دیلتیازِم (به انگلیسی: Diltiazem)

دیلتیازم
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریCardizem, Dilacorxr
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa684027
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف داروOral
کد ATC
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی۴۰٪
متابولیسمکبد
نیمه‌عمر حذف۳–۴٬۵ ساعت
دفعRenal
Biliary
Lactic (in lactating females)
شناسه‌ها
  • cis-(+)-[2-(2-dimethylaminoethyl)-5-(4-methoxyphenyl)
    -3-oxo-6-thia-2-azabicyclo[5.4.0]undeca-۷٬۹,
    11-trien-4-yl]ethanoate
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.050.707 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC۲۲H۲۶N۲O۴S۱
جرم مولی414.519 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C2N(c3c(S[C@@H](c1ccc(OC)cc1)[C@H]2OC(=O)C)cccc3)CCN(C)C
  • InChI=1S/C22H26N2O4S/c1-15(25)28-20-21(16-9-11-17(27-4)12-10-16)29-19-8-6-5-7-18(19)24(22(20)26)14-13-23(2)3/h5-12,20-21H,13-14H2,1-4H3/t20-,21+/m1/s1 ✔Y
  • Key:HSUGRBWQSSZJOP-RTWAWAEBSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

ردهٔ درمانی: مسدودکنندهٔ کانال کلسیم

اَشکال دارویی: آمپول، قرص

موارد مصرف

ویرایش

معمولاً این داروی موضعی (پماد) به‌جهت کاهش درد پس از جراحی و نیز هنگام اجابت مزاج توصیه می‌شود. داروی دیلتیازم از داروهای موضعی برای درمان عارضهٔ شقاق مقعد نیز هست که در اَشکال ژل و پماد تولید می‌شود. این پماد عوارض جانبی خاصی به دنبال ندارد و می‌تواند درد و ناراحتی بیمار را به‌سرعت کاهش دهد. بهتر است این پماد با مشورت پزشک مصرف شود.

مکانیسم اثر

ویرایش

این دارو ورود کلسیم به داخل سلول یا خروج کلسیم از ذخایر سلولی را مهار می‌کند؛ بنابراین، این دارو موجب کُند شدن سرعت هدایت دهلیزی-بطنی و سینوسی-دهلیزی و شل شدن عضلات صاف دیوارهٔ عروق و قلب می‌گردد.

فارماکوکینتیک

ویرایش

این دارو به‌خوبی از مجرای گوارش جذب می‌شود و به دلیل متابولیسم عبور اول از کبد، فراهمی زیستی آن تقریباً ۴۰٪ است. پیوند این دارو به پروتئین‌های پلاسما زیاد است. نیمه‌عمر این دارو پس از مصرف یک مقدار واحد خوراکی ۳۰ تا ۲۰ دقیقه و برای مقادیر مصرف تکراری و زیاد، تقریباً ۵ تا ۸ ساعت است. نیمه‌عمر آن از راه تزریقی نیز تقریباً ۳ تا ۴ ساعت است. اثر دیلتیازم از راه تزریقی طی ۳ دقیقه (به‌منظور کاهش سرعت ضربان قلب یا تبدیل تاکی‌کاردی فوق بطنی حمله‌ای به ضرباهنگ موجی/ ریتم سینوسی) و با مصرف قرص‌های معمولی پس از ۳۰ تا ۶۰ دقیقه آغاز می‌شود. زمان لازم برای رسیدن به اوج اثر با مصرف مکرر از راه خوراکی حدود ۲ هفته و با تزریق سریع وریدی ۲ تا ۷ دقیقه است. طول اثر دارو از راه خوراکی ۴ تا ۸ ساعت، از راه تزریق سریع وریدی ۱ تا ۳ ساعت، و از راه اَنفوزیون (تزریق قطره‌ایِ) مداوم وریدی ۳۰ تا ۶۰ دقیقه است.

موارد منع مصرف

ویرایش
  • برادی‌کاردی: درصورتی‌که ضربان قلب کمتر از ۶۰ باشد.
  • نارسایی بطن چپ
  • بلوک درجه ۲ یا ۳ دهلیزی-بطنی (مگر در مواردی که از ضربان‌ساز قلب مصنوعی استفاده شده باشد)
  • سندرم سینوس بیمار
  • سکتهٔ حاد قلبی
  • احتقان ریوی

عوارض جانبی

ویرایش

برادی‌کاردی، انسداد سینوسی-دهلیزی و دهلیزی-بطنی، کاهش فشار خون، کسالت، سردرد، اختلالات گوارشی، برافروختگی و احساس گرما، خیز (ورم/ اِدِم) (ورم مچ پا).

نحوهٔ تجویز

ویرایش

خوراکی: مقدار مصرف این دارو در درمان آنژین یا افزایش فشار خون در بزرگسالان ۶۰ میلی‌گرم سه بار در روز (در مورد بیماران سالخورده ابتدا دو بار در روز) است که درصورت نیاز می‌توان این مقدار را با فاصلهٔ هر یک یا دو روز، بر حسب نیاز و تحمل بیمار، افزایش داد. بیشینه مقدار مصرف ۳۶۰ میلی‌گرم در روز است.

تزریقی: از راه تزریق وریدی به‌عنوان ضد آریتمی، مقدار میلی‌گرم بر هر کیلوگرم (وزن بدن) ۰/۲۵ به‌آهستگی و در مدت بیش از دو دقیقه با پیگیری مداوم الکتروکاردیوگرام و فشار خون تجویز می‌شود. اگر پاسخ کافی حاصل نشود، مقدار میلی‌گرم بر هر کیلوگرم ۰/۳۵ را می‌توان ۱۵ دقیقه پس از خاتمهٔ تزریق مقدار اولیه تجویز کرد. باید توجه داشت که بعضی از بیماران به مقدار میلی‌گرم بر هر کیلوگرم ۰/۱۵ پاسخ می‌دهند، اگرچه طول اثر دارو ممکن است کمتر باشد.

در اَنفوزیون (تزریق قطره‌ایِ) مداوم وریدی، ابتدا ۱۰ میلی‌گرم بر ساعت بلافاصله پس از آخرین تزریق سریع وریدی تجویز می‌شود. سرعت انفوزیون ممکن است به میزان ۵ میلی‌گرم بر ساعت باشد.

تداخل‌های دارویی

ویرایش
  • مصرف همزمان دیلتیازم با داروهای مسدودکنندهٔ گیرنده‌های بتاآدرنرژیک، خطر بروز برادی‌کاردی و انسداد دهلیزی-بطنی را افزایش می‌دهد.
  • خطر بروز برادی‌کاردی، انسداد دهلیزی-بطنی و ضعف عضلهٔ قلب ناشی از مصرف آمیودارون، با مصرف همزمان دیلتیازم افزایش می‌یابد.
  • اثر کاربامازپین و تئوفیلین با مصرف دیلتیازم افزایش می‌یابد.
  • دیلتیازم سبب افزایش غلظت پلاسمایی فنی‌توئین و دیگوکسین می‌شود.
  • اثر دیلتیازم در مصرف با فنوباربیتال و فنی‌توئین کاهش می‌یابد.

نکات قابل توجه برای بیماران

ویرایش
  1. مصرف این دارو حتی در صورت احساس بهبود باید ادامه یابد.
  2. این دارو افزایش فشار خون را درمان نمی‌کند، بلکه آن را کنترل می‌نماید؛ ازاین‌رو، مصرف آن ممکن است تا آخر عمر ضروری باشد.
  3. کاهش دفعات بروز درد قفسهٔ سینه ممکن است بیمار را تشویق به فعالیت بیش‌ازحد کند؛ بنابراین، در مورد میزان تمرینات بدنی باید با پزشک مشورت شود.
  4. از مصرف سایر داروها، به‌ویژه داروهای مقلد سمپاتیک که نیاز به نسخه ندارند، باید خودداری شود.
  5. نبض بیمار باید کنترل شود و درصورتی‌که کمتر از ۵۰ بار در دقیقه باشد، مراجعه به پزشک ضروری است.

جستارهای وابسته

ویرایش

مسدودکنندهٔ کانال کلسیم

منابع

ویرایش
  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر پونه حشمتی، ۱۳۸۷.