Galantamine
La galantamine est un parasympathomimétique indirect appartenant à la classe thérapeutique des inhibiteurs de la cholinestérase. Elle n'appartient pas à la famille des stigmines.
| Galantamine | |
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| Structure de la galantamine | |
| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | 4aS,6R,8aS)- 5,6,9,10,11,12- hexahydro- 3-méthoxy- 11-méthyl- 4aH- [1]benzofuro[3a,3,2-ef] [2] benzazépin- 6-ol |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.118.289 |
| Code ATC | N06 |
| DrugBank | APRD00206 |
| PubChem | 9651 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C17H21NO3 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 287,353 5 ± 0,016 2 g/mol C 71,06 %, H 7,37 %, N 4,87 %, O 16,7 %, |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 80 à 100 % |
| Liaison protéique | 18 % |
| Métabolisme | partiellement Hépatique (via CYP450) |
| Demi-vie d’élim. | 7h |
| Excrétion |
Rénale à 95 %, fécale à 5 % |
| Considérations thérapeutiques | |
| Classe thérapeutique | Anticholinésterasique |
| Voie d’administration | voie orale |
| Grossesse | catégorie B, données insuffisantes pour l'allaitement |
| Caractère psychotrope | |
| Autres dénominations |
Réminyl® |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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Mode d'action
modifierLa galantamine inhibe de façon réversible et compétitive l'acétylcholinestérase. Elle potentialise l'action de l'acétylcholine en empêchant sa dégradation dans la fente synaptique. Elle a donc une action parasympathomimétique indirecte puisqu'elle potentialise l'action du système nerveux parasympathique tout en ne se fixant pas aux récepteurs membranaires.
Usage thérapeutique
modifierLa galantamine, commercialisée sous le nom de Réminyl par le laboratoire Janssen Cilag, est utilisée pour traiter les formes légères à modérées de la maladie d'Alzheimer en en améliorant les symptômes[2] mais pas la dégradation des fonctions supérieures[3]. Elle est disponible sous plusieurs formes et dosages[4] :
- Réminyl® 4 mg·mL-1 en solution buvable ;
- Réminyl® 4 mg en comprimé pelliculé ;
- Réminyl® 8 mg en comprimé pelliculé ;
- Réminyl® 12 mg en comprimé pelliculé ;
- Réminyl LP® 8 mg en gélule à libération prolongée ;
- Réminyl LP® 16 mg en gélule à libération prolongée ;
- Réminyl LP® 24 mg en gélule à libération prolongée.
Il est disponible également, aux États-Unis, en tant que complément alimentaire[5].
Effets secondaires
modifier- Nausées et vomissements (activation muscarinique), notamment chez la femme.
- Troubles digestifs (augmentation du péristaltisme intestinal conduisant à des diarrhées).
- Douleurs abdominales, consécutives aux crampes musculaires intestinales.
- Céphalées.
- Fatigue et somnolence.
D'après la revue indépendante Prescrire, le rapport bénéfice-risque est défavorable[6].
Notes et références
modifier- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- Loy C, Schneider L. Galantamine for Alzheimer’s disease and mild cognitive impairment, Cochrane Database Syst Rev, 2006(1):CD001747
- Winblad B, Gauthier S, Scinto L et al. Safety and efficacy of galantamine in subjects with mild cognitive impairment, Neurology, 2008;70:2024-2035
- « Galantamine : substance active à effet thérapeutique - VIDAL », sur VIDAL (consulté le ).
- Cronin JR. The plant alkaloid galantamine: approved as a drug; sold as a supplement, Altern Complement Ther, 2001;7:380-383
- « Galantamine (Reminyl° ou autre) - un médicament à écarter des soins », sur prescrire.org (consulté le )