Agonista

Agonisti totali o puri: legano e attivano fortemente il recettore. Un esempio di tali agonisti è "l'isoproterenolo" che mima l'attività dell'adrenalina a livello dei recettori β adrenergici.

Co-agonisti: necessitano di agire con altri co-agonisti (altre sostanze) per poter evocare l'effetto finale.

Agonista selettivo: particolare tipo di agonista che risulta essere selettivo per un particolare tipo di struttura recettoriale. Ogni tipo di recettore di solito è divisibile in diverse sottofamiglie e ogni sottofamiglia presenta diverse forme, definite isoforme. Avere così tante strutture recettoriali simili tra loro e differenti solo per piccole sequenze consente all'organismo di poter utilizzare un solo tipo di ligando e poter evocare risposte diverse in diversi tessuti. Poter attivare selettivamente una sola isoforma recettoriale presenta molte implicazioni farmacologiche: è possibile ottenere un farmaco specifico per una patologia e ridurre i possibili effetti collaterali. Causa l'alta affinità strutturale tra le diverse isoforme, è di solito difficilissimo ottenere un ligando selettivo per una isoforma.

Agonista parziale: agonista dall'attività peculiare. Si lega al recettore, ma invece di indurre la risposta massimale, causa una risposta parziale. Il recettore non media una risposta completa, ma solo in forma parziale e incompleta. Questo non è oggi del tutto chiarito, ma sembra possa essere spiegato attraverso due motivazioni: primo, con la presenza di recettori di riserva, secondo, con la presenza contemporanea di recettori presenti in forma attiva, inattiva e desensitizzati (a loro volta identificabili in desensitizzazione lenta e rapida). I recettori sono presenti in equilibrio tra le varie conformazioni. L'agonista parziale potrebbe legare il recettore nella forma desensitizzata e mediare una risposta solo parziale.

• Antagonista (biochimica)

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• (EN) agonist, su Enciclopedia Britannica, Encyclopædia Britannica, Inc.