تظاهرات ایسکمیک شبکیه
درمان کمکی لنگش متناوب به دلیل بیماری عروق محیطی (PVD) اندام تحتانی (مرحله ۲)
درمان کمکی آنهدونیا و افسردگی مقاوم به درمان در افسردگان یک قطبی و دوقطبی (خارج از برچسب)
درمان اختلالات راه رفتن مرتبط با بیماری پارکینسون (بدون علت مرتبط) و سایر اشکال پارکینسونیسم

دیگر کاربردها

این دارو ظرفیت‌های حافظه را در بزرگسالان مسن افزایش می‌دهد.^[۴]

این دارو اختلالات حافظه مرتبط با افزایش سن، تأثیر مثبتی بر وضعیت روانی فیزیولوژیک سالمندان، بهبود حافظه و توجه و افزایش سرعت واکنش‌های روانی حرکتی و ناتوانی فرآیندهای عصبی دارد.^[۵]

این امر یادگیری مهارت‌های شناختی را در سالمندان سالم افزایش می‌دهد.^[۶]

این دارو اثر مثبت در سندرم پای بی‌قرار نشان داد.^[۷]

دوز

بیماری پارکینسون

تجویز پیریبدیل باید با یک قرص با رهش پایدار (۵ میلی‌گرم) در روز در هفته اول آغاز شود. سپس باید دوز را به تدریج هر هفته افزایش داد تا به دوز درمانی مطلوب دست یافت:

به عنوان تک درمانی: سه تا پنج قرص در سه تا پنج دوز در روز.
در ترکیب با درمان L-DOPA: یک تا سه قرص در روز.

نشانه‌های دیگر

یک قرص در روز در پایان وعده غذایی اصلی. در موارد شدید: روزانه دو قرص در دو نوبت.

عوارض جانبی

ناراحتی جزئی دستگاه گوارش (تهوع، استفراغ، نفخ، و غیره) در افراد مستعد یا زمانی که بین وعده‌های غذایی مصرف می‌شود: دوز را به‌صورت جداگانه تنظیم کنید و/یا دومپریدون را بیفزایید.
افت فشار خون یا خواب‌آلودگی ارتوستاتیک ممکن است رخ دهد، به‌ویژه در افراد مستعد (شرایط زمینه‌ای یا بیماری مسبب).
سرگیجه خفیف، گیجی و احساس «مستی» نیز ممکن است رخ دهد.
مانند سایر آگونیست‌های دوپامین (مانند پرامی‌پکسول و روپینیرول)، رفتارهای اجباری مانند قمار پاتولوژیک، پرخوری، خرید بیش از حد، افزایش میل جنسی، میل‌های جنسی و/یا سایر میل‌های شدید ممکن است ایجاد شود.^[۸]^[۹]
یکی دیگر از عوارض جانبی نادر پیریبدیل، خواب‌آلودگی بیش از حد در طول روز و دوره‌های خواب ناخواسته است.^[۱۰]

مصرف بیش از حد

در دوزهای بسیار بالا، پیریبدیل یک اثر استفراغی روی ناحیه محرک گیرنده شیمیایی (CTZ) دارد؛ بنابراین قرص‌ها به سرعت رد می‌شوند، که توضیح می‌دهد که چرا در حال حاضر هیچ اطلاعاتی در مورد خطر مصرف بیش از حد در دسترس نیست.

تداخلات

آنتاگونیست‌های دوپامین اثر پیریبدیل را کاهش می‌دهند.

فارماکولوژی

فارماکودینامیک

آگونیست گیرنده دوپامین، انتخابی برای زیرگروه‌های D2 و D3.
آنتاگونیست گیرنده دوپامین، انتخابی برای زیرگروه‌های D4.^[۱۱]^[۱۲]
آنتاگونیست گیرنده‌های آدرنرژیک، زیرگروه‌های α2A و α2C: می‌تواند دلیلی باشد که پیریبدیل نسبت به سایر آگونیست‌های دوپامین باعث خواب‌آلودگی کمتری می‌شود.^[۱۳]
عدم تمایل به گیرنده سروتونین 5-HT2B: از لحاظ نظری خطر اختلال دریچه قلب وجود ندارد.

منابع

↑ https://www.ema.europa.eu/documents/psusa/piribedil-list-nationally-authorised-medicinal-products-psusa/00002436/202003_en.pdf ^{^{[نشانی وب عریان]}}
↑ Millan MJ, Cussac D, Milligan G, et al. (June 2001). "Antiparkinsonian agent piribedil displays antagonist properties at native, rat, and cloned, human alpha(2)-adrenoceptors: cellular and functional characterization". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 297 (3): 876–87. PMID 11356907. Archived from the original on 14 December 2019. Retrieved 9 August 2022.
↑ Gobert A, Di Cara B, Cistarelli L, Millan MJ (April 2003). "Piribedil enhances frontocortical and hippocampal release of epinephrine in freely moving rats by blockade of alpha 2A-adrenoceptors: a dialysis comparison to talipexole and quinelorane in the absence of acetylcholinesterase inhibitors". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 305 (1): 338–46. doi:10.1124/jpet.102.046383. PMID 12649387. S2CID 29234876. Archived from the original on 14 December 2019. Retrieved 9 August 2022.
↑ Bochkarev, V. K.; Faĭzulloev, A. Z.; Avedisova, A. S. (2005). "Efficacy of pronoran in age-related memory impairment". Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii Imeni S.S. Korsakova. 105 (2): 46–50. PMID 15792142.
↑ Gierski, F.; Peretti, C.; Ergis, A. (30 January 2007). "Effects of the dopamine agonist piribedil on prefrontal temporal cortical network function in normal aging as assessed by verbal fluency". Progress in Neuro-Psychopharmacology and Biological Psychiatry. 31 (1): 262–268. doi:10.1016/j.pnpbp.2006.06.017. PMID 16876301. S2CID 792757.
↑ Peretti, C. S.; Gierski, F.; Harrois, S. (November 2004). "Cognitive skill learning in healthy older adults after 2 months of double-blind treatment with piribedil". Psychopharmacology. 176 (2): 176–182. doi:10.1007/s00213-004-1869-8. PMID 15138753. S2CID 24952829.
↑ Evidente, V. G. (May 2001). "Piribedil for restless legs syndrome: a pilot study". Movement Disorders. 16 (3): 579–581. doi:10.1002/mds.1104. PMID 11391766. S2CID 39995329.
↑ Tschopp L.; Salazar Z.; et al. (2010). "Impulse control disorder and piribedil: report of 5 cases". Clin. Neuropharmacol. 33 (1): 11–13. doi:10.1097/WNF.0b013e3181c4ae2e. PMID 19959959. S2CID 30844295.
↑ TRIVASTAL Retard 50 (piribedil) Prescribing Information, Servier Laboratories, April 2008. [۱] بایگانی‌شده در ۱۹ دسامبر ۲۰۱۲ توسط Wayback Machine
↑ Gouraud A.; Millaret A.; et al. (2011). "Piribedil-induced sleep attacks in patients without Parkinson disease: a case series". Clin. Neuropharmacol. 34 (3): 104–107. doi:10.1097/WNF.0b013e31821f0d8b. PMID 21586915. S2CID 22169346.
↑ Arnsten et al. , 2000; Nagaraja and Jayashree, 2001. "Piribedil".{{cite news}}: نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link)
↑ ADRIAN NEWMAN-TANCREDI, DIDIER CUSSAC, VALE´ RIE AUDINOT, JEAN-PAUL NICOLAS, FRE´ DE´ RIC DE CEUNINCK, JEAN-A. BOUTIN, and MARK J. MILLAN (June 2002). "Differential Actions of Antiparkinson Agents at Multiple Classes of Monoaminergic Receptor. II. Agonist and Antagonist Properties at Subtypes of Dopamine D2-Like Receptor and α1/α2-Adrenoceptor" (PDF). J. Pharmacol. Exp. Ther. 303 (2): 805–14. doi:10.1124/jpet.102.039875. PMID 12388667. S2CID 35238120.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link)
↑ Schubert-Zsilavecz, M. "Piribedil". Neue Arzneimittel 2008 (به آلمانی).

پیوند به بیرون

"Piribedil". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

[1] ttps://www.ema.europa.eu/documents/psusa/piribedil-list-nationally-authorised-medicinal-products-psusa/00002436/202003_en.pdf ^{^{[نشانی وب عریان]}}

[pmid_11356907-2] Millan MJ, Cussac D, Milligan G, et al. (June 2001). "Antiparkinsonian agent piribedil displays antagonist properties at native, rat, and cloned, human alpha(2)-adrenoceptors: cellular and functional characterization". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 297 (3): 876–87. PMID 11356907. Archived from the original on 14 December 2019. Retrieved 9 August 2022.

[pmid_12649387-3] Gobert A, Di Cara B, Cistarelli L, Millan MJ (April 2003). "Piribedil enhances frontocortical and hippocampal release of epinephrine in freely moving rats by blockade of alpha 2A-adrenoceptors: a dialysis comparison to talipexole and quinelorane in the absence of acetylcholinesterase inhibitors". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 305 (1): 338–46. doi:10.1124/jpet.102.046383. PMID 12649387. S2CID 29234876. Archived from the original on 14 December 2019. Retrieved 9 August 2022.

[4] Bochkarev, V. K.; Faĭzulloev, A. Z.; Avedisova, A. S. (2005). "Efficacy of pronoran in age-related memory impairment". Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii Imeni S.S. Korsakova. 105 (2): 46–50. PMID 15792142.

[5] Gierski, F.; Peretti, C.; Ergis, A. (30 January 2007). "Effects of the dopamine agonist piribedil on prefrontal temporal cortical network function in normal aging as assessed by verbal fluency". Progress in Neuro-Psychopharmacology and Biological Psychiatry. 31 (1): 262–268. doi:10.1016/j.pnpbp.2006.06.017. PMID 16876301. S2CID 792757.

[6] Peretti, C. S.; Gierski, F.; Harrois, S. (November 2004). "Cognitive skill learning in healthy older adults after 2 months of double-blind treatment with piribedil". Psychopharmacology. 176 (2): 176–182. doi:10.1007/s00213-004-1869-8. PMID 15138753. S2CID 24952829.

[7] Evidente, V. G. (May 2001). "Piribedil for restless legs syndrome: a pilot study". Movement Disorders. 16 (3): 579–581. doi:10.1002/mds.1104. PMID 11391766. S2CID 39995329.

[8] Tschopp L.; Salazar Z.; et al. (2010). "Impulse control disorder and piribedil: report of 5 cases". Clin. Neuropharmacol. 33 (1): 11–13. doi:10.1097/WNF.0b013e3181c4ae2e. PMID 19959959. S2CID 30844295.

[PI-9] TRIVASTAL Retard 50 (piribedil) Prescribing Information, Servier Laboratories, April 2008. [۱] بایگانی‌شده در ۱۹ دسامبر ۲۰۱۲ توسط Wayback Machine

[10] Gouraud A.; Millaret A.; et al. (2011). "Piribedil-induced sleep attacks in patients without Parkinson disease: a case series". Clin. Neuropharmacol. 34 (3): 104–107. doi:10.1097/WNF.0b013e31821f0d8b. PMID 21586915. S2CID 22169346.

[Arnsten-11] Arnsten et al. , 2000; Nagaraja and Jayashree, 2001. "Piribedil".{{cite news}}: نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link)

[39875/1021571-12] ADRIAN NEWMAN-TANCREDI, DIDIER CUSSAC, VALE´ RIE AUDINOT, JEAN-PAUL NICOLAS, FRE´ DE´ RIC DE CEUNINCK, JEAN-A. BOUTIN, and MARK J. MILLAN (June 2002). "Differential Actions of Antiparkinson Agents at Multiple Classes of Monoaminergic Receptor. II. Agonist and Antagonist Properties at Subtypes of Dopamine D2-Like Receptor and α1/α2-Adrenoceptor" (PDF). J. Pharmacol. Exp. Ther. 303 (2): 805–14. doi:10.1124/jpet.102.039875. PMID 12388667. S2CID 35238120.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link)

[Zsilavecz-13] Schubert-Zsilavecz, M. "Piribedil". Neue Arzneimittel 2008 (به آلمانی).

[۱]