Tianeptyna

Tianeptyna
	; Enancjomery tianeptyny
Nazewnictwo
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	Tianeptinum natricum
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C21H25ClN2O4S
Masa molowa	436,95 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	66981-73-5
PubChem	68870
DrugBank	DB09289
SMILES
	CN1C2=CC=CC=C2C(C3=C(S1(=O)=O)C=C(C=C3)Cl)NCCCCCCC(=O)O
InChI
	InChI=1S/C21H25ClN2O4S/c1-24-18-9-6-5-8-16(18)21(23-13-7-3-2-4-10-20(25)26)17-12-11-15(22)14-19(17)29(24,27)28/h5-6,8-9,11-12,14,21,23H,2-4,7,10,13H2,1H3,(H,25,26)
	InChIKey
	JICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYSA-N
	Multimedia w Wikimedia Commons

Tianeptyna – organiczny związek chemiczny, pochodna dibenzotiazepiny, mająca zastosowanie jako lek przeciwdepresyjny i przeciwlękowy. Wykazuje działanie neuroplastyczne^[1].

Mechanizm działania leku

Początkowo była klasyfikowana jako antydeprasant trójcykliczny, jednak ze względu na różnice w budowie chemicznej i unikatowy mechanizm działania została uznana za depresant atypowy^[2]. Jest pełnym agonistą receptorów opioidowych mi^[3] (a nie, jak pierwotnie uważano, transporterów serotoniny(inne języki)^[4]) oraz nieistotnie klinicznie agonistą receptorów delta.

Lek pośrednio moduluje układ glutaminergiczny oraz wpływa na receptory NMDA i AMPA^[5]^[6].

Tianeptyna blokuje ataki paniki przy podaniu 35% dwutlenku węgla^[7]. Ma również pewne działanie przeciwdrgawkowe^[8].

Siedmioletnie testy na grupie 25 tys. ochotników wykazały, że lek jest w pewnym stopniu efektywny na problemy z astmą, co jest spowodowane przeciwnym działaniem do antydepresantów działających na wychwyt zwrotny serotoniny – tianeptyna wpływa na wolną serotoninę w osoczu^[9].

Lek również chroni przed chronicznym stresem, a nawet odwraca zmiany w hipokampie – mianowicie jego objętość i uszkodzenia neuronalne spowodowane długoletnim stresem^[6].

Tianeptyna ma łagodne działanie i może być stosowana na lekkie objawy ADHD^[10].

Farmakokinetyka i metabolizm

Tianeptyna ma krótki okres półtrwania (2,5 godziny), nie wpływa na izoenzymy cytochromu P450. Metabolizuje się do związków MC5 oraz MC3.

MC5 charakteryzuje się działaniem bardzo zbliżonym do tianeptyny pod względem działania i potencji, lecz ma znacznie dłuższy okres półtrwania.

Wskazania

zaburzenia depresyjne o lekkim i średnim nasileniu
uzależnienie od opioidów oraz środków nasennych, dzięki funkcjom normalizującym
alkoholizm
zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne
zaburzenia lękowe
próbnie problemy z astmą

Przeciwwskazania

uczulenie na tianeptynę
wiek poniżej 15 lat
ciąża
laktacja

Leku nie należy podawać w połączeniu z inhibitorami MAO.

Działania niepożądane

Występują rzadko i są słabo nasilone:

suchość w ustach
bóle brzucha
wymioty
zaparcie
senność
zawroty głowy
bezsenność

Dostępne preparaty

Atinepte, Coaxil, Tianesal

Przypisy

↑ IwonaI. Patejuk-Mazurek IwonaI., Tianeptyna – efekty neuroplastyczne a zastosowanie w specyficznych grupach pacjentów. Opisy przypadków, „Psychiatria”, 11 (4), 2014, s. 211–214 [dostęp 2022-11-13] .
↑ Amber N.A.N. Edinoff Amber N.A.N. i inni, Tianeptine, an Antidepressant with Opioid Agonist Effects: Pharmacology and Abuse Potential, a Narrative Review, „Pain and Therapy”, 12 (5), 2023, s. 1121–1134, DOI: 10.1007/s40122-023-00539-5, PMID: 37453966, PMCID: PMC10444703 [dostęp 2024-02-08] (ang.).
↑ Benjamin AdamB.A. Samuels Benjamin AdamB.A. i inni, The Behavioral Effects of the Antidepressant Tianeptine Require the Mu-Opioid Receptor, „Neuropsychopharmacology”, 42 (10), 2017, s. 2052–2063, DOI: 10.1038/npp.2017.60, PMID: 28303899, PMCID: PMC5561344 [dostęp 2024-02-08] (ang.).
↑ Kirsten E.K.E. Smith Kirsten E.K.E. i inni, When an obscurity becomes trend: social-media descriptions of tianeptine use and associated atypical drug use, „The American Journal of Drug and Alcohol Abuse”, 47 (4), 2021, s. 455–466, DOI: 10.1080/00952990.2021.1904408, PMID: 33909525, PMCID: PMC8380661 [dostęp 2024-02-08] (ang.).
↑ PiotrP. Wlaź PiotrP. i inni, NMDA and AMPA receptors are involved in the antidepressant-like activity of tianeptine in the forced swim test in mice, „Pharmacological reports: PR”, 63 (6), 2011, s. 1526–1532, DOI: 10.1016/s1734-1140(11)70716-2, ISSN 1734-1140, PMID: 22358100 [dostęp 2022-03-11] (ang.).
↑ ^a ^b Bruce S.B.S. McEwen Bruce S.B.S. i inni, The neurobiological properties of Tianeptine (Stablon): from monoamine hypothesis to glutamatergic modulation, „Molecular psychiatry”, 15 (3), 2010, s. 237–249, DOI: 10.1038/mp.2009.80, ISSN 1359-4184, PMID: 19704408, PMCID: PMC2902200 [dostęp 2022-03-11] (ang.).
↑ KoenK. Schruers KoenK., EricE. Griez EricE., The effects of tianeptine or paroxetine on 35% CO₂ provoked panic in panic disorder, „Journal of Psychopharmacology”, 18 (4), 2004, s. 553–558, DOI: 10.1177/0269881104047283, PMID: 15582922 [dostęp 2022-11-13] (ang.).
↑ KhK. Reeta KhK., PankajP. Prabhakar PankajP., Yogendra K.Y.K. Gupta Yogendra K.Y.K., Anticonvulsant activity of the antidepressant drug, tianeptine, against pentylenetetrazole-induced seizures mitigates cognitive impairment in rats, „Behavioural Pharmacology”, 27 (7), 2016, s. 623–632, DOI: 10.1097/FBP.0000000000000257, PMID: 27561095 [dostęp 2022-11-13] (ang.).
↑ F.F. Lechin F.F., B. van derB. Dijs B. van derB., A.E.A.E. Lechin A.E.A.E., Treatment of bronchial asthma with tianeptine, „Methods and Findings in Experimental and Clinical Pharmacology”, 26 (9), 2004, s. 697–701, DOI: 10.1358/mf.2004.26.9.872567, PMID: 15632955 (ang.).
↑ HelmutH. Niederhofer HelmutH., Tianeptine as a slightly effective therapeutic option for attention-deficit hyperactivity disorder, „Neuropsychobiology”, 49 (3), 2004, s. 130–133, DOI: 10.1159/000076721, PMID: 15034228 (ang.).

Bibliografia

Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[1] IwonaI. Patejuk-Mazurek IwonaI., Tianeptyna – efekty neuroplastyczne a zastosowanie w specyficznych grupach pacjentów. Opisy przypadków, „Psychiatria”, 11 (4), 2014, s. 211–214 [dostęp 2022-11-13] .

[2] Amber N.A.N. Edinoff Amber N.A.N. i inni, Tianeptine, an Antidepressant with Opioid Agonist Effects: Pharmacology and Abuse Potential, a Narrative Review, „Pain and Therapy”, 12 (5), 2023, s. 1121–1134, DOI: 10.1007/s40122-023-00539-5, PMID: 37453966, PMCID: PMC10444703 [dostęp 2024-02-08] (ang.).

[3] Benjamin AdamB.A. Samuels Benjamin AdamB.A. i inni, The Behavioral Effects of the Antidepressant Tianeptine Require the Mu-Opioid Receptor, „Neuropsychopharmacology”, 42 (10), 2017, s. 2052–2063, DOI: 10.1038/npp.2017.60, PMID: 28303899, PMCID: PMC5561344 [dostęp 2024-02-08] (ang.).

[Smith-4] Kirsten E.K.E. Smith Kirsten E.K.E. i inni, When an obscurity becomes trend: social-media descriptions of tianeptine use and associated atypical drug use, „The American Journal of Drug and Alcohol Abuse”, 47 (4), 2021, s. 455–466, DOI: 10.1080/00952990.2021.1904408, PMID: 33909525, PMCID: PMC8380661 [dostęp 2024-02-08] (ang.).

[5] PiotrP. Wlaź PiotrP. i inni, NMDA and AMPA receptors are involved in the antidepressant-like activity of tianeptine in the forced swim test in mice, „Pharmacological reports: PR”, 63 (6), 2011, s. 1526–1532, DOI: 10.1016/s1734-1140(11)70716-2, ISSN 1734-1140, PMID: 22358100 [dostęp 2022-03-11] (ang.).

[237–249-6] Bruce S.B.S. McEwen Bruce S.B.S. i inni, The neurobiological properties of Tianeptine (Stablon): from monoamine hypothesis to glutamatergic modulation, „Molecular psychiatry”, 15 (3), 2010, s. 237–249, DOI: 10.1038/mp.2009.80, ISSN 1359-4184, PMID: 19704408, PMCID: PMC2902200 [dostęp 2022-03-11] (ang.).

[7] KoenK. Schruers KoenK., EricE. Griez EricE., The effects of tianeptine or paroxetine on 35% CO₂ provoked panic in panic disorder, „Journal of Psychopharmacology”, 18 (4), 2004, s. 553–558, DOI: 10.1177/0269881104047283, PMID: 15582922 [dostęp 2022-11-13] (ang.).

[8] KhK. Reeta KhK., PankajP. Prabhakar PankajP., Yogendra K.Y.K. Gupta Yogendra K.Y.K., Anticonvulsant activity of the antidepressant drug, tianeptine, against pentylenetetrazole-induced seizures mitigates cognitive impairment in rats, „Behavioural Pharmacology”, 27 (7), 2016, s. 623–632, DOI: 10.1097/FBP.0000000000000257, PMID: 27561095 [dostęp 2022-11-13] (ang.).

[9] F.F. Lechin F.F., B. van derB. Dijs B. van derB., A.E.A.E. Lechin A.E.A.E., Treatment of bronchial asthma with tianeptine, „Methods and Findings in Experimental and Clinical Pharmacology”, 26 (9), 2004, s. 697–701, DOI: 10.1358/mf.2004.26.9.872567, PMID: 15632955 (ang.).

[10] HelmutH. Niederhofer HelmutH., Tianeptine as a slightly effective therapeutic option for attention-deficit hyperactivity disorder, „Neuropsychobiology”, 49 (3), 2004, s. 130–133, DOI: 10.1159/000076721, PMID: 15034228 (ang.).

[1]