Ibuprofen
Ibuprofen (na tržištu poznat pod brendiranim nazivom “brufen”) je nesteroidni antiinflamatorni lek koji osim antiinflamatornog ima analgetički i antipiretički efekat.[1] Razvila ga je i prva sintetisala istraživačka grana britanske farmaceutske kuće Buts.
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
(RS)-2-(4-(2-metilpropil)fenil)propanoinska kiselina | |
| Klinički podaci | |
| Podaci o licenci | |
| Kategorija trudnoće | |
| Način primene | Oralno, rektalno, topikalno, i intravenozno |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetički podaci | |
| Bioraspoloživost | 49–73% |
| Vezivanje proteina | 99% |
| Metabolizam | Hepatički (CYP2C9) |
| Poluvreme eliminacije | 1,8–2 č |
| Izlučivanje | Renalno |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 15687-27-1  |
| ATC kod | M01AE01 (WHO) |
| PubChem | CID 3672 |
| DrugBank | DB01050 |
| ChemSpider | 3544 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C13H18O2 |
| Molarna masa | 206,28 |
| |
| Fizički podaci | |
| Tačka topljenja | 76 °C (169 °F) |
Klinička primena
urediIbuprofen je efikasan u ublažavanju bolova izazvanih artritisom, bolnim menstruacijama, mijalgijama koje su posledica konvencionalnih viroza, bolova sa inflamatornom komponentnom, a u kombinaciji sa antibioticima može se upotrebljavati i kod bakterijskih infekcija. Po unosu se brzo resorbuje i nakon oko 30 minuta snižava temperaturu i ublažava bolove. Dužina delovanja zavisi od doze i kreće se između 4 do 8 sati. Pojedinačna doza je u zavisnosti od težine simptoma između 200 i 400 mg, i primenjuje se na svakih 6 do 8 sati. Dozvoljena dnevna doza se kreće između 800 i 1.400 mg, mada se pod lekarskim nadzorom može povećati i do 3.200 mg. Koristi se najčešće u vidu tableta, a za decu je prikladniji oblik suspenzije i kod njih se doza pažljivo određuje na osnovu težine i kreće između 5 i 10 mg po kilogramu telesne težine. Dostupan je i u obliku ibuprofenove lizinske soli koja ima nešto brže delovanje.
Postoje kliničke studije koje su pokazale da u poređenju sa placebom, ibuprofen pokazuje zavidne rezultate u tretmanu ortostatičke hipotenzije, i profilaksi Alchajmerove i Parkinsonove bolesti. Ovim studijama su, međutim, potrebne dalje potvrde pre proširenja indikacija za upotrebu ibuprofena.
Zbog postojanja jednog hiralnog ugljenikovog atoma, ibuprofen ima dva enantiomera od kojih je samo jedan - L-(+)-ibuprofen - aktivan. U in vitro kao i in vivo ispitivanjima pokazano je da je D-(+)-enantiomer neaktivan, pa se nametnuo logičan zaključak da bi preparati, radi brzine i selektivnosti dejstva, trebalo da sadrže samo aktivan enantiomer, međutim istraživanja su pokazala da je ovo nedovoljno delotvorno da bi opravdalo troškove postupka. Usled ovoga, gotovo svi preparati na tržištu su racemska smeša ova dva oblika.
Osim preparata sa oralnu primenu, dostupni su i topikalni preparati kao i čepići za analni put unosa. Po zastupljenosti od konvencionalnih analgetika, ibuprofen se nalazi zajedno sa paracetamolom i aspirinom.
Na našem tržištu dostupan je pod brojnim nazivima, među kojima su: Brufen, Defrinol (ibuprofen + dekongestant pseudoefedrin), kao i niz generičkih imena.
Mehanizam delovanja
urediIbuprofen deluje tako što inhibira ciklooksigenazu, čime sprečava sintezu prostaglandina,[2] jednog od glavnih medijatora infekcije i bola, koji između ostalog deluje i na senzitivne neurone u kičmenoj moždini odgovorne za provođenje bolnih stimulanasa. Identifikovane su bar dve varijacije ciklooksigenaze, i veruje se da ibuprofen inhibira obe, ali da su njegovi antipiretički, antiinflamatorni i analgetički efekti primarno vezano za inhibiciju ciklooksigenaze-2 (COX-2).[3]
Po unosu, oko dve trećine aktivne supstance dospeva u krvotok, metaboliše je jetra, a produkti metabolizma se izlučuju renalnim putem.[4] Zanimljivo je da je poluživot ibuprofena nešto kraći od dva sata dok njegovo dejstvo traje između 4 i 8 sati.
Neželjeni efekti
urediKorišćenjem malih pojedinačnih doza (200-400 mg) i kada dnevni unos ne prelazi 1.200 mg neželjeni efekti upotrebe ibuprofena su izuzetno retki. Najčešće su u vidu gastrointestinalnih tegoba, mada su među svim nesteroidnim antiinflamantoricima ovakvi problemi prilikom primene ibuprofena statistički najređi. Mogu da se jave: mučnina, usporeno varenje, dijareja, glavobolja, vrtoglavica, hipertenzija, gastrointestinalno krvarenje, kao i retencija tečnosti i elektrolita. Veoma retko se javljaju bronhospazam, srčani zastoj, otežana renalna funkcija, ulceracija jednjaka, osip.[5][6][7]
Od kada je postao dostupan bez lekarskog recepta opisan je veći broj slučajeva predoziranja ibuprofenom.[8] Simptomi trovanja ne moraju da se jave, ali ukoliko se jave često su slični neželjenim efektima ali i daleko teži: bradikardija, tahikardija, koma, akutno otkazivanje bubrega, cijanoza i prestanak rada srca. Intenzitet simptoma nije vezan za dozu. Trovanje se retko javlja pri koncentracijama manjim od 100 mg/kg ali je gotovo sigurno pri koncentracijama od 400 mg/kg. Velika doza ne uslovljava letalan ishod koji može da se javi i pri manjim koncentracijama. Lečenje je simptomatsko i ne postoji antidot. Ukoliko se pacijent rano javi, može se primeniti ispiranje želudačnog sadržaja.[9]
Reference
uredi- ^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.
- ^ Thomas L. Lemke; David A. Williams, ur. (2002). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5. izd.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. str. 770—2. ISBN 0781744431.
- ^ David L. Nelson; Michael M. Cox (2005). Principles of Biochemistry (IV izd.). New York: W. H. Freeman. ISBN 0-7167-4339-6.
- ^ Pokrajac, Milena (2002). Farmakokinetika. Beograd. ISBN 978-86-902551-4-6.
- ^ Raksha MP, Marfatia YS (2008). „Clinical study of cutaneous drug eruptions in 200 patients”. Indian J Dermatol Venereol Leprol. 74 (1): 80. PMID 18193504. doi:10.4103/0378-6323.38431.
- ^ Ward, K. E.; Archambault, R.; Mersfelder, T. L. (2010). „Severe adverse skin reactions to nonsteroidal antiinflammatory drugs: A review of the literature”. American Journal of Health-System Pharmacy. 67 (3): 206—213. PMID 20101062. doi:10.2146/ajhp080603.
- ^
- Rossi, S., ur. (2004). Australian Medicines Handbook (2004 izd.). Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9578521-4-2. OCLC 224121065.
- ^ McElwee, N. E.; Veltri, J. C.; Bradford, D. C.; Rollins, D. E. (1990). „A prospective, population-based study of acute ibuprofen overdose: Complications are rare and routine serum levels not warranted”. Annals of Emergency Medicine. 19 (6): 657—662. PMID 2188537. doi:10.1016/S0196-0644(05)82471-0.
- ^ Vale, J. A.; Meredith, T. J. (1986). „Acute poisoning due to non-steroidal anti-inflammatory drugs. Clinical features and management”. Medical toxicology. 1 (1): 12—31. PMID 3537613.
Literatura
uredi- Rossi, S., ur. (2004). Australian Medicines Handbook (2004 izd.). Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9578521-4-2. OCLC 224121065.
- Pokrajac, Milena (2002). Farmakokinetika. Beograd. ISBN 978-86-902551-4-6.
Spoljašnje veze
uredi
| Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
