Clascoteron
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| Allgemeines | ||||||||||||||||||||||
| Freiname | Clascoteron | |||||||||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C24H34O5 | |||||||||||||||||||||
| Kurzbeschreibung |
weißes bis fast weißes Pulver[1] | |||||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse |
Antiandrogen | |||||||||||||||||||||
| Wirkmechanismus |
Inhibition des Androgenrezeptor-Signalweges | |||||||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||||||||
| Molare Masse | 402,52 g·mol−1 | |||||||||||||||||||||
| Aggregatzustand |
fest | |||||||||||||||||||||
| Löslichkeit |
nahezu unlöslich in Wasser[1] | |||||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||||||||
Clascoteron ist ein Antiandrogen, welches im August 2020 in den USA unter dem Handelsnamen Winlevi zur lokalen Behandlung von Akne zugelassen wurde.[1] Bei lokaler Anwendung tritt keine systemische Antiandrogen-Wirkung auf.[3] Die Wirkung bei Haarausfall wird gegenwärtig klinisch geprüft.[4] Chemisch gesehen ist Clascoteron der Propionsäureester von 11-Desoxycortisol.
Anwendung
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]Eine Creme mit 1 % Clascoteron wird morgens und abends täglich dünn und gleichmäßig auf die an Akne erkrankten Hautstellen aufgetragen. Die Creme sollte nicht in die Augen, die Mundhöhle oder die Scheide gelangen.[1]
Wirksamkeitsnachweis
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]An Zellen von Hautpapillen wurde experimentell eine antagonistische Wirkung von Clascoteron auf den Androgenrezeptor nachgewiesen.[5] In einer kleinen, randomisierten, kontrollierten Pilot-Studie im Jahr 2011 wurde beobachtet, dass eine Clascoteron-Creme Aknesymptome ebenso gut, oder deutlich besser verminderte als Tretinoin.[6] Es folgten zwei große Phase-III-Studien, welche die Wirksamkeit der Clascoteron-Creme bei der Behandlung von Akne über einen Zeitraum von zwölf Wochen prüfte.[7] Beide Studien umfassten insgesamt 1440 Patienten beider Geschlechter von 9 bis Jahren, die 30 bis 75 entzündliche oder 30 bis 100 nicht entzündliche Akne-Läsionen (Schweregrad 3–4) aufwiesen. Diese wurden entweder mit Clascoteron-Creme, oder mit einer Creme ohne Wirkstoff behandelt. Eine Besserung der Akne (Schweregrad mindestens zwei Stufen geringer) wurde in der ersten Studie mit dem Wirkstoff in 20,4 % und ohne den Wirkstoff in 13 % festgestellt. In der zweiten Studie waren es 19,9 % mit und 10,8 % ohne Wirkstoff. Es wurden keine systemischen antiandrogene Effekte festgestellt. Nebenwirkungen traten mit und ohne Wirkstoff etwa gleich häufig auf.
Einschränkungen
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]Es gibt bisher keine Daten zur Anwendung bei Schwangeren und zur Übertragung des Wirkstoffes durch die Muttermilch. Auch erfolgte in den großen randomisierten Studien keine Prüfung zum Vergleich mit anderen Wirkstoffen. Clascoteron-Creme sollte bei Jugendlichen und Kindern unter zwölf Jahre nicht angewendet werden. Bei einer Studie mit Kindern kam es in zwei Fällen (9 %) zu einer Blockierung der Hypothalamus-Hypophysen-Nebennierenrinden-Achse, die sich aber nach Absetzen der Creme innerhalb von vier Wochen normalisierte.[1]
Einzelnachweise
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]- ↑ a b c d e Winlevi (clascoterone) cream, for topical use. Cassiopea, August 2020, abgerufen am 26. September 2020.
- ↑ Für diesen Stoff liegt noch keine harmonisierte Einstufung vor. Wiedergegeben ist eine von einer Selbsteinstufung durch Inverkehrbringer abgeleitete Kennzeichnung von 11-deoxihidrocortisona 17-α-propionato im Classification and Labelling Inventory der Europäischen Chemikalienagentur (ECHA), abgerufen am 27. September 2020.
- ↑ Leon H. Kircik: What's new in the management of acne vulgaris. In: Cutis. Band 104, Nr. 1, Juli 2019, S. 48–52, PMID 31487336.
- ↑ Drug Profile: Clascoterone – Cassiopea. Adis inside, 31. August 2020, abgerufen am 26. September 2020.
- ↑ Caridad Rosette, Niccolette Rosette, Alessandro Mazzetti, Luigi Moro, Mara Gerloni: Cortexolone 17α-Propionate (Clascoterone) is an Androgen Receptor Antagonist in Dermal Papilla Cells In Vitro. In: Journal of Drugs in Dermatology. Band 18, Nr. 2, 1. Februar 2019, S. 197–201, PMID 30811143.
- ↑ V. Trifu, G.-S. Tiplica, E. Naumescu, L. Zalupca, L. Moro: Cortexolone 17α-propionate 1% cream, a new potent antiandrogen for topical treatment of acne vulgaris. A pilot randomized, double-blind comparative study vs. placebo and tretinoin 0·05% cream. In: British Journal of Dermatology. Band 165, Nr. 1, Juli 2011, S. 177–183, doi:10.1111/j.1365-2133.2011.10332.x, PMID 21428978.
- ↑ Adelaide Hebert, Diane Thiboutot, Linda Stein Gold, Martina Cartwright, Mara Gerloni: Efficacy and Safety of Topical Clascoterone Cream, 1%, for Treatment in Patients With Facial Acne: Two Phase 3 Randomized Clinical Trials. In: JAMA Dermatology. Band 156, Nr. 6, 1. Juni 2020, S. 621–630, doi:10.1001/jamadermatol.2020.0465, PMID 32320027, PMC 7177662 (freier Volltext).
