Tamoksifen

Tamoksifen oral yolla kullanılabilen, seçici östrojen reseptörü modülatörüdür. Meme kanseri tedavisinde dünya genelinde en çok satılan ve kullanılan ilaçtır.

Tamoksifen

Klinik verisi
Gebelik kategorisi	AU: B3
Uygulama yolu	Oral
Hukuki durum
Hukuki durum	UK: POM (Yalnızca reçeteyle) US: Yalnızca ℞
Farmakokinetik veri
Eliminasyon yarı ömrü	5-7 gün
Boşaltım	Fekal
Tanımlayıcılar
IUPAC adı (Z)-2-[4-(1,2-diphenylbut-1-enyl)phenoxy]-N,N-dimethyl-ethanamine
CAS Numarası	10540-29-1
PubChem CID	5376
DrugBank	APRD00123
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID1034187
ECHA Bilgi Kartı	100.031.004
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C26H29NO
Mol kütlesi	371.515 g/mol 563.638 g/mol (sitrat tuzu)

Bazı kanser hücreleri büyümek için östrojene ihtiyaç duyarlar. Tamoksifen meme dokusundaki östrojen hormonu reseptörlerini durdurur ve böylece kanserin yayılmasının önüne geçer.

Bunun yanı sıra Tamoksifen'in anjiyojenesisi (damarlanma) durdurucu etkisi olduğu kanıtlanmıştır. Bu yüzden pek çok diğer kanser türünde de uygulanmaktadır. Ayrıca son yıllarda yapılan bazı çalışmalar radyoterapi sırasında oluşan beyin hasarlarını tedavi edici özelliğini ortaya çıkartmıştır.

Tamoksifen Harvard Üniversitesi profesörlerinden Dr. Judah Folkman tarafından geliştirilen kanser tedavisi protokolünde kullanılan 3 ilaçtan biridir. Dr. Folkman, şu an klinik deneyleri yapılan 50ye yakın yeni kanser ilacının temelini oluşturan anjiyojenesis olayını keşfeden kişidir. Anjiyojenesisi durduran bu ilaçların arasında Altuzan, Erbitux, Endostatin, Angiostatin, Panzem, Herceptin, Velcade ve Tarceva sayılabilir.

Folkman ve ekibi 1992 yılında Navy isimli bir golden retrieveri Celecoxib, Doxycycline ve Tamoksifen den oluşan ilaç kokteyli ile tedavi etti. Navy tedaviden sonra tamamen kanserden kurtulmuştu. Bu protokol Navy Protokolü olarak bilinmeye başladı. Bundan sonra Tamoksifen'in tek başına anjiyojenesisin durdurucu etkisi hayvan deneyleriyle kanıtlandı.

İlacın bulunmasının üzerinden 25 yılı aşkın süre geçtiği için ilacın patenti kalkmıştır. Bu da ilacın rahatlıkla üretilebilmesine ve çok düşük fiyatlara satılabilmesinin önünü açmıştır.

Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.