Ітоприд

Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. Будь ласка, допоможіть удосконалити цю статтю, замінивши голі посилання на повноцінні джерела-примітки, що використовують {{cite web}} (і обов'язково заповніть параметри archive-url, archive-date та deadurl), аби упевнитися, що всі АД продовжуватимуть бути перевірними і в майбутньому, та допомогти дотримуватися послідовності у стилі джерел-приміток. Ви можете скористатися вікі-інструментом reFill 2.0, аби допомогти вам автоматизувати форматування джерел-приміток. (березень 2024) (Дізнайтеся, як і коли вилучати це шаблонне повідомлення[en])

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Ітоприд
Систематизована назва за IUPAC
N-[[4-(2-Dimethylaminoethoxy)phenyl]methyl]-3,4-dimethoxybenzamide
Класифікація
ATC-код	A03FA07
PubChem	3792
CAS	122898-67-3
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C20H26N2O4
Мол. маса	358,43 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	60%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	6 год.
Екскреція	Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ГАНАТОН®, «Абботт Джепен Ко. Лтд», Японія UA/12614/01/01 07.12.2012-07/12/2017 ЗИРИД®, «Зентіва», Чехія UA/12812/01/01 22.03.2013-22/03/2018 ПРАЙМЕР «Мепро Фармасютікалз Пвт. ЛтД.»,Індія UA//6766/01/01 10.09.2012-10/09/2017 [1]

Ітоприд (англ. Itopride, лат. Itopridum) — лікарський препарат, який за своїм хімічним складом є похідним бензаміду^[en][2], що застосовується для лікування захворювань травної системи, який є стимулятором дофамінових рецепторів та інгібітором ацетилхолінестерази, та має прокінетичну дію^[3], що застосовується перорально.^[4][5] Ітоприд розроблений японською компанією «Hokuriku Seiyaker Co. Ltd.», та застосовується у клінічній практиці з 1995 року.^[6] Ітоприд зареєстрований у ряді європейських (Чехія, Словаччина) та азійських країн (Японія, Індія, Малайзія та ін.), а також у ряді країн пострадянського простору, тоді як у США, Великій Британії, Німеччині та Франції препарат натепер не допущений для клінічного використання.^[3]

Ітоприд — синтетичний лікарський засіб, який є похідним бензаміду. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні центральних дофамінових D2-рецепторів, які розміщені у тригерній зоні шлунку і дванадцятипалої кишки, що призводить до зниження чутливості аферентних нервів, які передають імпульси від органів травної системи до блювотного центру ЦНС, а також до усунення спричиненого дофаміном гальмування моторики органів травлення та посилення тонусу гладеньких м'язів верхніх відділів травної системи. Усе це призводить до гальмування блювотного рефлексу.^[3][7][8] Іншим механізмом дії ітоприду є інгібування ацетилхолінестерази та стимулювання вивільнення ацетилхоліну із постгангліонарних нервових закінчень.^[7][8] Застосування ітоприду призводить одночасно до скорочення та посилення тонусу гладеньких м'язів порожнистих органів травної системи, наслідком чого є посилення перистальтики шлунку і дванадцятипалої кишки, пришвидшення спорожнення шлунку, підвищення тонусу нижнього сфінктера стравоходу (наслідком чого є усунення дуоденогастрального рефлюксу).^[9] Ітоприд не впливає на рівень гастрину в крові.^[4][5] Ітоприд застосовується переважно як засіб проти нудоти і блювання, та ефективний при блюванні різного генезу, особливо при функціональній диспепсії та ГЕРХ^[7][8], а також при діабетичній гастропатії та післяопераційному парезі кишечника.^[8] Згідно частини клінічних досліджень, ітоприд має більшу ефективність у порівнянні з метоклопрамідом та домперидоном при застосуванні при нудоті та блюванні, та меншу кількість побічних ефектів^[6][7][10], у тому числі меншу ймовірність подовження інтервалу QT на ЕКГ.^[11] Проте згідно інших джерел, домперидон та ітоприд мають рівнозначну клінічну ефективність^[12][13], а менша частота кардіальних та інших побічних ефектів може спостерігатися у зв'язку із незначною кількістю пацієнтів, залучених до проведення клінічних досліджень, а також малою кількістю клінічних досліджень, проведених у Європі.^[11] Ітоприд має вищу ефективність та меншу кількість побічних ефектів також із інгібітором серотонінових рецепторів мосапридом.^[6][8] Проте застосування ітоприду обмежене у зв'язку із відсутністю реєстрації препарату у провідних країнах Європи, а також у США.^[3]

Ітоприд швидко та добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату складає у середньому 60 % у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 30—45 хвилин. Ітоприд майже повністю (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре розподіляється в тканинах організму, найбільше у нирках, тонкому кишечнику, печінці, шлунку та надниркових залозах.^[4] Ітоприд погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр.^[6][8] Препарат проходить через плацентарний бар'єр^[3] та у незначній кількості виділяється в грудне молоко. Метаболізується ітоприд у печінці з утворенням трьох метаболітів — двох неактивних та одного незначно активного (2—3 % активності ітоприду). Виводиться ітоприд із організму із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 6 годин, цей час може збільшуватися при генетично обумовленій ферментній недостатності, відомій під назвою триметиламінурії^[en].^[4]

Ітоприд застосовується при симптомах функціональної невиразкової диспепсії — здуття живота, печії, болю у верхній половині живота, нудоти, блювання, анорексії та відчутті швидкого насичення.^[3][4][5]

При застосуванні ітоприду побічні ефекти спостерігаються рідко, найчастішими з них є діарея (0,7 % випадків застосування)), головний біль (0,3 %), та біль у животі (0,3 % випадків застосування).^[8] При застосуванні препарату рідко або вкрай рідко можуть спостерігатися також інші побічні ефекти^[4][5]:

• Алергічні реакції — свербіж шкіри, висипання на шкірі, гіперемія шкіри, анафілактичні реакції.
• З боку травної системи — нудота, запор, слинотеча, жовтяниця.
• З боку нервової системи — запаморочення, тремор.
• З боку ендокринної системи — гінекомастія, гіперпролактинемія.
• Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, тромбоцитопенія, збільшення активності ферментів печінки.

Ітоприд протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, механічній кишковій непрохідності, перфорації стінки шлунку або кишечника, шлунково-кишкових кровотечах, при вагітності та годуванні грудьми, дітям у віці до 16 років.^[3][4][5]

Ітоприд випускається у вигляді таблеток по 0,05 г.

• Ітоприд на сайті mozdocs.kiev.ua
• Итоприд (Itopride): инструкция, применение и формула [Архівовано 14 червня 2016 у Wayback Machine.](рос.)