Idromorfone
L'idromorfone è un potente analgesico che agisce sul sistema nervoso centrale e appartiene alla classe degli oppioidi.
| Idromorfone | |
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| Nome IUPAC | |
| 4,5-α-epossi-3-idrossi-17-metil-morfinan-6-one | |
| Nomi alternativi | |
| diidromorfinone | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C17H19NO3 |
| Massa molecolare (u) | 285,338 g / mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 207-383-5 |
| PubChem | 5284570 |
| DrugBank | DBDB00327 |
| SMILES | O=C4[C@@H]5O c1c2c(ccc1O)C [C@H]3N(CC[C@] 25[C@H]3CC4)C |
| Proprietà chimico-fisiche | |
| Solubilità in acqua | ~ >100 mg/ml (100,00 g/l a 20°C) |
| Temperatura di fusione | 266° |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | Oppiacei - Analgesico - Narcotico |
| Teratogenicità | Sconsigliato in gravidanza - non utilizzare durante l'allattamento |
| Modalità di somministrazione | orale, endorettale, transmucosale, intramuscolare, endovenosa, sottocutanea, neuroassiale: intratecale ed epidurale; intranasale |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | Orale: 32-36%
Intranasale: 52-58% Endovena/Intramuscolo: 100% |
| Legame proteico | proteine plasmatiche <30% |
| Metabolismo | Principalmente epatica |
| Emivita | OS/EV/SC 2,5 - 3 ore (21.5 ore per la preparazione compresse a rilascio modificato) |
| Escrezione | Renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
Si tratta di un derivato della morfina ed è quindi un farmaco semi-sintetico, ovvero un oppioide. È utilizzato come analgesico nel dolore acuto e cronico, di intensità da moderata a severa.
L'idromorfone è conosciuto in diversi paesi in tutto il mondo con i nomi commerciali Dilaudid e Dilaudid HP, Hydal, Sophidone, Opidol, Palladone. In Italia come Jurnista in compresse a rilascio modificato a 24 ore, in posologie da 4 mg, 8 mg, 16 mg, 32 mg e 64 mg ed in fiale di soluzione iniettabile da 10 mg/ml di Idromorfone cloridrato [Monico Spa]. È pericoloso per l'organismo se associato con l'alcool o con le benzodiazepine o altri depressori del sistema nervoso centrale, in quanto la combinazione può portare a depressione respiratoria.
L'idromorfone è usato in medicina umana e veterinaria come analgesico oppioide alternativo alla morfina.
È stato sviluppato poco dopo la Diamorfina (eroina) Bayer, della quale successivamente è stato limitato l'utilizzo clinico a scopo antalgico. Ad oggi la Diamorfina è utilizzabile come analgesico oppioide parenterale (Inghilterra) e soprattutto per la Terapia di Mantenimento nella Dipendenza da Oppiacei di grado severo, quando il paziente non riesce a smettere l'utilizzo per via endovenosa di Eroina o altri potenti oppioidi {Diaphin IV 10 g/100 ml; Diaphin 200 mg compresse IR ed SR}.
Usi medici
modificaL'idromorfone è usato per trattare il dolore da moderato a grave. Può essere assunto per via orale o per iniezione endovenosa, intramuscolare o sottocutanea.[1] Gli effetti iniziano entro mezz'ora e durano fino a cinque ore.[1] Ha ampio utilizzo come terapia del dolore, specialmente nelle cure palliative. L'uso a lungo termine è consigliato solo per il dolore di tipo tumorale.[2] C'è poca differenza tra i benefici dell'idromorfone e quelli di altri oppioidi nel trattamento del dolore tumorale.[3]
È tra gli stupefacenti antitosse (farmaci bechici) per i casi di tosse secca, dolorosa, e parossistica derivanti dalla continua irritazione bronchiale dopo l'influenza o altri disturbi correlati all'apparato respiratorio. L'efficacia dell'idrocodone come antitosse e analgesico può essere dovuta in parte alla sua parziale conversione in idromorfone nel fegato.
Iniezioni letali USA
modificaNegli stati USA che applicano la pena di morte così come in quelli che consentono il Suicidio assistito questa pratica, a determinate condizioni, è consentita, 10cc endovena sono spesso uno dei metodi utilizzati da alcuni malati terminali che possono accedere legalmente a tale scelta, così come nelle esecuzioni capitali[4] per iniezione letale, tra le varie scelte disponibili.
Effetti collaterali
modificaGli effetti avversi dell'idromorfone sono simili a quelli di altri analgesici oppioidi, come morfina ed eroina. I principali rischi includono depressione respiratoria dose-correlata, ritenzione urinaria, broncospasmo e, talvolta, depressione circolatoria.[5] Gli effetti collaterali più comuni includono vertigini, sedazione, prurito, costipazione, nausea, vomito, mal di testa, sudorazione e allucinazioni.[5] Questi sintomi sono comuni nei pazienti ambulatoriali e in quelli che non soffrono di forti dolori.
Sospensione del farmaco
modificaI pazienti che assumono idromorfone possono manifestare sintomi dolorosi se il farmaco viene sospeso.[6] Alcuni soggetti non riescono a tollerare i sintomi da astinenza, il che si traduce nello sviluppo della dipendenza dal farmaco.[6] I sintomi dell'astinenza da oppioidi non sono facili da decifrare, poiché esistono notevoli differenze tra un soggetto e l'altro.[7] I sintomi principali associati all'astinenza da idromorfone includono:[6][7][8]
- Dolore addominale
- Ansia o attacchi di panico
- Depressione
- Incapacità di godere delle attività quotidiane
- Dolori muscolari e articolari
- Nausea
- Sudorazione
- Vomito
Interazioni
modificaGli agenti depressivi del SNC possono aumentare gli effetti depressivi dell'idromorfone, come altri oppioidi, anestetici, sedativi, ipnotici, barbiturici, benzodiazepine, fenotiazine, cloralio idrato, dimenidrinato e glutetimide. L'effetto depressivo dell'idromorfone può essere potenziato dagli inibitori delle monoaminossidasi (inibitori delle MAO), dagli antistaminici di prima generazione (bromfeniramina, prometazina, difenidramina, clorfenamina), beta-bloccanti e alcol. Quando è prevista la terapia combinata, la dose di uno o di entrambi gli agenti deve essere ridotta.[9]
Farmacologia
modificaL'idromorfone è un agonista μ-oppioide semisintetico.[10] Si tratta di un chetone idrogenato della morfina, e perciò condivide le proprietà farmacologiche tipiche degli analgesici oppioidi. L'idromorfone e gli oppioidi correlati producono i loro effetti principali sul sistema nervoso centrale e sul tratto gastrointestinale. Questi includono analgesia, sonnolenza, annebbiamento mentale, cambiamenti di umore, euforia o disforia, depressione respiratoria, soppressione della tosse, diminuzione della motilità gastrointestinale, nausea, vomito, aumento della pressione del liquido cerebrospinale, aumento della pressione biliare e restringimento delle pupille.
Note
modifica- ^ a b (EN) Hydromorphone Hydrochloride Monograph for Professionals, su Drugs.com. URL consultato il 18 settembre 2020.
- ^ British Medical Association., Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. e Joint Formulary Committee (Great Britain), BNF 76 : September 2018 - March 2019., ISBN 978-0-85711-339-9, OCLC 1050279948. URL consultato il 18 settembre 2020.
- ^ Yan J. Bao, Wei Hou e Xiang Y. Kong, Hydromorphone for cancer pain, in The Cochrane Database of Systematic Reviews, vol. 10, 11 ottobre 2016, pp. CD011108, DOI:10.1002/14651858.CD011108.pub2. URL consultato il 18 settembre 2020.
- ^ https://www.bbc.com/news/world-us-canada-28457460
- ^ a b Dilaudid side effects (Hydromorphone Hydrochloride) and drug interactions - prescription drugs and medications at RxList, su web.archive.org, 13 febbraio 2008. URL consultato il 18 settembre 2020 (archiviato dall'url originale il 13 febbraio 2008).
- ^ a b c Hydromorphone / Dilaudid Detox | Rapid Drug Detox, su rapiddrugdetox.com. URL consultato il 18 settembre 2020.
- ^ a b (EN) Dilaudid Abuse & Addiction Withdrawals, Signs, Symptoms & Effects | Acadiana Treatment Center, su Acadiana. URL consultato il 18 settembre 2020.
- ^ narconon.org, https://www.narconon.org/drug-information/hydromorphone.html. URL consultato il 18 settembre 2020.
- ^ Daniel Thwaites, Shawn McCann e Peter Broderick, Hydromorphone neuroexcitation, in Journal of Palliative Medicine, vol. 7, n. 4, 2004-08, pp. 545–550, DOI:10.1089/jpm.2004.7.545. URL consultato il 18 settembre 2020.
- ^ M. Filizola, H. O. Villar e G. H. Loew, Molecular determinants of non-specific recognition of delta, mu, and kappa opioid receptors, in Bioorganic & Medicinal Chemistry, vol. 9, n. 1, 2001-01, pp. 69–76, DOI:10.1016/s0968-0896(00)00223-6. URL consultato il 18 settembre 2020.
Altri progetti
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