Ацеклофенак

Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. Будь ласка, допоможіть удосконалити цю статтю, замінивши голі посилання на повноцінні джерела-примітки, що використовують {{cite web}} (і обов'язково заповніть параметри archive-url, archive-date та deadurl), аби упевнитися, що всі АД продовжуватимуть бути перевірними і в майбутньому, та допомогти дотримуватися послідовності у стилі джерел-приміток. Ви можете скористатися вікі-інструментом reFill 2.0, аби допомогти вам автоматизувати форматування джерел-приміток. (серпень 2023) (Дізнайтеся, як і коли вилучати це шаблонне повідомлення[en])

Ацеклофенак
Систематизована назва за IUPAC
2-[2-[2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl]acetyl]oxyacetic acid
Класифікація
ATC-код	M01AB16
PubChem	71771
CAS	89796-99-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C16H13Cl2NO4
Мол. маса	354,1847 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	~100%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	4 год.
Екскреція	Нирки (66%), фекалії (20%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	АЕРТАЛ, ВАТ«Гедеон Ріхтер»,Угорщина UA/5359/01/01 26.10.2011-26/10/2016 ДІКЛОТОЛ®, «КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.»,Індія UA/12364/01/01 19.07.2012-19.07.2017 ІНФЕНАК «Туліп Лаб Пвт. Лтд.»,Індія UA/8246/01/01 18.09.2014-18.09.2019 [1]

Ацеклофенак (англ. Aceclofenac, лат. Aceclofenacum) — синтетичний препарат, що є похідним фенілоцтової кислоти^[2][3], та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів.^[4][5] Ацеклофенак може застосовуватися як перорально, так і внутрішньом'язово, а також у вигляді гелю для місцевого застосування^[6], і застосовується у клінічній практиці з 1992 року.^[7]

Ацеклофенак — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним фенілоцтової кислоти, та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини.^[3] Хімічний склад ацеклофенаку відрізняється від інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів — похідних оцтової кислоти — наявністю дихлорфеніламіногрупи, що забезпечує суттєві відмінності у фармакологічних властивостях препарату від іншого подібного за хімічним складом препарату — диклофенаку.^[4] Ацеклофенак має помірну селективність до циклооксигенази 2 типу (ЦОГ-2), і значно менше впливає на циклооксигеназу 1 типу (ЦОГ-1).^[7][8] Це забезпечує також нижчу кількість побічних ефектів з боку травної системи при застосуванні ацеклофенаку в порівнянні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, які переважно є інгібіторами ЦОГ-1 (диклофенаком, індометацином, напроксеном, фенілбутазоном, піроксикамом)^[9][7][5], а також меншу кількість побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.^[4] Ацеклофенак пригнічує синтез прозапальних цитокінів (таких як інтерлейкін-1 та фактор некрозу пухлини)^[7][4], а також пригнічує індукований інтерлейкіном процес активації металопротеїназ та покращує синтез протеогліканів у хрящовій тканині суглобів.^[8][2][4] Окрім протизапального ефекту, ацеклофенак має жарознижувальний та знеболювальний ефект^[10][6], який дорівнює або перевищує аналогічні ефекти інших нестероїдних протизапальних препаратів (диклофенаку, індометацину, кетопрофену, теноксикаму, напроксену, ібупрофену).^[7][9][4] При застосуванні ацеклофенаку знижується чутливість рецепторів до медіаторів запалення (брадикініну та гістаміну), а також інгібується адгезія нейтрофілів до ендотелію судин у вогнищі запалення, що також сприяє збільшенню протизапального ефекту препарату.^[8] При захворюваннях суглобів ацеклофенак значно зменшує ранкову скутість, набряк і біль у суглобах^[6][4]; а також значно зменшує інтенсивність запалення та больового синдрому при дегенеративно-дистрофічних ураженнях хребта (у тому числі при остеохондрозі).^[3][8]

Ацеклофенак швидко та повністю всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1,25—3 годин^[6][10], біодоступність препарату складає близько 100%.^[4] Ацеклофенак практично повністю (на 99%) зв'язується з білками плазми крові.^[5] Препарат створює високі концентрації у синовіальній рідині (близько 50% від концентрації у крові)^[7][5], максимальна концентрація у синовіальній рідині досягається на 2—4 години пізніше, ніж максимальна концентрація у крові.^[6] Ацеклофенак проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням переважно активних метаболітів, одним із метаболітів ацеклофенаку є інший нестероїдний протизапальний препарат диклофенак.^[4] Виводиться препарат із організму переважно з сечею (66%)^[6][5], частково у незміненому вигляді, до 20% препарату виводиться з калом.^[4] Період напіввиведення ацеклофенаку становить 4 години^[7][11], який може збільшуватися при захворюваннях печінки, і не змінюється при порушеннях функції нирок.^[5]

Ацеклофенак застосовується для лікування ревматологічних захворювань (остеоартрозу, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондилоартриту, псоріатичного артриту, подагричного артриту), зменшення больового синдрому та запального процесу при травматичних ушкодженнях опорно-рухового апарату (розтягнень зв'язок та сухожилків, перенапруження м'язів, забою суглобів або м'язів), а також для симптоматичного лікування периартрита, болю в поперековому відділі хребта та кривошиї.^[10][6]

При застосуванні ацеклофенаку найчастіше спостерігаються побічні ефекти з боку травної системи — загострення виразкової хвороби (у тому числі з перфорацією), шлунково-кишкові кровотечі, наявність крові у калі, біль у животі, нудота, діарея, блювання, рідше гастрит та панкреатит, але частота даних побічних ефектів значно менша, ніж при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів.^[4][7] З боку інших органів та систем можуть рідко спостерігатися наступні побічні ефекти^[6][10]:

• З боку шкірних покривів та алергічні реакції — висипання на шкірі, кропив'янка, екзема, пневмоніт, загострення бронхіальної астми, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
• З боку нервової системи — головний біль, головокружіння, сонливість, депресія, підвищена збудливість, тремор, судоми, парестезії, порушення зору та слуху, асептичний менінгіт.
• З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, тахікардія, периферичні набряки.
• З боку сечостатевої системи — гематурія, інтерстиційний нефрит, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром.
• Зміни в лабораторних аналізах — можуть спостерігатися тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (у тому числі гемолітична та апластична), агранулоцитоз, протеїнурія, підвищення рівня активності печінкових ферментів у крові.

Ацеклофенак протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі, бронхіальній астмі зі супутнім поліпозом носа та непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти, гіперкаліємії, після проведення аортокоронарного шунтування, порушеннях згортання крові, вираженій печінковій та нирковій недостатності, у ІІІ триместрі вагітності, у дитячому віці до 18 років. Застосування ацеклофенаку в І та ІІ триместрі вагітності, а також при годуванні грудьми рекомендовано проводити з обережністю.^[6][10]

Ацеклофенак випускається у вигляді таблеток по 0,1 г^[11], таблеток з модифікованим вивільненням 0,2 г^[12], порошку для приготування суспензії для прийому всередину^[13], ампул по 1 мл 15 % розчину для ін'єкцій^[14] та 1,5 % крему для зовнішнього застосування по 60 г у тубі.^[15]

• Ацеклофенак на сайті mozdocs.kiev.ua
• Ацеклофенак на сайті pharmencyclopedia.com.ua [Архівовано 5 березня 2016 у Wayback Machine.]
• Ацеклофенак на сайті rlsnet.ru [Архівовано 15 вересня 2015 у Wayback Machine.](рос.)