فورموترول
فورموترول که همچنین با عنوان اِفورموترول شناخته می‌شود، یک آگونیست بتا ۲ طولانی‌اثر (LABA) است که به‌عنوان یک گشادکنندهٔ مجاری تنفسی در مدیریت آسم و بیماری مزمن انسدادی ریه (COPD) استفاده می‌شود. فورموترول تا ۱۲ ساعت مدت اثر دارد و در مقایسه با آگونیست‌های کوتاه اثر β 2 مانند سالبوتامول (آلبوترول) که برای ۴ ساعت مؤثر است، مدت اثر طولانی‌تری دارد. داروهای LABA مانند فورموترول به‌عنوان «کنترل‌کنندهٔ علائم» برای تکمیل درمان پیش‌گیرانهٔ کورتیکواستروئیدی استفاده می‌شود. یک آگونیست β 2 کوتاه‌اثر «تسکین‌دهنده» (مانند سالبوتامول) همچنان مورد نیاز است، زیرا LABAها برای درمان آسم حاد توصیه نمی‌شوند. فورموترول در سال ۱۹۷۲ ثبت اختراع شد و در سال ۱۹۹۸ مورد استفاده پزشکی قرار گرفت.[۲] فورموترول همچنین در فرمول‌های ترکیبی بودزونید/فورموترول و مومتازون/فورموترول، به بازار عرضه می‌شود.
 | |
 Formoterol (بالا), (R,R)-(−)-formoterol (مرکز) و (S,S)-(+)-formoterol (پایین) | |
| داده‌های بالینی | |
|---|---|
| نام‌های تجاری | Oxeze, Foradil و نام‌های تجاری دیگر |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| داده‌ها | |
| رده‌بندی داروهای بارداری |
|
| روش مصرف دارو | (کپسول استنشاقی برای استنشاق دهانی، DPI و افشانه استنشاقی دوزسنجیده) |
| کد ATC | |
| وضعیت قانونی | |
| وضعیت قانونی |
|
| داده‌های فارماکوکینتیک | |
| پیوند پروتئینی | ۶۱٪ تا ۶۴٪ |
| متابولیسم | متیل‌زدایی در کبد و گلوکورونیداسیون از طریق (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9 و CYP2A6) |
| نیمه‌عمر حذف | ۱۰ ساعت |
| دفع | توسط کلیه و در مدفوع |
| شناسه‌ها | |
| |
| شمارهٔ سی‌ای‌اس | |
| پاب‌کم CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| دراگ‌بنک | |
| کم‌اسپایدر | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.131.654 |
| داده‌های فیزیکی و شیمیایی | |
| فرمول شیمیایی | C19H24N2O4 |
| جرم مولی | ۳۴۴٫۴۱۱ g·mol−1 |
| مدل سه بعدی (جی‌مول) | |
| دست‌سانی | مخلوط راسمیک |
| |
| |
| (صحت‌سنجی) | |
اثرات جانبی
ویرایشدر نوامبر ۲۰۰۵، سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) یک توصیهٔ بهداشتی منتشر کرد ک�� در آن به مردم هشدار داده بود که استفاده از آگونیست‌های β 2 طولانی‌اثر می‌تواند منجر به بدتر شدن علائم خس‌خس سینه در برخی از بیماران شود.[۳]
امروزه، آگونیست‌های بتا 2 طولانی‌اثر موجود، عبارت‌اند از: سالمترول، فورموترول، بامبوترول و سالبوتامول خوراکی با رهش پایدار (تأثیر آهسته و طولانی)
ترکیبی از استروئیدهای استنشاقی و گشادکننده‌های برونش طولانی‌اثر در حال گسترش هستند. انواع ترکیبی نیز شامل فلوتیکاسون/سالمترول و بودزونید/فورموترول هستند.
مکانیسم عمل
ویرایشفورموترول استنشاقی مانند سایر آگونیست‌های بتا ۲ عمل می‌کند و با شُل کردن ماهیچه صاف در مجاری تنفسی، باعث اتساع نایژه‌ها می‌شود تا تشدید آسم را درمان کند.
نام‌های تجاری
ویرایش
این دارو به سه شکل به بازار عرضه می‌شود: افشانهٔ استنشاقی پودر خشک (DPI)، افشانه استنشاقی دوزسنجیده (MDI) و محلول استنشاقی با نام‌های تجاری مختلف از جمله Atock, Atimos/Atimos Modulite, Foradil/Foradile, Fostair, Oxeze/Oxis و پرفورومیست.
- کپسول Foradil/Foradile برای استنشاق دهانی (شرینگ-پلاو در ایالات متحده، نوارتیس در بقیه جهان)
- افشانه استنشاقی پودر خشک Oxeze/Oxis (DPI) (آسترازنکا)
- Atock (استلاس)
- افشانه استنشاقی دوزسنجیده Atimos/Atimos Modulite (MDI) (کیهسی)
- محلول استنشاقی پرفورومیست (مایلن ان‌وی)
موارد استفاده و ترکیبات
ویرایش- آرفورموترول ((R, R)-(-)-فورموترول) - یک داروی انانتیوپیور مورد استفاده در مدیریت بیماری مزمن انسدادی ریه
- داروهای ترکیبی:
- آکلیدینیم بروماید/فورموترول
- بودزونید/فورموترول
- مومتازون فوروات/فورموترول
منابع
ویرایش- ↑ https://www.ema.europa.eu/documents/psusa/formoterol-list-nationally-authorised-medicinal-products-psusa/00001469/202005_en.pdf
- ↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (به انگلیسی). John Wiley & Sons. p. 543. ISBN 978-3-527-60749-5.
- ↑ "Advair Diskus, Advair HFA, Brovana, Foradil, Perforomist, Serevent Diskus, and Symbicort Information (Long Acting Beta Agonists)". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Archived from the original on 2017-11-01. Retrieved 2019-12-16.