Piracetam
El piracetam es un fármaco con acción nootrópica (potenciador cognitivo) a nivel cerebral. Es eficaz en trastornos cognitivos, vértigo, mioclonía cortical, dislexia y anemia falciforme; las fuentes difieren sobre su utilidad para la demencia.[1][2][3] El piracetam se vende como medicamento en muchos países europeos. La venta de piracetam no es ilegal en Estados Unidos, aunque no está regulada ni aprobada por la FDA, por lo que se vende legalmente sólo para uso en investigación.[4]
| Piracetam | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 2-(2-Oxopirrolidin-1-il)acetamida | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 7491-74-9 | |
| Código ATC | N06BX03 | |
| PubChem | 4843 | |
| DrugBank | DB09210 | |
| ChemSpider | 4677 | |
| UNII | ZH516LNZ10 | |
| KEGG | D01914 | |
| ChEMBL | ChEMBL36715 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C6H10N2O2 | |
| Peso mol. | 142.158 g/mol | |
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C1CC(=O)N(C1)CC(=O)N
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InChI=1S/C6H10N2O2/c7-5(9)4-8-3-1-2-6(8)10/h1-4H2,(H2,7,9)
Key: GMZVRMREEHBGGF-UHFFFAOYSA-N | ||
| Datos físicos | ||
| P. de fusión | 152 °C (306 °F) | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | ~100% | |
| Metabolismo | hepático | |
| Vida media | 4-5 h | |
| Excreción | Renal y leche materna | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Nootropil (UCB), Intebro | |
| Estado legal | S4 (AU) Grupo IV (Medicamentos expedidos mediante receta médica, autorizados para su venta exclusivamente en farmacias.) (MEX) POM (UK) | |
El piracetam pertenece al grupo de los racetams. Es un derivado cíclico del neurotransmisor GABA [2] y comparte la misma estructura base con el ácido piroglutámico. Otros fármacos relacionados son los anticonvulsivos levetiracetam y brivaracetam, y los posibles nootrópicos aniracetam y fenilpiracetam.
Farmacología y mecanismos de acción
editarEl piracetam es un fármaco nootrópico que coadyuva a mejorar el metabolismo de la neurona permitiendo una mejor captación del oxígeno. Se sabe que estimula la conversión del adenosín difosfato en Adenosín trifosfato (ATP), que es un fosfato de alta energía. En casos de hipoxia celular, el piracetam puede ser de utilidad ya que se le atribuye protección a la neurona. Restaura la estructura laminar de membrana caracterizada por la formación de complejos fármaco-fosfolípidos móviles.[5] El piracetam protege a las neuronas en las enfermedades neuropatológicas relacionadas con la edad y la activación y modulación de células de sangre periférica en pacientes con condiciones neuropatológicas. Además, el lipopolisacárido (LPS) causa daño oxidativo al ADN por lo que en un estudio se reveló el efecto saludable de piracetam contra el estrés oxidativo y daño en el ADN inducido por LPS en leucocitos y macrófagos.[6]
Farmacocinética
editarEl piracetam se absorbe fácilmente desde el tracto gastrointestinal permitiendo que en menos de una hora se alcance en sangre niveles de 50 - 60 µg/ml. Al mismo tiempo, se ha descubierto que el fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica, ya que se ha detectado su presencia en el líquido cefalorraquídeo entre 4 y 8 horas posteriores a su ingesta. Los estudios hechos al medicamento han demostrado que no se une a las proteínas plasmáticas, por lo que su biodisponibilidad se ve aumentada. Su vida promedio es de 5 horas, aproximadamente.[cita requerida]
Metabolitos secundarios
editarHasta el momento se desconoce. El fármaco recuperado en la orina, un 90-95%, se encuentra sin modificación pasadas 24 horas después de su ingesta oral.[cita requerida]
Indicaciones terapéuticas
editarTrastornos de atención y memoria, dificultades en la actividad cotidiana y adaptación al entorno, que acompañan a los estados de deterioro mental debido a una patología cerebral degenerativa relacionada con la edad. Mioclonías corticales.[5]
Precauciones especiales
editarAunque se han hecho pocos estudios sobre el uso del piracetam en mujeres embarazadas y en período de lactancia, los especialistas aconsejan no utilizar el medicamento. Personas con hemorragia cerebral o con insuficiencia renal deben evitar tomar el fármaco.[cita requerida]
Reacciones adversas conocidas
editarRegularmente son de carácter gastrointestinal. En algunos pacientes se han reportado desde insomnio, irritación emocional y agitación nerviosa.[cita requerida]
Uso en terapéutica
editarControversia
editarEs considerado una "Smart Drug" o droga inteligente que vio un aumento de su venta en los "smart bars", bares o lugares donde los estudiantes recibían una bebida energizante mezclada con pastillas pulverizadas de fármacos nootrópicos. También se ha visto su consumo en gente que toman otras drogas más duras para paliar algunos efectos secundarios neuronales.[7]
Referencias
editar- ↑ Electronic Medicines Compendium (30 de mayo de 2022). «Nootropil Tablets 1200 mg» (en inglés). Consultado el 14 de octubre de 2024.
- ↑ a b Winblad, Bengt (marzo de 2005). «Piracetam: A Review of Pharmacological Properties and Clinical Uses» (PDF). CNS Drug Reviews (en inglés) 11 (2): 169-182. PMC 6741724. PMID 16007238. doi:10.1111/j.1527-3458.2005.tb00268.x. Consultado el 14 de octubre de 2024.
- ↑ Flicker, Leon; Grimley Evans, John (26 de enero de 2004). «Piracetam for dementia or cognitive impairment». Cochrane Database of Systematic Reviews (en inglés) (John Wiley & Sons) (2): CD001011. PMID 11405971. doi:10.1002/14651858.CD001011. Consultado el 14 de octubre de 2024.
- ↑ Cohen, Pieter A.; Zakharevich, Igor; Gerona, Roy (marzo de 2020). «Presence of Piracetam in Cognitive Enhancement Dietary Supplements». JAMA Internal Medicine (en inglés) (Asociación Médica Estadounidense) 180 (3): 458-459. PMC 6902196. PMID 31764936. doi:10.1001/jamainternmed.2019.5507. Consultado el 14 de octubre de 2024.
- ↑ a b Vademecum.es (ed.). «Piracem».
- ↑ Singh, S. P.; Swarnkar S, Wahajuddin, Nath C, Sharma S. (septiembre de 2011). «A study to evaluate the effect of nootropic drug-piracetam on DNA damage in leukocytes and macrophages.» [Un estudio para evaluar el efecto del fármaco nootrópico-piracetam en daño en el ADN en leucocitos y macrófagos.]. Mutat Res (en inglés) (Uttar Pradesh, India: Central Drug Research Institute) 1: 66-74
|página=y|páginas=redundantes (ayuda). - ↑ C.E., Giurgea (1973). The ‘Nootropic' Approach to the Pharmacology of the Integrative Activity of the Brain. (1ª edición). USA: s. pp. pp 108.
Enlaces externos
editar- Piracetam, el padre de las drogas inteligentes. Archivado el 17 de enero de 2012 en Wayback Machine.
- Los hijos del piracetam Archivado el 7 de febrero de 2012 en Wayback Machine.