Dolutegrawir
Dolutegrawir (łac. dolutegravirum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, inhibitor integrazy ludzkiego wirusa niedoboru odporności, stosowany jako lek wzmacniający działanie rytonawiru oraz kobicystatu.
| ||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C20H19F2N3O5 | |||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
419,38 g/mol | |||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria B[4] | |||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||
Mechanizm działania
edytujDolutegrawir hamuje integrazę HIV poprzez wiązanie się z aktywnym miejscem integrazy i blokowanie etapu transferu łańcucha w procesie integracji retrowirusowego kwasu deoksyrybonukleinowego (DNA)[5]. Proces ma kluczowe znaczenie dla cyklu replikacji HIV[6].
Zastosowanie
edytujUnia Europejska
edytuj- zakażenie ludzkim wirusem upośledzenia odporności (HIV) u osób dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi[5]
Stany Zjednoczone
edytuj- zakażenie ludzkim wirusem upośledzenia odporności typu 1 (HIV–1) u osób dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat lub wyższym i o wadze co najmniej 40 kg w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi[7].
Dolutegrawir znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2019)[8].
Dolutegrawir jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2020)[9].
Działania niepożądane
edytujDolutegrawir może powodować następujące działania niepożądane[5] u ponad 10% pacjentów: biegunka, ból głowy, nudności, natomiast u ponad 1%: bezsenność, ból brzucha, ból w nadbrzuszu, dyskomfort w jamie brzusznej, niezwykłe sny, świąd, wymioty, wysypka, wzdęcie, zawroty głowy, zmęczenie oraz zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej (AlAT), aminotransferazy asparaginianowej (AspAT) i fosfokinazy kreatynowej (CPK).
Przypisy
edytuj- ↑ a b c Dolutegravir, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB08930 [dostęp 2023-09-04] (ang.).
- ↑ Dolutegravir [online], karta charakterystyki produktu Carbosynth, 19 października 2021, numer katalogowy: FD43372 [dostęp 2023-09-04] (ang.).
- ↑ S/GSK1349572 [online], karta charakterystyki produktu Santa Cruz Biotechnology, 26 lipca 2017, numer katalogowy: SC-364605 [dostęp 2023-09-06] (ang.).
- ↑ Jan Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska, Encyklopedia. Leki współczesnej terapii, wyd. 22, Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 302–303, ISBN 978-83-951310-6-6.
- ↑ a b c d e f Tivicay 50 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego, ViiV Healthcare UK Limited, Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-16].
- ↑ Alfred Zejc, Maria Gorczyca, Chemia leków, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 418–421, ISBN 978-83-200-3652-7.
- ↑ TIVICAY (dolutegravir) Tablets for Oral Use [online], Agencja Żywności i Leków, 2013 [dostęp 2020-11-16] (ang.).
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 21th List [online], Światowa Organizacja Zdrowia, 2019 [dostęp 2020-11-16] (ang.).
- ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, „Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia”, 20 lipca 2020, Dz. Urz. Min. Zdr. 2020.48.