Receptor GABA

Receptory GABA – rodzaje receptorów błonowych wiążących kwas γ-aminomasłowy (GABA), pełniących ważną rolę w funkcjonowaniu układu nerwowego. Receptory te dzielą się na trzy klasy: GABA_A (receptor jonotropowy), GABA_B (powiązany z białkiem G receptor metabotropowy) i zidentyfikowany później GABA_C (receptor jonotropowy)^[1].

Receptor ten stanowi kanał chlorkowy(inne języki) zbudowany z pięciu podjednostek białkowych. Jego aktywność regulowana jest wiązaniem swoistego liganda – kwasu γ-aminomasłowego. Związek ten powoduje aktywację receptora i otwarcie kanału jonowego, co z kolei skutkuje zwiększeniem napływu jonów chlorkowych do wnętrza komórki. W związku z tym, że receptory te znajdują się w błonie komórkowej neuronów, napływ anionów Cl^- powoduje wzrost różnicy potencjałów po obu stronach błony, czyli jej hiperpolaryzację. W efekcie utrudnione zostaje powstawanie potencjałów czynnościowych odpowiadających za przekazywanie informacji w układzie nerwowym. Z tego powodu GABA nazywany jest aminokwasem hamującym, a jego receptor receptorem hamującym.

Receptor GABA_A oprócz miejsca wiążącego GABA, zawiera również domeny rozpoznające barbiturany, benzodiazepiny, kwas walerenowy, pikrotoksynę, alkohole i anestetyki. Miejsca te niekiedy określane są jako samodzielne receptory (np. receptor benzodiazepinowy).

W odróżnieniu od poprzedniego receptora, GABA_B jest receptorem metabotropowym, powiązanym poprzez białko G z kanałem potasowym i wapniowym, jak również z cyklazą adenylową i fosfolipazą C^[2]. Zlokalizowane na presynaptycznych zakończeniach nerwowych, pełnią funkcję tak autoreceptorów, jak i heteroreceptorów, regulując uwalnianie neuroprzekaźników. Agonistą tych receptorów jest baklofen, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe. Pobudzenie receptora GABA_B skutkuje powolnym i przedłużonym zahamowaniem uwalniania neuroprzekaźników^[3].

• receptor NMDA

• Kostowski W., Herman Z. S. (red.): Farmakologia – podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Tom I. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2007. ISBN 978-83-200-3543-8. Brak numerów stron w książce