Преглед на кодот на Парацетамол

Немате дозвола за уредување на оваа страница, од следнава причина:

Вашата IP-адреса се наоѓа во опсег блокиран на сите Викимедиини викија.

Блокот го зададе ‪EPIC‬. Наведената причина гласи Open proxy/Webhost: See the help page if you are affected.

Почнува: 09:48, 2 јули 2024
Истекува: 09:48, 2 јули 2025

Вашата тековна IP-адреса е 206.189.44.186. Блокираниот опсег е 206.189.32.0/20.

Вклучете ги сите горенаведени поединости кога се обраќате. Ако сметате дека сте блокирани по грешка, дополнителни информации и напатствија ќе најдете во глобалното правило Без отворени застапници.

Во спротивно, за да поразговарате за блокот, поднесете барање за разгледување на Мета. Можете и да пишете во VRT-редицата на надзорниците на stewards@wikimedia.org, притоа вклучувајќи ги сите гореспоменати поединости.

Можете да го погледнете и копирате кодот на оваа страница.

{{Без извори|датум=ноември 2009}}
{{drugbox |
| IUPAC_name = ''N''-(4-хидроксифенил)етанамид<br>''N''-(4-хидроксифенил)ацетамид
| image = Paracetamol-skeletal.svg
| image2= Paracetamol-from-xtal-3D-balls.png
| width = 200
| CAS_number = 103-90-2
| ChemSpiderID = 1906
| ATC_prefix = N02
| ATC_suffix = BE01
| PubChem = 1983
| smiles = C1=CC(=CC=C1NC(C)=O)O
| DrugBank = APRD00252
| C = 8 |H = 9 |N = 1 |O = 2
| molecular_weight = 151,17 g/mol
<!--
| density = 1,263 g/cm<sup>3</sup>
| melting_point = 169 ºC
| pKa = 9,5
| solubility = 14 mg/mL (25 ºC)
-->
| bioavailability = скоро 100%
| metabolism = 90 до 95% [[црн дроб|црнодробен]]
| elimination_half-life = 1–4 h
| excretion = [[Kidney|Renal]]
| pregnancy_AU = A
| pregnancy_US = B
| pregnancy_category = safe
| legal_AU = unscheduled
| legal_UK = GSL
| legal_US = OTC
| routes_of_administration = [[Mouth|Oral]], [[rectal]], [[Intravenous therapy|intravenous]]
| licence_US = ACETAMINOPHEN
}}

'''Парацетамолот''', исто така познат како '''ацетаминофен''', претставува на широко употребуван [[аналгетик]] (против болки) и [[антипиретик]] (за намалување на температурата).

Се смета дека е сигурен за употреба во препорачани количества. За акутно предозирање се смета земањето на повеќе од 1000&nbsp;mg од еднаш и повеќе од 4000&nbsp;mg во текот на еден ден за возрасни.

Од [[Светска здравствена организација|Светската здравствена органи��ација]] се смета како едно од основните лекарства за најголемиот дел од популацијата.

== Фармакокинетика ==
После перорална администрација, парацетамолот брзо се апсорбира во [[тенко црево|тенкото црево]], додека апсорпцијата во желудникот е занемарлива. Поради тоа брзината на апсорпција зависи од празнењето на желудникот, но степенот на апсорпција останува ист.<ref>{{cite journal |vauthors=Prescott LF |title=Kinetics and metabolism of paracetamol and phenacetin |journal=British Journal of Clinical Pharmacology |date=October 1980 |volume=10 | issue = Suppl 2 |pages=291S–298S |pmid=7002186 |pmc=1430174 |doi=10.1111/j.1365-2125.1980.tb01812.x}}</ref> Кај исти испитаници, максималната плазматска концентрација на парацетамол се постигнала за 20 минути кога се зема на празен желудник, наспроти 90 минути кога се зема со храна. Храна богата со јаглехидрати, но не и со белковини и масти, ја намалува максималната плазматска концентрација на парацетамолот за четири пати. Дури и при празен желудник, брзината на апсорпција на парацетамол е варијабилна и зависи од формулацијата, при што максимална плазматска концентрација се постигнува за 20 минути до 1.5 час.<ref name="pmid7039926">{{cite journal |vauthors=Forrest JA, Clements JA, Prescott LF |title=Clinical pharmacokinetics of paracetamol |journal=Clin Pharmacokinet |volume=7 |issue=2 |pages=93–107 |date=1982 |pmid=7039926 |doi=10.2165/00003088-198207020-00001 |s2cid=20946160 |url=}}</ref>

[[Биорасположливост]]а на парацетамолот е дозно-зависна: се зголемува од 63% за доза од 500{{nbsp}}mg до 89% за доза од 1000{{nbsp}}mg.<ref name="pmid7039926"/> Полуживотот на елиминација изнесува 1.9{{ndash}}2.5 часа,<ref name="pmid7039926"/> а [[волумен на дистрибуција|волуменот на дистрибуција]] е околу 50{{nbsp}}L.<ref name=Graham_2013>{{cite journal| vauthors=Graham GG, Davies MJ, Day RO, Mohamudally A, Scott KF |title=The modern pharmacology of paracetamol: Therapeutic actions, mechanism of action, metabolism, toxicity, and recent pharmacological findings |journal=Inflammopharmacology |date=June 2013 |volume=21 |issue=3 |pages=201–232 |doi=10.1007/s10787-013-0172-x |pmid=23719833|s2cid=11359488 }}</ref> Врзувањето за плазматските белковини е занемарливо, освен при предозирање, кога може да достигне 15{{ndash}}21%.<ref name="pmid7039926"/> Максималната плазматска концентрација после вообичаена доза на парацетамол достигнува 30{{nbsp}}μg/mL (200{{nbsp}}μmol/L).<ref name=rosen/> После 4 часа, концентрацијата вообичаено е помала од 10{{nbsp}}μg/mL (66{{nbsp}}μmol/L).<ref name=rosen>{{cite book|title=Rosen's Emergency Medicine - Concepts and Clinical Practice | vauthors = Marx J, Walls R, Hockberger R |publisher=Elsevier Health Sciences|year=2013|isbn=9781455749874}}</ref>

[[Image:Metabolism of paracetamol.png|мини|лево|400п|Метаболизам на парацетамолот.]]

Парацетамолот се [[метаболизам на лекови|метаболизира]] главно во црниот дроб, преку [[гликуронидација]] и [[сулфатација]], а добиените производи се елиминираат преку урината (види на сликата). Само 2{{ndash}}5% од лекот се екскретира непроменет преку урината.<ref name="pmid7039926"/> Гликуронидацијата под дејство на ензимите [[UGT1A1]] и [[UGT1A6]] сочинува 50{{ndash}}70% од метаболизмот на лекот. Дополнителни 25{{ndash}}35% од лекот се претвора во сулфат под дејство на ензимите [[SULT1A1]], [[SULT1A3]], и [[SULT1E1]].<ref name="pmid23462933">{{cite journal |vauthors=McGill MR, Jaeschke H |title=Metabolism and disposition of acetaminophen: recent advances in relation to hepatotoxicity and diagnosis |journal=Pharm Res |volume=30 |issue=9 |pages=2174–87 |date=September 2013 |pmid=23462933 |pmc=3709007 |doi=10.1007/s11095-013-1007-6 |url=}}</ref>

Помала количина на лекот (5-15%) се [[оксидација|оксидира]] под дејство на ензимите [[цитохром P450]], воглавно од [[CYP2E1]], при што се формира токсичен метаболит познат како [[NAPQI]] (''N''-ацетил-''p''-бензохинон имин).<ref name="pmid23462933"/> NAPQI е одговорен за хепаталната токсичност на парацетамолот. При вообичаените дози на парацетамол, NAPQI се конјугира со [[глутатион]] и преминува во нетоксичен метаболит. Нетоксичниот конјугат APAP-GSH се презема од страна на жолчката и понатаму се деградира до конјугати на меркаптурна киселина и цистеин кои се екскретираат преку урината. При предозирање, доаѓа до исцрпување на количината на глутатион, поради големата количина на формиран NAPQI, при што тој се врзува за [[митохондрија|митохондриските]] белковини во црниот дроб предизвикувајќи [[оксидативен стрес]] и токсичност.<ref name="pmid23462933"/> 
 
Друг минорен, но важен метаболички пат е деацетилација на околу 1{{ndash}}2% на парацетамол при што се формира [[p-Аминофенол|''p''-аминофенол]]. ''p''-Аминофенолот во мозокот се претвора во [[AM404]] под дејство на хидролаза, соединение кое делумно може да е одговорно за аналгетското дејство на парацетамолот.<ref name=Graham_2013/>

== Наводи ==
{{наводи}}

{{Нормативна контрола}}

[[Категорија:Феноли]]
[[Категорија:Ацетанилиди]]
[[Категорија:Аналгетици]]
[[Категорија:Антипиретици]]
[[Категорија:Неопходни лекови според Светската здравствена организација]]
[[Категорија:Пестициди]]
[[Категорија:Хепатотоксини]]

Предлошка на страницава:

Назад на Парацетамол.

Преземено од „https://mk.wikipedia.org/wiki/Парацетамол“