Allopurinol
Allopurinol is een geneesmiddel dat de aanmaak van urinezuur tegengaat. Het wordt voornamelijk voorgeschreven tegen jicht en nierstenen.
Allopurinol | ||||
---|---|---|---|---|
Chemische structuur | ||||
Farmaceutische gegevens | ||||
Beschikbaarheid (F) | 90% | |||
Metabolisatie | Lever | |||
Halveringstijd (t1/2) | 1 uur; van de metaboliet oxypurinol is die 18 uur[1] | |||
Uitscheiding | Nieren | |||
Gebruik | ||||
Geneesmiddelengroep | Pijn en ontsteking | |||
Subklasse | Osteoarticulaire aandoeningen | |||
Merknamen | Allopurinol (Bexal, EG, Ratiopharm), Alpuric (Socobom), Docallopu (Docpharma), Zyloric (SMB) | |||
Indicaties | Jicht, nierstenen, kanker | |||
Voorschrift/recept | Ja | |||
Toediening | Tablet (100 mg of 300 mg) | |||
Risico met betrekking tot | ||||
Zwangerschapscat. | C | |||
Lactatie (borstvoeding) | Uitgescheiden in moedermelk | |||
Rijvaardigheid | Geen invloed | |||
Alcohol | Vermindert de excretie | |||
Databanken | ||||
CAS-nummer | 315-30-0 | |||
ATC-code | M04AA01 | |||
PubChem | 2094 | |||
DrugBank | APRD00435 | |||
Chemische gegevens | ||||
Molecuulformule | C5H4N4O | |||
IUPAC-naam | 1,5-Dihydro-4H-pyrazolo(3,4-d)pyrimidine-4-one(9CI) | |||
Molmassa | 136.114 g/mol | |||
|
Werking
bewerkenAllopurinol inhibeert de vorming van urinezuur door remming van het enzym xanthineoxidase.
Indicaties
bewerkenDit geneesmiddel kan jichtaanvallen en het ontstaan van nierstenen tegengaan. Het is ook doeltreffend bij overdreven productie van urinezuur bij polycythemieën en tijdens behandeling van leukemieën.
Farmacokinetiek
bewerkenAllopurinol wordt snel in 2 uur omgezet in een actieve metaboliet het oxypurinol. De halveringstijd van deze stof is 18 tot 30 uur, waarmee de werkzaamheid van allopurinol dus grotendeels tot stand komt via zijn omzettingsproduct. Oxypurinol wordt onveranderd door de nieren uitgescheiden.
Belangrijkste contra-indicaties
bewerkenLeverinsufficiëntie.
Belangrijkste nevenwerkingen
bewerken- Acute jichtaanvallen, vooral indien met een te hoge dosis of te vroeg (< 6 weken) na de acute crisis gestart wordt.
- Gastro-intestinale verschijnselen.
- Huiduitslag.
- Cholestatische hepatitis.
- Stoornissen van de bloedvorming.
- Syndroom van Lyell (zelden).
Belangrijkste interacties
bewerken- Vertraging van de afbraak van 6-mercaptopurine en van azathioprine.
- Versterking van het effect van de coumarine-anticoagulantia.
- Verhoogde incidentie van huiduitslag ten gevolge van aminopenicillines.
Belangrijkste voorzorgen
bewerkenBij nierinsufficiëntie is dosisaanpassing vereist.
Posologie
bewerkenAllopurinol wordt oraal toegediend, met een startdosis van 100 mg per dag. Dit kan eventueel op geleide van de urinezuurspiegel in het bloed verhoogd worden tot maximaal 900 mg per dag in twee giften.
- ↑ Registratietekst Nederland. Gearchiveerd op 4 maart 2016.