Химбацин
(ИУПАЦ ) име
(3аР ,4Р ,4аС ,8аР ,9аС )- 4(Е )-[(2Р ,6С )- 1,6-диметхyлпиперидин- 2-yл]винyл 3-метхyлдецахyдронапхтхо[2,3-ц ]фуран- 1(3Х )-оне
Клинички подаци
Идентификатори
ЦАС број
6879-74-9
АТЦ код
није додељен
ПубЦхем [ 1] [ 2]
6436265
ЦхемСпидер [ 3]
4940913
Хемијски подаци
Формула
C 22 Х 35 Н О 2
Мол. маса
345.27 г/мол
СМИЛЕС
еМолекули & ПубХем
ИнЦхИ
ИнЦхИ=1С/Ц22Х35НО2/ц1-14-7-6-9-17(23(14)3)11-12-19-18-10-5-4-8-16(18)13-20-21(19)15(2)25-22(20)24/х11-12,14-21Х,4-10,13Х2,1-3Х3/б12-11+/т14-,15-,16+,17+,18-,19+,20-,21+/м0/с1 Y Кеy: ФМПНФДСПХНУФОС-ЛПЈДИУФЗСА-Н Y
Фармакоинформациони подаци
Трудноћа
?
Правни статус
Химбацин је алкалоид који је изолован из коре Аустралијских магнолија . Химбацин је био синтетисан користећи Диелс-Алдерову реакцију као кључни корак.[ 4] ��ктивност химбацина као антагониста мускаринског рецептора , са специфичношћу за мускарински ацетилхолински рецептор М2 , му је дала статус обећавајуће почетне тачке у истраживањима Алцхајмерове болести .[ 5] [ 6]
Развој мускаринских антагониста заснованих на химбацину је био неуспешан, али је једно аналогно једињење у клиничким испитивањима као антагонист тромбинског рецептора.[ 7] [ 8]
↑ Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.” . Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ :10.1016/j.drudis.2010.10.003 . ПМИД 20970519 . едит
↑ Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Ан��уал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4 : 217-241. ДОИ :10.1016/S1574-1400(08)00012-1 .
↑ Хеттне КМ, Wиллиамс АЈ, ван Муллиген ЕМ, Клеињанс Ј, Ткацхенко V, Корс ЈА. (2010). „Аутоматиц вс. мануал цуратион оф а мулти-соурце цхемицал дицтионарy: тхе импацт он теxт мининг” . Ј Цхеминформ 2 (1): 3. ДОИ :10.1186/1758-2946-2-3 . ПМИД 20331846 . едит
↑ Цхацкаламаннил С, Давиес РЈ, Wанг Y, ет ал. (Марцх 1999). „Тотал Сyнтхесис оф (+)-Химбацине анд (+)-Химбелине”. Ј. Орг. Цхем. 64 (6): 1932–1940. ДОИ :10.1021/jo981983 . ПМИД 11674285 .
↑ Маласка МЈ, Фауq АХ, Козикоwски АП, Аагаард ПЈ, МцКиннеy M (1995). „Цхемицал Модифицатион оф Ринг C оф Химбацине: Дисцоверy оф а Пхармацопхориц Елемент фор М2-Селецтивитy”. Биоорганиц анд Медицинал Цхемистрy Леттерс 5 (1): 61–66. ДОИ :10.1016/0960-894X(94)00459-S .
↑ Цхацкаламаннил С, Доллер D, МцQуаде Р, Руперто V (2004). „Химбацине аналогс ас мусцариниц рецептор антагонистс-еффецтс оф тетхер анд хетероцyцлиц вариатионс”. Биоорганиц анд Медицинал Цхемистрy Леттерс 14 (15): 3967–3970. ДОИ :10.1016/j.bmcl.2004.05.047 . ПМИД 15225708 .
↑ Цхацкаламаннил С, Wанг Y, Греенлее WЈ, 'ет ал. (2008). „Дисцоверy оф а Новел, Ораллy Ацтиве Химбацине-Басед Тхромбин Рецептор Антагонист (СЦХ 530348) wитх Потент Антиплателет Ацтивитy”. Ј. Мед. Цхем. 51 (11): 3061–3064. ДОИ :10.1021/jm800180e . ПМИД 18447380 .
↑ „Блог ентрy абоут Химбацине анд итс хисторy ин друг девелопмент” . Архивирано из оригинала на датум 2011-01-19.
Агонисти :
77-ЛХ-28-1 •
АЦ-42 •
АЦ-260,584 •
Ацеклидин •
Ацетилхолин •
АФ30 •
АФ150(С) •
АФ267Б •
АФДX-384 •
Алвамелин •
АQРА-741 •
Ареколин •
Бетанехол •
Бутирилхолин •
Карбахол •
ЦДД-0034 •
ЦДД-0078 •
ЦДД-0097 •
ЦДД-0098 •
ЦДД-0102 •
Цевимелин •
цис-Диоксолан •
Етоксисебацилхолин •
ЛY-593,039 •
L-689,660 •
ЛY-2,033,298 •
МцНА343 •
Метахолин •
Миламелин •
Мускарин •
НГX-267 •
Оквимелин •
Оксотреморин •
ПД-151,832 •
Пилокарпин •
РС86 •
Сабкомелин •
СДЗ 210-086 •
Себацилхолин •
Суберилхолин •
Талсаклидин •
Тазомелин •
Тиопилокарпин •
Ведаклидин •
ВУ-0029767 •
ВУ-0090157 •
ВУ-0152099 •
ВУ-0152100 •
ВУ-0238429 •
WАY-132,983 •
Ксаномелин •
YМ-796 Антагонисти :
3-Хинуклидинил Бензилат •
4-ДАМП •
Аклидинијум бромид •
Анисодамин •
Анисодин •
Атропин •
Атропин метонитрат •
Бенактизин •
Бензатропин (Бензтропин) •
Бензидамин •
БИБН 99 •
Бипериден •
Борнаприн •
ЦАР-226,086 •
ЦАР-301,060 •
ЦАР-302,196 •
ЦАР-302,282 •
ЦАР-302,368 •
ЦАР-302,537 •
ЦАР-302,668 •
ЦС-27349 •
Циклобензаприн •
Циклопентолат •
Дарифенацин •
ДАУ-5884 •
Диметинден •
Дексетимид •
ДИБД •
Дицикломин (Дицикловерин) •
Дитран •
ЕА-3167 •
ЕА-3443 •
ЕА-3580 •
ЕА-3834 •
Етанаутин •
Етибензатропин (Етулбензтропин) •
Флавоксат •
Химбацин •
ХЛ-031,120 •
Ипратропијум бромид •
Ј-104,129 •
Хиосциамин •
Мамба Токсин 3 •
Мамба Токсин 7 •
Мазатикол •
Мебеверин •
Метоктрамин •
Метиксен •
Н -етил-3-пиперидил бензилат •
Н -метил-3-пиперидил бензилат •
Орфенадрин •
Отензепад •
Оскибутинин •
ПБИД •
ПД-102,807 •
ПД-0298029 •
Фенглутаримид •
Фенилтолоксамин •
Пирензепин •
Пирохептин •
Проциклидин •
Профенамин •
РУ-47,213 •
СЦХ-57,790 •
СЦХ-72,788 •
СЦХ-217,443 •
Скополамин (Хиосцин) •
Солифенацин •
Телензепин •
Тиотропијум бромид •
Толтеродин •
Трихексифенидил •
Трипитамин •
Тропатепин •
Тропикамид •
WИН-2299 •
Ксаномелин •
Замифенацин ;
Други :
Прва генерација антихистамина (
Бромфенирамин •
Хлорфенамин •
Ципрохептадин •
Дименхидринат •
Дифенхидрамин •
Доксиламин •
Мепирамин /
пириламин •
Фениндамин •
Фенирамин •
Трипеленамин •
Трипролидин , итд.) •
Трициклични антидепресанти (
Амитриптилин •
Доксепин •
Тримипрамин , итд.) •
Тетрациклични антидепресанти (
Амоксапин •
Мапротилин , итд.) •
Типични антипсихотици (
Хлорпромазин •
Тиоридазин , итд.) •
Атипични антипсихотици (
Клозапин •
Оланзапин •
Кветиапин , итд.)
Агонисти :
5-ХИАА •
А-84,543 •
А-366,833 •
А-582,941 •
А-867,744 •
АБТ-202 •
АБТ-418 •
АБТ-560 •
АБТ-894 •
Ацетилхолин •
Алтиниклин •
Анабасин •
Анатоксина •
АР-Р17779 •
Бутирилхолин •
Карбахол •
Котинин •
Цитизин •
Декаметонијум •
Десформилфлустрабромин •
Дианиклин •
Диметилфенилпиперазинијум •
Епибатидин •
Епибоксидин •
Етанол •
Етоксисебацилхолин •
ЕВП-4473 •
ЕВП-6124 •
Галантамин •
ГТС-21 •
Испрониклин •
Лобелин •
МЕМ-63,908 (РГ-3487) •
Никотин •
НС-1738 •
ПХА-543,613 •
ПХА-709,829 •
ПНУ-120,596 •
ПНУ-282,987 •
Позаниклин •
Риваниклин •
Сазетидин А •
Себацилхолин •
СИБ-1508Y •
СИБ-1553А •
ССР-180,711 •
Суберилхолин •
ТЦ-1698 •
ТЦ-1734 •
ТЦ-1827 •
ТЦ-2216 •
ТЦ-5214 •
ТЦ-5619 •
ТЦ-6683 •
Тебаниклин •
Трописетрон •
УБ-165 •
Варениклин •
WАY-317,538 •
XY-4083 Антагонисти :
18-Метоксикоронаридин •
α-Бунгаротоксин •
α-Конотоксин •
Алкуронијум •
Амантадин •
Анатруксонијум •
Атракуријум •
Бупропион (Амфебутамон) •
Хандонијум •
Хлоризондамин •
Цисатракуријум •
Коклаурин •
Коронаридин •
Дакуронијум •
Декаметонијум •
Декстрометорфан •
Декстропропоксифен •
Декстрорфан •
Диадонијум •
ДХβЕ •
Диметилтубокурарин (Метокурин) •
Дипирандијум •
Дизоцилпин (МК-801) •
Доксакуријум •
Дуадор •
Ескетамин •
Фазадинијум •
Галамин •
Хексафлуронијум •
Хексаметонијум (Бензохексонијум) •
Ибогаин •
Изофлуран •
Кетамин •
Кинуренска киселина •
Лаудексијум (Лаудолизин) •
Левацетилметадол •
Малоуетин •
Мекамиламин •
Мемантин •
Метадон •
Меторфан (Рацеметорфан) •
Метиликаконитин •
Метокурин •
Мивакуријум •
Морфанол (Рацеморфанол) •
Нерамексан •
Азот-моноксид •
Панкуронијум •
Пемпидин •
Пентамин •
Пентолинијум •
Фенциклидин •
Пипекуронијум •
Радафаксин •
Рапакуронијум •
Рокуронијум •
Суругатоксин •
Суксаметонијум (Сукцинилхолин) •
Тиоколхикозид •
Токсиферин •
Триметафан •
Тропеинијум •
Тубокурарин •
Векуронијум •
Ксенон